Собственно, самая главная опасность парацетамола заключается в том, что препарат почти целиком перерабатывается в печени. А учёные Эдинбургского университета в Шотландии пришли к выводу, что частый приём больших доз парацетамола может привести к летальному исходу. Парацетамол представляет опасность из-за своего длительного воздействия на организм. Парацетамол, по-видимому, оказывает свое действие через два механизма: ингибирование циклооксигеназы и действие ее метаболита AM404[110].
Опасный парацетамол. Можно ли умереть от популярного обезболивающего?
Этот риск, очевидно, выше, если принимается более высокая дозировка лекарства. Также длительное применение парацетамола может сказаться на почках и привести к почечной дисфункции.
После однократного приема в дозе 500 мг Cmax в плазме крови достигается через 0. Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях. Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450. Гидроксилированный метаболит с негативным действием - N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глутатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей. У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени - с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.
Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Заболевание Список лекарств Показания Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза в т. Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Противопоказания Повышенная чувствительность к парацетамолу, тяжелые нарушения функции печени, тяжелые нарушения функции почек. С осторожностью Почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, доброкачественная гипербилирубинемия в т. Максимальная продолжительность лечения - 5-7 дней. Максимальные дозы: разовая - 1 г, суточная - 4 г. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет - 250-500 мг, 1-5 лет - 125-250 мг. Максимальная продолжительность лечения - 3 дня. Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.
Побочные действия В терапевтических дозах парацетамол обычно хорошо переносится. Перечисленные ниже побочные эффекты выявлены спонтанно в ходе пострегистрационного применения.
Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных в том числе недоношенных и маленьких детей — сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом обладают низкой фармакологической в том числе токсической активностью. У пожилых больных снижается клиренс парацетамола и увеличивается период полувыведения. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность В исследованиях на животных и исследованиях, проводимых у людей, не было выявлено какого-либо риска применения препарата у беременных женщин или вредного воздействия препарата на развитие эмбриона и плода.
Парацетамол может использоваться во время беременности, однако целесообразно использовать минимальные эффективные дозы и максимально коротким курсом. Период грудного вскармливания В небольших количествах проникает в грудное молоко.
У пациентов, выживших после острой передозировки, хронический гепатит и цирроз развиваются редко. Схема метаболизации ацетаминофена в печени и последствия голодания и потребления алкоголя. Парацетамол ацетаминофен метаболизируется несколькими главными и второстепенными путями цифры в кружочках. Путь 1 — это превращение в ацетаминофеновый глюкуронид, катализируемое глюкуронозилтрансферазой. Парацетамол ацетаминофен конъюгирует с глюкуронидом, который предоставляется уридин дифосфо ацетилглюкозамином УДФГА. Этот глюкуронид образуется из глюкозо-1-фосфата Г1Ф , а последний — либо из гликогена, либо из глюкозо-6-фосфата Г6Ф.
При катаболическом обмене веществ голодании печеночные метаболические пути ориентированы на глюконеогенез пунктирные линии , сокращающий количество предшественников глюкозы, доступных для глюкуронидирования. Путь 2 соответствует сульфатированию и зависит от фосфоаденилилсульфата ФАФС и печеночных запасов серы. Путь 3 — второстепенный, дающий лишь небольшую долю метаболитов ацетаминофена. Количество исходного лекарства, метаболизирующегося таким способом, может увеличиваться серые стрелки в результате индукции CYPIIE1 недавним приемом алкоголя или голоданием, а также при ослаблении глюкуронидирования. Путь 5 соответствует главному пути детоксикации АБХИ. Это производное конъюгирует с глутатионом и выводится из организма, пока запасы глутатиона и серы в печени не уменьшатся ниже критического уровня. Путь 6 показывает судьбу неконъюгированного АБХИ. Он связывается с жизненно важными молекулами внутри клеток печени и в конечном итоге приводит к интоксикации и гибели последних.
