Открыт антибиотик нового класса | Читайте все новости медицины на сайте Русского Медицинского журнала. Таким образом, скоро может наступить момент, когда антибиотики перестанут помогать пациентам при бактериальных инфекциях, например, при коклюше, скарлатине и дифтерии.
Созданы антибиотики принципиально нового действия
Очевидно, новые рекомендации направлены на то, чтобы ограничить применение антибиотиков настолько, чтобы уменьшить развитие устойчивости к ним у бактерий”. В Евросоюзе одобрили новый препарат от компании Pfizer для борьбы с так называемыми грамотрицательными бактериями — именно у них чаще всего проявляется устойчивость к. крупнейший информационный. Эксперты подтвердили, что найти замену вильпрафену можно, у лекарства нет преимуществ перед другими макролидными антибиотиками, включая азитромицин и кларитромицин. от 7 до 14 дней.
Лечиться будет нечем? В России остался только один действенный антибиотик
Открыта новая группа антибиотиков с уникальным механизмом атакующего действия на бактерии, что делает эти препараты очень перспективными, прежде всего, в контексте. «В этом методе используется концепция возвращения восприятия у бактерий, чтобы можно было не разрабатывать новые, а снова использовать уже доступные антибиотики. Впервые обнаружен антибиотик, принадлежащий к совершенно новому классу лекарств, и он уже показал свою. Остатков антибиотика с действующим веществом джозамицин в России хватит примерно на полгода. Антибиотик от искусственного разума оказался эффективным против самых лекарственноустойчиых бактерий. Главные новости.
В России разработали «революционный» антибиотик. Что в нем особенного?
Это изменение основано на понимании, что антибиотики эффективны против бактериальных, но не вирусных инфекций, к которым относится ОРВИ. Минздрав России утвердил новый стандарт лечения взрослых при острых респираторных вирусных инфекциях (ОРВИ). Авторы исследования надеются, что их открытие поможет запустить линейку антибиотиков нового поколения. Это новый антибиотик, сделанный методом молекулярного моделирования для решения проблемы антибиотикорезистентности, работа над ним началась еще до пандемии. Новые антимикробные препараты — иммуно-антибиотики двойного действия (dual-acting immuno-antibiotics, DAIAs). В ходе испытаний на мышах команда обнаружила, что новые AMP работают так же хорошо, как и существующие антибиотики, не вызывая никаких видимых признаков токсичности.
Российские ученые создали антибиотик, активный против стойких больничных инфекций
За эту резистентность отвечает ген whiB7. Чтобы понять механизм ее возникновения, специалисты решили смоделировать для возбудителя патологии «больничные условия», то есть проверить, не являются ли причиной устойчивости те самые лекарства, которыми его пытаются лечить. В качестве модельного образца исследователи использовали непатогенного родственника возбудителя туберкулеза Mycobacterium smegmatis mc2 155. Их исследование было поддержано Российским научным фондом.
Микобактерию испытывали антибиотиками, которые используются для лечения туберкулеза: канамицином, стрептомицином, офлоксацином и тетрациклином. Пропитанные ими бумажные диски клали в чашки Петри с культурами этой бактерии. Дозы препаратов меняли, а затем сравнивали рост условного патогена с контрольным образцом без антибиотика.
В России зарегистрирован антибактериальный препарат для лечения осложненных хронических инфекций. Препарат имеет отличный от аналогов механизм действия. Фото: 123rf. Препарат полностью разработан и произведен НИЦ эпидемиологии и микробиологии им.
Если обычно у антибиотиков всего одна молекулярная мишень, то у кловибактина их три. Все они являются молекулами, которые бактерии используют для синтеза клеточной стенки. С помощью твердотельного ядерного магнитного резонанса ученые также показали, как именно кловибактин связывается с одной из своих мишеней — пирофосфатом. Это заинтересовало исследователей, так как пирофосфат является частью других молекул, составляющих клеточную стенку. При этом данная часть консервативна, то есть не подвержена мутациям.
Так как кловибактин связывается с консервативной частью молекулы, бактериям может быть труднее выработать к нему устойчивость. В экспериментах ученые ни разу не наблюдали устойчивых к кловибактину бактерий. Микробиологи также обнаружили еще одно удивительное свойство кловибактина.
