Метопролол. Все формы. Разбор препаратов. Согласно инструкции, препарат назначается от 25-50 мг/сут с возможным повышением дозы до 200 мг/сут. В «Стандарте скорой медицинской помощи при тахикардиях и тахиаритмиях» [27] метопролол является единственным предложенным селективным бета-адреноблокатором для. Метопролол: дозировка. В составе Метопролола действующее вещество: метопролола тартрат, в дозировке 100 мг на 1 таблетку. Метопролол при остром инфаркте миокарда назначают в зависимости от ЧСС и показателей кровяного давления (по 50-100 мг дважды в день), продолжительность приема – не менее 3 месяцев. Купите Метопролол таблетки 50мг №60 в аптеках Ярославля "Аптечная справка" поможет выбрать минимальную цену в ближайшей аптеке Найдены предложения от 103.00 руб. до 186.00 руб. (всего предложений: 215).
нЕФПРТПМПМ
50 миллиграммов (мг) два раза в день. 100-400 мг в день, разделить на 2 или 3 приема в течение дня. Пила она по 1/4 таблетки 50 мг Метопролола 1 раз в день. Как долго и как правильно принимать Метопролол? Доза лекарственного средства определяется, исходя из клинической картины пациента. Так, при лечении гипертонии минимальная суточная дозировка Метопролола составляет 50-100 мг. МЕТОПРОЛОЛ (METOPROLOL).
Метопролол: инструкция по применению, при каком давлении
Как долго и как правильно принимать Метопролол? Доза лекарственного средства определяется, исходя из клинической картины пациента. Так, при лечении гипертонии минимальная суточная дозировка Метопролола составляет 50-100 мг. Метопролол таблетки 50мг 50шт 76 рублей Лекарства, медицинские изделия и материалы, средства по уходу и многое другое. Расширенный ассортимент с доставкой в аптеку на следующий день. при гиперкинетическом кардиальном синдроме, включая лечение гипертиреоза — по 50 мг 1-2 раза в сутки. Обычная доза составляет 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости разовую дозу можно повысить до 100 мг, сохраняя прежний режим приема. Цены на Метопролол 50мг таб. №30 указаны в таблице ниже.
От чего помогает «Метопролол». Инструкция по применению
Метопролол ретард-Акрихин, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 100мг, 30 шт. 10 шт. - упаковка контурная ячейковая (5) - пачка картонная Производитель: Ирбитский химико-фармацевтический завод ОАО (Россия). Для лечения гипертонической болезни в начальной стадии пациентам обычно рекомендуется принимать от 50 до 100 мг в день. Купить МЕТОПРОЛОЛ ОЗОН табл. 50 мг №60 по цене от 60 руб. с бесплатной доставкой в аптеки Максавит Вашего города. Только сертифицированные лекарства. Инструкция по применению, отзывы покупателей и выбор аналогов.
Применение бета-блокаторов для лечения сердечно-сосудистых заболеваний: фокус на метопролол
Однако в наше время все труднее обнаружить присутствие бета-блокаторов, используемых в спортивных допинг -целях. Современные времена показали различия в структурах, и, следовательно, новые бета-блокаторы могут остаться незамеченными. Судебные тяжбы[ править править код ] В 2012 году было достигнуто соглашение на сумму 11 миллионов долларов США с Toprol XL версия метопролола с замедленным высвобождением и его общим эквивалентом метопрололом. В иске сообщается, что производители нарушили антимонопольное законодательство и закон о защите прав потребителей, утверждая, что для увеличения прибыли более дешевые универсальные версии Toprol XL были намеренно сняты с рынка. Это требование было впоследствии отклонено ответчиками.
При отсутствии положительного эффекта — допамин, добутамин или норэпинефрин. В качестве последующих мер возможна постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. Гемодиализ неэффективен.
Описан случай развития летаргии; ципрофлоксацина - уменьшение клиренса Метопролола Органика из организма; эрготамина возможно усиление нарушений периферического кровообращения; эстрогенов уменьшается антигипертензивное действие Метопролола Органика; мибефрадила у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации Метопролола Органика в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов. Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и. АД в начале приема - ежедневно, затем - 1 раз в 3-4 мес , концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом 1 раз в 4-5 мес. Возможно усиление выраженности аллергических реакций на фоне отягощенного аллергологического анамнеза и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина. У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек 1 раз в 4-5 мес. Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд. У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Метопролол Органика может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза например, тахикардию.
Гипотензивное действие обусловлено рефлекторным уменьшением минутного объема крови и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы РААС имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина и центральной нервной системы ЦНС , восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления АД и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Гипотензивный эффект развивается быстро систолическое АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью ХСН. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии , уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного AV проведения преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению ритма. Предупреждает развитие мигрени. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки и на углеводный обмен. Читать полностью Влияние на способность управлять ТС и механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Читать полностью.