Недавнее потребление алкоголя индуцирует ферменты главным образом четвертого пути, а голодание подавляет метаболизацию по первому и, возможно, четвертому путям, увеличивает активность ферментов четвертого пути и снижает доступность предшественников для детоксикации АБХИ по пятому, в результате направляя больше ацетаминофена по пути 6. К факторам риска, предрасполагающим к поражению печени после передозировки парацетамола ацетаминофена , относятся алкоголизм и хроническое потребление агентов, индуцирующих микросомные ферменты печени например, изониазида, противосудорожных средств. Голодание истощает запас глутатиона. У пациентов, неоднократно принимающих парацетамол ацетаминофен в избыточном количестве, уровень этого лекарства обычно соответствует токсичному диапазону. Клинический анамнез зачастую неточен.
Сезон ОРВИ. Как избежать отравления парацетамолом
Заболела голова? Парацетамол поможет. Надо сбить температуру? И здесь это лекарство тоже пригодиться. Конечно, в некоторых случаях без анальгетиков и жаропонижающих действительно не обойтись. Особенно, если речь идет о головной боли. Неврологи давно пришли к единому мнению, что такую боль терпеть нельзя, а если вы страдаете от нее чаще, чем 5 раз в месяц, то обязательно нужна консультация специалиста. Какие могут быть побочки Но некоторые привыкли глотать обезболивающие и жаропонижающие препараты даже тогда, когда в этом нет никакой необходимости.
Максимальный уровень концентрации в крови достигается через 0,5-2 часа. Парацетамол быстро и равномерно распределяется по тканям организма.
Величины объема распределения и биодоступности у детей и взрослых существенно не отличаются. Препарат проникает через плацентарный барьер. При передозировке или недостатке глютатиона эти метаболиты могут вызывать некроз гепатоцитов. В период полувыведения парацетамола составляет 1,5-2,5 часа. Он может увеличиваться у больных с выраженным нарушением функции печени и пожилых пациентов. У детей до 10-12 лет образование коньюгатов с сульфатами является основным путем метаболизма и выведения парацетамола.
И последнее сообщение о случае с двухлетней девочкой из Бурятии, которую пришлось экстренно вывозить в Москву, в Центр трансплантологии и готовить к операции - еще одно тому подтверждение. Терапевт, кардиолог, известный телеведущий Александр Мясников рассказал, какие ошибки при применении парацетамола могут привести к столь трагическим последствиям. Появился печальный новостной повод, увы, - написал Доктор Мясников в своем Telegram-канале, напомнив, что именно этот препарат занимает первое место в мире среди причин токсичного медикаментозного поражения печени. И самое безопасное! Да-да, с одним уточнением: в терапевтической дозе! То есть крайне важно точно выполнять назначения врача, не превышая максимально допустимой дозы. Но, к сожалению, не все об этом задумываются и, бывает, если лихорадка держится, снова и снова принимают жаропонижающее.
Такое «бесстрашное» поведение сулит серьезные проблемы. Для проверки гипотезы ученые взяли группу из 500 студентов, половине из которых давали максимальную разрешенную дозу в 1000 мг парацетамола в сутки, остальные получили плацебо. В ходе испытаний студентов просили играть в тестовую игру на компьютере, в которой нужно осторожно накачивать шарик, чтобы не лопнул, и зарабатывать очки. Те, кто принимал лекарство, в погоне за очками без колебаний перекачивали мячик сверх меры, тогда как остальные старались не рисковать и сохранять его. Дополнительно студентов под воздействием парацетамола опрашивали психологи и выяснилось, что почти все утратили естественный страх перед прыжками с высоты, погружением на глубину и прочими экстремальными развлечениями.
Инструкция по применению Парацетамол 500 мг
Парацетамол, по-видимому, оказывает свое действие через два механизма: ингибирование циклооксигеназы и действие ее метаболита AM404[110]. Если в организм поступает небольшое количество парацетамола, то вредные продукты его обработки связываются с глутатионом и выводятся из организма без вреда. Действие парацетамола на организм. В случае совместного приема с пероральными контрацептивами, обезболивающее действие препарата парацетамол снижается.