Таким образом, скоро может наступить момент, когда антибиотики перестанут помогать пациентам при бактериальных инфекциях, например, при коклюше, скарлатине и дифтерии. И, конечно, при Covid-19 эти препараты неэффективны. Вы наверняка заметили, что в последние годы антибиотики стало невозможно купить без рецепта врача. Теперь все это закреплено в стандартах лечения. Назначать их теперь будут только в случае, если это необходимо для лечения определенной инфекции. Грипп в эту группу не входит.
Второе изменение: теперь средние сроки лечения будут сокращены с 15 дней до 7.
Ассоциация аптечных учреждений
- Курсы валюты:
- Ученые «Сириуса» создают антибиотики нового поколения
- В России работают над программой по созданию новых антибиотиков
- Литература
- Созданы антибиотики принципиально нового действия
- Курсы валюты:
Из некультивируемой бактерии получен новый антибиотик
Новый антибиотик получают из грибка Emericellopsis alkalina. Убрав антибиотики, минздрав внес в стандарт дополнительные препараты. В частности, там появилось противовирусное средство с недоказанной эффективностью. Одобрение же новых препаратов происходит крайне редко.
Российские ученые создали антибиотик, активный против стойких больничных инфекций
Выделяются растениями. Кроме того, в лабораториях многие бактерии, обитающие в естественной среде, культивировать нельзя. В итоге чтобы открыть новый антибиотик, надо перебрать около 1 млн актиномицетов, а их спонтанные мутации способны свести на нет процесс в любой момент. Сегодня ученые создали условия для работы с «некультивируемыми» бактериями, чтобы выращивать их в пробирке, но это тоже недешево. Кроме того, современные технологии активно помогают в разработках: российские ученые создали алгоритм VarQuest, который за несколько часов выявил в 10 раз больше вариаций пептидных антибиотиков, чем многолетние исследования. А в MIT искусственный интеллект помог ученым найти эффективный препарат среди миллионов вариантов. Речь о халицине — веществе, воздействующем на широкий спектр бактерий, включая резистентные к большинству антибиотиков. Но это пока история не создания нового лекарства: на данном этапе просто обнаружено потенциально эффективное вещество.
Однако даже без ИИ уже появились три новых сильных препарата разных фармакологических групп. Антибиотики, появившиеся в эпоху резистентности: Теиксобактин — антибиотик, показывающий высокую эффективность против мультирезистентного штамма золотистого стафилококка исследования проводились на мышах , туберкулезной палочки, сибирской язвы, при этом не вызывающий побочных эффектов. Бедаквилин — противотуберкулезный препарат, ингибирующий ферменты, участвующие в клеточном дыхании микобактерий. Эффективен против штаммов с множественной, пре-широкой и широкой резистентностью, оказывает бактерицидное и бактериостатическое убивает или блокирует активность действие в зависимости от дозы. На данный момент есть информация о его эффективности в отношении Bacillus subtilis, Mycobacterium sp. Альтернатива антибиотикам После открытия пенициллина в 1928 году медицина полностью переключилась на изучение новой группы препаратов. Однако сейчас ученые вновь изучают вещества, способные оказывать тот же эффект, но более безопасно и эффективно.
В первую очередь это препараты для активной и пассивной иммунизации — вакцины и антитела. Генетическая иммунизация должна помочь обеспечить организму пожизненную защиту, буквально «встроить» в него правильный ответ вирусам. Также тестируются «обратные» вакцины, которые не содержат болезнетворных частиц вируса. Они должны будут работать против менингококковой, стрептококковой, стафилококковой инфекции, возбудителя малярии и ВИЧ. Другая альтернатива антибиотикам — бактериофаги: часть естественной микрофлоры кишечника, способная убивать отдельные бактерии. В медицине их применяют еще с начала XX века, но не слишком активно. Во-первых, сложно предсказать побочные реакции от такого лечения, поскольку геном фагов не изучен до конца.
Во-вторых, если бактериофаг и будет эффективен против одного штамма бактерии, не факт, что он поможет против остальных.
Исследователи внесли в молекулу ариломицина несколько изменений. Во-первых, концевой углеводородный «хвост» стал короче, а прилегающую к нему аминокислотную триаду заменили остатком диаминобутановой кислоты.
Также ученые защитили два фенольных гидроксила, «навесив» на каждый из них по аминоэтильной группе. Наконец, к свободной COOH-группе присоединили 2-аминоацетонитрильный заместитель. Полученное соединение под кодовым названием G0775 эффективно подавляет, в отличие от своего естественного прототипа, большой спектр грамотрицательных бактерий.
Для нового антибиотика не существует «авторитетов» среди болезнетворных микроорганизмов. К нему чувствительны все шесть особо «злостных» патогенов из группы «ESKAPE», названные так по первым буквам видовых названий. В их числе — грамотрицательные бактерии Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter baumannii и Pseudomonas aeruginosa, которых почти «не берут» существующие антибиотики ни по отдельности, ни в комбинациях.
Исследователи не заметили, чтобы к новому антибиотику у бактерий вырабатывалась существенная лекарственная устойчивость.
При сохранении текущих тенденций к 2050 году бактериальные инфекции станут основной причиной смертности, считает он. Из находящихся сейчас в разработке лекарств менее 5 процентов — новые антибиотики», — рассказал политик. Эксперт назвал недопустимым применение антибиотиков для профилактики COVID-19 Основная причина — низкая инвестиционная привлекательность разработки антибиотиков для больших фармацевтических компаний, отметил он. При этом опыт пандемии показывает, что западные страны легко манипулируют явными и скрытыми санкциями на поставку лекарственных препаратов и оборудования, заявил законодатель.
Эксперты, опрошенные РБК, посчитали решение японской фармацевтической компании неожиданным, и обратили внимание, что джозамицин пользуется популярностью в России, а вот аналогов ему нет. В Минздраве отмечают, что лекарство можно заменить на азитромицин и кларитромицин. Однако и с этими препаратами есть сложность: во время пандемии из-за самолечения и неправильного и чрезмерного использования антибиотиков у многих россиян сформировалась высокая резистентность к таким лекарствам. Картина дня.
Российские ученые нашли новое семейство антибиотиков из группы липогликопептидов
Александр Гинцбург также объяснил, что фтортиазинон может быть использован в комбинации с другими антибиотиками для усиления их эффекта. Он добавил, что препарат уже прошел доклинические испытания. Новый антибиотик будет зарегистрирован в конце декабря или в январе, после чего он будет доступен для использования в медицинских учреждениях.
Поскольку миофибробласты секретируют ряд цитокинов при сокращении, ученые решили исследовать корреляцию между цитокинами и экспрессией TAGLN в здоровых и больных клеточных линиях. Известно , что в таких очагах встречаются пять родов бактерий, и ученые сконцентрировались на Fusobacterium. В мышиной модели перенос зараженных бактерией тканей эндометрия на брюшину приводило к развитию эндометриоза, в то время как перенос стерильного эндометрия не приводила к развитию болезни даже после стимуляции эстрогеном. К тому же в очагах эндометриоза в фибробластах ученые обнаружили повышенное содержание трансгелина. При этом, например, инфекция кишечной палочки не приводила к развитию эндометриоза. После этого ученые трансвагинально вводили метронидазол или хлорамфеникол, к которым чувствителен F. Трехнедельный курс такого лечения уменьшил распространенность и массу очагов эндометриоза. Это исследование показывает, что в развитии эндометриоза причинную роль может играть инфекция фузобактерий.
И хотя необходимы дальнейшие исследования, эти данные свидетельствуют, что лечение инфекции антибиотиками может быть вариантом лечения эндометриоза. Впрочем врачи ищут разные способы вылечить эндометриоз. Блокада рецептора, который кодируется геном NPSR1, у мышей с эндометриозом облегчала у животных боль в животе.
Эксперты занимаются поиском бактерий для создания эффективных химических веществ, которые могли бы стать основой для антибиотиков нового поколения. Другой проект связан уже с созданием белковых антимикробных препаратов — они будут незаменимыми в борьбе с такими патогенами, как Staphylococcus aureus и Streptococcus pneumoniae. Третье направление — работа по изучению так называемого бактериального иммунитета. Это позволит ученым лучше понимать взаимодействие вирусов и бактерий, а полученная информация пригодится им при создании новых препаратов.
Научный поиск в этой области продолжается. По моим сведениям, в мире в этом направлении работают около ста исследовательских групп", - добавил он. Так, в ТИБОХ за последнее время получены новые вещества из морских губок, это ранее неизвестные группы природных соединений, проводятся их фундаментальные исследования, изучается биологическая активность. Ранее специалисты ТИБОХ в ходе исследования морских микроорганизмов обнаружили и изучили многочисленные новые биологически активные вещества, обладающие антимикробными и противоопухолевыми свойствами.
Что известно о новом антибиотике?
- КАК РАБОТАЕТ НОВЫЙ АНТИБИОТИК?