Парацетамол (Paracetamolum) описание
В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. При длительном применении парацетамола в больших дозах препарат может оказывать гепатотоксическое действие. Парацетамол обладает жаропонижающим и обезболивающим действием, поэтому он может помочь справиться с высокой температурой и уменьшить болевые ощущения при простуде или гриппе. Парацетамол является одним из наиболее распространенных безрецептурных препаратов. Действие парацетамола на организм. Парацетамол представляет собой белый с легкими кремовыми оттенками, кристаллический порошок, не растворимый полностью в обычной воде и обладающий высокой абсорбцией. При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.
Польза и вред от Парацетамола
Попадая в организм, парацетамол расщепляется в печени с участием глутатиона. Названы 8 побочных эффектов парацетамола, которые разрушают здоровье и психику. Так, парацетамол метаболизируется в печени, а чрезмерное его употребление может нарушить способность организма безопасно перерабатывать препарат, что может привести к повреждениям органа. Доказано, что кофеин усиливает действие Парацетамола за счет повышения его биодоступности. Реакция организма на температуру. При температуре принимать Парацетамол можно как самостоятельно, так и вкупе с другими лекарственными средствами. Если в организм поступает небольшое количество парацетамола, то вредные продукты его обработки связываются с глутатионом и выводятся из организма без вреда.
Почему парацетамол запрещен? Узнаем правду о лекарстве
Таким образом, назначение по показаниям Парацетамола при беременности должно происходить исключительно при участии врача. Противопоказания к применению Парацетамол противопоказан в следующих ситуациях: Наличие в анамнезе индивидуальной чувствительности к нему или другим НПВС; Нарушения функции печени; Заболевания, связанные с ухудшением картины крови; Беременность; Грудное вскармливание. Беречь от детей! Парацетамол: цены в интернет-аптеках.
Боль в суставах При остеоартрозе показана меньшая эффективность парацетамола в уменьшении боли и улучшении функционального состояния по сравнению с НПВС; неблагоприятные события со стороны желудочно-кишечного тракта наблюдали чаще при применении НПВС Acetaminophen for osteoarthritis. При остеоартрите тазобедренного или коленного сустава парацетамол приводил лишь к минимальному уменьшению боли и улучшению функции сустава Paracetamol versus placebo for knee and hip osteoarthritis. Головная боль напряжения Парацетамол приносил небольшую пользу в виде отсутствия боли в течение 2 ч у людей с частыми эпизодическими головными болями напряжения средней или сильной интенсивности Stephens. Комбинация парацетамола и ибупрофена была более эффективной, чем применение этих лекарств в отдельности, в послеоперационном периоде, с меньшей вероятностью возникновения потребности в дополнительной анальгезии и неблагоприятных событий Derry. Не обнаружено, что парацетамол предотвращает боль после операции на головном мозге или снижает потребность в дополнительных обезболивающих препаратах Pharmacological interventions...
Боль у новорождённых Для новорождённых, подвергающихся болезненным процедурам, таким как прокалывание пятки и осмотр глаз, недостаточно доказательств эффективности парацетамола.
Это лекарство не повышает иммунитет. А если его пить как витамины по любому поводу, то вы только испортите здоровье. Показания для приёма парацетамола — боль в том числе головная и зубная, после ожогов и травм , повышенная температура. Среди противопоказаний, которые перечислены в инструкции, — гиперчувствительность к компонентам препарата стандартное предупреждение для всех лекарств , заболевания печени и почек, анемия и алкоголизм. К этому перечню врачи ещё добавляют третий триместр беременности и период кормления грудью. Кстати, для детей ограничений по приёму этого препарата почти нет. Единственное — детям до 12 лет рекомендуются жидкие формы парацетамола сиропы например , а не таблетки.