- Открыт антибиотик нового класса | 09.01.2024 | Новости медицины РМЖ
- Антибиотики нового класса получили с помощью «бактерий-убийц»
- Используемая литература
Созданы антибиотики принципиально нового действия
Геннадий Красников, академик РАН Ранее сообщалось, что российские ученые создали антибиотик, который убивает микобактерии внутри макрофагов. Читать материалы по теме:.
Диаграмма с использованием алгоритма t-SNE t-distributed neighbor embedding показывает соединения с высокими и низкими оценками прогноза антибиотиков, а также соединения из обучающего набора данных при разных пороговых значениях оценки прогноза. Данная диаграмма позволяет визуализировать химическую схожесть или различие представленных соединений. Активные соединения из обучающего набора данных красные точки в основном разделяют соединения с высокими оценками прогнозов зеленые, черные и фиолетовые точки от соединений с низкими оценками прогнозов коричневые точки Особое замечание: как указано в t-SNE, несколько найденных веществ структурно отличаются от активных соединений в обучающем наборе, что указывает на то, что разработанные модели обобщаются на невидимые химические пространства.
Обоснование прогнозов классов антибиотиков Так как графовые нейронные сети делают прогнозы на основе информации, содержащейся в атомах и связях каждой молекулы, исследователи предположили, что соединения с высокими оценками прогноза антибиотической активности содержат подструктуры «обоснования» , которые в значительной степени определяют их оценки. Выявление таких обоснований обеспечило бы гарантии объяснимости модели для интересующих нас результатов. Оценка прогноза антибиотической активности для любого найденного вещества могла бы быть прямо отнесена к его обоснованию, так, что обоснование или же рационал , рассматриваемое самостоятельно как молекулярный вход в Chemprop, сразу бы обладало высокой оценкой прогноза антибиотической активности. Возможность классификации таких обоснований сделала бы прогнозы Chemprop более понятными для людей и позволила бы последующий анализ подструктур с помощью машинного обучения. Учитывая обученные модели Chemprop, удалось вычислить такие обоснования с помощью алгоритмов поиска на основе графов.
Эти алгоритмы позволили определить в контексте одной молекулы наименьшее обоснование с заданным пороговым числом атомов, имеющее положительное предсказывающее значение. Исследователи стремились найти обоснования, содержащие не менее восьми атомов и проявляющие высокие предсказательные оценки антибиотической активности, превышающие 0,1, с использованием поисковых деревьев методом Монте-Карло. Поиск методом Монте-Карло включает выбор начальной подструктуры, итеративное обрезание подструктуры и выбор удалений, приводящих к высоким оценкам предсказания, когда подграфы передаются в качестве входных данных в Chemprop. Итеративное обрезание подструктуры — это метод оптимизации моделей глубокого обучения путем последовательного удаления нейронов или связей с низкой значимостью. В начале процесса все нейроны или связи обучаются на тренировочных данных.
Затем производится оценка значимости каждого нейрона или связи - например, на основе их вклада в ошибку модели или значения градиентов. После удаления происходит повторное обучение модели, чтобы компенсировать потерю ее емкости. Этот процесс повторяется, пока не достигнута желаемая эффективность модели. На рисунке показаны три возможных пути поиска от корня путем удаления периферийных связей или колец выделены оранжевым. Из-за ограничений места показаны только три шага от корня.
Для предсказания активности каждого листового узла используется Chemprop, и эти предсказания используются для обновления статистики каждого промежуточного узла при обратном проходе. Этот графический поиск выводит обоснование, объясняющее пороговое значение не менее 0,1 предсказательной оценки соединения, если оно сходится; в противном случае, если обоснование не найдено, то интересующий нас случай нельзя объяснить таким образом. Как и ожидалось, многие рационалы совпали с известными фрагментами структурных классов. Однако также обнаружили обоснования, которые не были связаны ни с одним известным классом антибиотиков. Поэтому цель заключалась в лучшей фильтрации структурно новых интересных соединений и исследовании их соответствующих обоснований.
Новые фильтрованные подструктуры Основываясь на выявлении известных классов антибиотиков в результате проведенных анализов, и способности графовых обоснований то же, что и рационалы предсказывать подструктуры, диагностирующие высокие показатели антибиотической активности, исследователи попытались выявить структурно новые классы антибиотиков, предсказанные обученными моделями. Чтобы рассмотреть химические структуры с благоприятными свойствами для медицинской химии, исследователи удалили все найденные подструктуры, содержащие PAINS и Brenk-предупреждения, которые относятся к подструктурам, которые могут проявлять неспецифичную реакцию, мутагенность или иметь неблагоприятную фармакокинетику. Это уменьшило количество предсказанных вариантов с 3 646 до 2 209. Далее исследователи сосредоточились на поиске соединений, не похожих на те, что были в обучающем наборе. В результате был получен окончательный набор из 1 261 совпадения, из которых 162 были из базы данных Mcule и 1 099 - из базы данных Broad Institute.