Теперь о побочных эффектах. При приёме парацетамола может появиться аллергия в виде сыпи или ангионевротического отёка увеличение лица или конечностей. Возможна тошнота, при длительном приёме — воспаление печени и почек. Могут появиться и кровотечения, анемия пониженный гемоглобин в крови , агранулоцитоз снижение уровня лейкоцитов в крови , тромбоцитопения недостаток тромбоцитов в крови. Парацетамол в целом "дружит" со многими другими лекарствами — то есть усваивается нормально, если вы принимаете что-то ещё. Но точно о правильности сочетания вам скажет врач. Обязательно упоминайте обо всех препаратах, которые вы уже принимаете, когда доктор назначает вам парацетамол.
Возможно лечение N-ацетилцистеином в течение 24 часов после приёма парацетамола, однако максимальный защитный эффект получают при его применении на протяжении 8 часов после приёма. При отсутствии рвоты можно применять метионин внутрь. Возможные нежелательные реакции Подобно всем лекарственным препаратам препарат Парацетамол может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Прекратите приём препарата Парацетамол и немедленно обратитесь за медицинской помощью в случае возникновения аллергической реакции, симптомами которой могут выступать следующие симптомы: сильный зуд, обильная кожная сыпь, отёк лица, языка или горла гортани , который может вызвать сильное затруднение дыхания или глотания. При появлении следующих нежелательных реакций следует прекратить приём препарата Парацетамол и как можно скорее обратиться к врачу: серьезная, опасная для жизни кожная сыпь, обычно с волдырями, сопровождающаяся язвами во рту, горле, носу, глазах и на других слизистых оболочках, таких как половые органы, которая прогрессирует до широко распространенного образования пузырей и отслоения кожи синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз ; бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим нестероидным противовоспалительным препаратам; нарушение функции печени, включая случаи острой печеночной недостаточности. Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приёме препарата Парацетамол: изменения показателей крови снижение гемоглобина, тромбоцитов и гранулоцитов, увеличение метгемоглобина. Сообщение о нежелательных реакциях Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе, на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы так же можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям действиям на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, через национальную систему сообщений на веб-сайте www. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата. Минск, Товарищеский пер. Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его. Срок годности 3 года. Не применяйте данный лекарственный препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Датой истечения срока годности является последний день указанного месяца. Не выбрасывайте препараты в канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не потребуются.
Парацетамол (500 мг, Павлодарский фармацевтический завод)
Ученые выяснили, что после приема парацетамола у человека притупляются как отрицательные, так и положительные эмоции. Но точный механизм действия парацетамола по-прежнему неясен. Ученые допускают еще как минимум пять разных механизмов его действия в организме, в том числе, что он может действовать аналогично каннабиноидам или обезболивать за счет своей фенольной природы. Парацетамол блокирует циклооксигеназу I и II только в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции (в воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу), что объясняет практически полное отсутствие. Поговорим о применении и действии парацетамола при лечении простудных заболеваний, можно ли принимать препарат без температуры, и каковы необходимые дозировки для взрослых. Реакция организма на температуру. При температуре принимать Парацетамол можно как самостоятельно, так и вкупе с другими лекарственными средствами. Парацетамол обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием.
Опасный парацетамол. Можно ли умереть от популярного обезболивающего?
Саше «ДЕНЬ» в качестве активных компонентов для приготовления раствора содержит 325 мг парацетамола, по 200 мг аскорбиновой кислоты и кальция глюконата для восполнения дефицитов витамина С и ионов кальция, 20 мг рутозида для укрепления сосудистых стенок и 10 мг фенилэфрина для снижения рисков осложнений. Саше «НОЧЬ» содержит увеличенную дозу парацетамола — 500 мг, и 20 мг блокатора Н1-гистаминовых рецепторов — фенирамина малеат, способствующего восстановлению носового дыхания и пр. Чтобы противостоять простуде и иным вирусным заболеваниям, принимать комбинированные средства с парацетамолом или просто пить парацетамол, также недопустимо, как и лечить ими вирус, вызвавший ОРВИ. Парацетамол, как и препараты на его основе, используют исключительно для симптоматической терапии — ими можно смягчать клинические проявления простуды, но профилактическое применение не принесет положительного результата. На современном этапе в качестве средств профилактики заболеваемости простудой и гриппом используются стимуляторы неспецифической резистентности, антивирусные препараты и вакцинация. Список использованной литературы: Жаркова Н.