Теперь все исследования будут сосредоточены вокруг этих 186 совпадений. Для того чтобы использовать эти рационалы для ясного прогнозирования структурных классов, предположили, что изучение химических основ, общих для рассматриваемых обоснований, позволит выделить наиболее значимые прогнозы структурных классов. Это особенно полезно для уменьшения объема выборки, поскольку типичные рационалы содержат большое количество атомов более 17 и отличаются друг от друга незначительными модификациями. Были вычислены химические основы с хотя бы 12 атомами, которые сохранялись во всех обоснованиях. Следует отметить, что три из пяти основ содержат хлор, что свидетельствует о том, что модели рассматривают присутствие атома хлора в этих химических контекстах как важный фактор, влияющий на антибиотическую активность.
Здесь 16 соединений с необходимыми обоснованиями были связаны с пятью каркасами G1-G5. Поскольку количество совпадений, оставшихся после фильтрации и анализа, было достаточно большим, исследователи напрямую проверили предсказания модели, получив девять совпадений, связанных с обоснованиями в группах G1-G5.
Он превзошел по эффективности цефалоспорин — антибиотик четвертого поколения. Лекарственный препарат фтортиазинон отечественной разработки успешно прошел третью фазу клинического исследования у пациентов с тяжелыми осложненными инфекциями мочевыводящих путей. Об этом рассказала «Российской газете» доктор биологических наук, профессор Наиля Зигангирова, возглавляющая отдел медицинской микробиологии НИЦЭМ имени Гамалеи, где был создан препарат. По ее словам, главное преимущество этой разработки и отличие от других противомикробных лекарств в том, что оно не просто подавляет устойчивые к антибиотикам бактерии, но и исключает развитие устойчивости к нему самому, что подтверждено лабораторными испытаниями. Более того, препарат безвреден для полезных человеку бактерий, чего нельзя сказать об остальных антибиотиках.
Профессор Зигангирова отметила, что по итогам исследования с участием 777 пациентов подтвердилась полная безопасность фтортиазинона. А по клинической и антибактериальной эффективности он значительно превзошел считающийся очень эффективным антибиотик четвертого поколения цефалоспорин.
Информация, содержащаяся на настоящем сайте, предназначена исключительно для ознакомления, носит научно-информационный характер и не должна расцениваться в качестве Информации рекламного характера для широкого круга лиц. Информация не должна быть использована для замены непосредственной консультации с врачом и для принятия решения о применении продукции самостоятельно. На основании вышесказанного, пожалуйста, подтвердите, что Вы являетесь действующим медицинским или фармацевтическим работником, либо иным работником системы здравоохранения.
Российские ученые создали антибиотик, активный против стойких больничных инфекций
| Ученые «Сириуса» создают антибиотики нового поколения. 9 марта 2023 г. Кубанские новости | Таким образом, скоро может наступить момент, когда антибиотики перестанут помогать пациентам при бактериальных инфекциях, например, при коклюше, скарлатине и дифтерии. |
| FDA одобрило новый антибиотик против инфекции мочеполовых путей | О фарме | В статье приведен обзор ситуации на рынке антибиотиков – регистрация новых антибиотиков за последние 15 лет в России и мире. |
Что такое «пирола»
- Последние новости
- Появился меняющий форму антибиотик для борьбы со смертельными супербактериями
- Искусственный интеллект нашёл новый антибиотик
- Лечиться будет нечем? В России остался только один действенный антибиотик
Учёные из США синтезировали новый антибиотик против «супербактерий»
Новейшее лекарство не имеет аналогов и может стать заменой антибиотикам. Это отличается от большинства других антибиотиков и может открыть новые направления для будущего лечения и разработки лекарств. Разработка одного нового антибиотика может потребовать более млрд долларов и более 10-15 лет. Почти все новые антибиотики и другие противомикробные лекарства, которые появились на рынке в последние десятилетия, – это лишь разновидности ранее открытых препаратов. Новые антибиотики подавляют синтез белков в клетках бактерий, блокируя сайт связывания пептидил-тРНК на бактериальной рибосоме.