Симптоматическое лечение ОРВИ: будущее за комбинированными препаратами. Зайцев А. Крамарев С. Мельникова И. Никифорова Г.
Острые респираторные вирусные инфекции: возможности симптоматической терапии пациентов. Медицинский совет. Халиллаев М. Цветков В.
Источники: 1. Prescott, Laurie F.. Paracetamol: Past, Present, and Future.
American Journal of Therapeutics 7 2 :p 143-148, March 2000. Sneader, Walter. Drug Discovery: A History. Курсов С. Craig, R. Jeavons, J.
Когда его принимать при ОРВИ, в том числе простуде и гриппе?
Повышенная температура тела и болевой синдром — наиболее распространенные симптомы, которые возникают на фоне простудных заболеваний. Как видно, парацетамол при лечении ОРВИ имеет преимущество перед рядом других препаратов — его применение возможно и при простуде с температурой и без температуры, ведь он не понижает температуру тела, если она находится в рамках нормы. Однако, важно подчеркнуть, что препарат не оказывает терапевтического эффекта, поэтому думать помогает ли парацетамол от вируса и как его пить, чтобы поскорее избавиться от инфекционного агента, бессмысленно — парацетамол не действуют на возбудителей инфекции, а значит не влияет на длительность заболевания. Фармакологические эффекты любого препарата зависят от дозы. Сколько раз пить парацетамол в день при простуде и гриппе? Если следовать рекомендациям ВОЗ, то парацетамол назначается подросткам старше 12 лет и взрослым по 500-1000 мг каждые 4-6 ч до 4 раз в день, соответственно не более 4000 мг в сутки. В случаях, когда температура плохо снижается или продолжает расти, следует вызвать врача на дом.
Комплексное лечение ОРВИ в составе с парацетамолом оптимально проводить не более, чем в течение 3 дней — курсовой прием нежелателен. При беременности женщинам рекомендовано воздержаться от применения парацетамола. Решение о необходимости в использования препарата в период вынашивания плода принимает врач — самолечение должно быть исключено. При ОРВИ наиболее удобным для пациентов является использование комбинированных лекарственных средств. По сравнению с использованием группы монокомпонентных препаратов их применение сопровождается меньшим числом нежелательных явлений и экономически оправдано. Он представляет собой набор саше с противопростудными порошками и отличается оригинальной формулой применения «ДЕНЬ-НОЧЬ», которая благодаря синергизму компонентов воздействует на все основные клинические симптомы ОРВИ. Средство оказывает жаропонижающее, обезболивающее, противовоспалительное, противоаллергическое, сосудосуживающее и ангиопротекторное действия.
Для обезболивания в долгосрочной перспективе например, при хронических заболеваниях суставов подбираются другие терапевтические тактики. Узнать цены на Ибупрофен Сколько раз в день можно пить препарат? Максимальная разовая доза составляет 1 грамм препарата обычно одна таблетка содержит 500 мг действующего вещества. Принимать по 1 грамму можно не более 4 раз в сутки. Детям от 3 месяцев до 1 года нельзя принимать более 120 мг «Парацетамола» в день. Предельная дневная дозировка для детей от 1 до 5 лет составляет 250 мг, от 6 до 12 лет — 500 мг. Продолжительность лечения не должна превышать 3 дней. В случае с ректальным использованием суппозиториев срок может быть пролонгирован до 5-7 дней.
Можно ли принимать лекарство при беременности? Современная медицина рекомендует беременным женщинам отказаться от приема «Парацетамола» ввиду возможных осложнений, связанных с развитием плода. Врач может назначить лекарство беременной лишь в том случае, если потенциальная польза превышает риски, что случается нечасто.