Факт взаимосвязи высокой ЧСС со смертностью и другими сердечно-сосудистыми исходами доказан в ряде обсервационных и эпидемиологических исследований [16-20]. Результаты Фрамингемского исследования показали увеличение как общей, так и сердечно-сосудистой смертности пациентов с артериальной гипертензией независимо от пола и возраста при увеличении ЧСС. Известно, что на каждые 40 ударов в минуту отношение шансов смерти от осложнений сердечно-сосудистых заболеваний составляло 1,68 и 1,70, а смерти от любой причины — 2,14 и 2,18 соответственно для мужчин и женщин [21]. Частота сердечных сокращений — параметр-мишень при стенокардии напряжения.
Целевая ЧСС в соответствии с результатами ряда исследований составила 55-60 ударов в минуту [22,23]. Cordero A и соавторы [24] провели наблюдательное, многоцентровое исследование, в котором приняло участие почти триста тысяч пациентов с ИБС. В ряде аналогичных исследований проведена попытка выяснить, достигают ли пациенты хронотропной терапевтической цели в реальной клинической практике. Сходные данные получены в исследовании, спланированном с целью выяснения адекватности назначения бета-адреноблокаторов в амбулаторных условиях у пациентов со стенокардией [26]. Интересно отметить, что значения ЧСС у мужчин были ниже, чем у женщин. Проведен множественный регрессионный анализ, который включал использование бета-блокаторов в качестве независимой переменной.
Выяснилось, что неиспользование бета-блокаторов, женский пол OR 2. Доказано, что отсутствие применения бета-адреноблокаторов OR 3,35 являлось доминирующим фактором увеличения ЧСС, не зависящим от остальных параметров. Авторы подчеркивают, что ЧСС недостаточно контролируется у многих пациентов, несмотря на клинические рекомендации по управлению ИБС. Выбор бета-адреноблокатора внутри класса основан на отсутствии внутренней симпатомиметической активности, пролонгированности действия, убедительной доказательной базе по эффективности и переносимости [2,10-12]. Помимо этого, немаловажен факт наличия в инструкции к препарату широкого диапазона коморбидных состояний, патогенетически связанных с ИБС. Возможность применения одного препарата по нескольким показаниям существенно снижает риски негативных фармакологических реакций как фармакокинетической, так и фармакодинамической природы.
Особенно актуальна способность антиангинального препарата к отрицательному батмотропному эффекту, так как ИБС нередко сопровождается эктопической активностью сердца. В отличие от небиволола, бетаксолола, карведилола, бисопролола показания, связанные с нарушением генерации ритма, имеются у метопролола [4]. В частности, метопролола тартрат показан при наджелудочковой тахикардии, желудочковой экстрасистолии, а также при функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией. В «Стандарте скорой медицинской помощи при тахикардиях и тахиаритмиях» [27] метопролол является единственным предложенным селективным бета-адреноблокатором для оказания помощи взрослым при желудочковой и наджелудочковой тахикардии, фибрилляции и трепетании предсердий. Таким образом, в современных рекомендациях бета-адреноблокаторы наряду с антагонистами кальция рекомендуются в качестве средств первой линии лечения для контроля симптомов стенокардии и ЧСС. Прослеживается существенный диссонанс между доказанными фактами о необходимости медикаментозного урежения ритма у пациентов с ИБС и реальной клинической практикой.
Нередко пациенты либо не получают бета-адреноблокаторы, либо принимают дозы, недостаточные для поддержания целевых значений ЧСС. Необходимо помнить об актуальности рекомендаций экспертов Европейского кардиологического общества, акцентирующих внимание на первостепенности назначения бета-адреноблокаторов. Литература 2013 ESC guidelines on the management of stable coronary artery disease: the Task Force on the management of stable coronary artery disease of the European Society of Cardiology.
чПЪНПЦОЩЕ ЪБНЕОЙФЕМЙ Й ЗТХРРПЧЩЕ БОБМПЗЙ
- Продукция компании Renewal
- МЕТОПРОЛОЛ-ТЕВА таб 50мг N30
- Метопролол таблетки 50 мг
- Метопролол: инструкция по применению, показания, цена, аналоги и отзывы -
- Метопролол инструкция по применению
- Метопролол: инструкция по применению, показания, цена, аналоги и отзывы -
Метопролол (Metoprolol)
Противозачаточные средства, принимаемые внутрь, антациды — усиливают концентрацию Метопролола в крови, а Рифампицин — снижает. Сердечные средства на основе наперстянки в сочетании с Метопрололом снижают атриовентикулярную проводимость. Нестероидные противовоспалительные препараты снижают антигипертензийный эффект. Возможность появления гипотензии и брадикардии могут вызвать обезболивающие и антиаритмические средства. Иные препараты от давления могут вызвать гипотонию. Употребление алкоголя во время лечения Метопрололом приведет к усилению угнетения центральной нервной системы. Метопролол уменьшает силу воздействия Лидокаина, изменяет эффективность инсулиносодержащих препаратов и увеличивает возможность развития гипогликемии. Передозировка При одновременном приеме дозы Метопролола, превышающем суточную норму, в течении 2 ч появляется тошнота, рвота, нарушается дыхание, путается сознание.
Как назначил доктор, я это лекарство принимала примерно шесть месяцев, но всё это время чувствовала некоторый дискомфорт. Правда отмечу, подниматься по лестнице стала более комфортно, не было отдышки. Так как я от природы гипотоник и давление у меня всегда низкое, а это лекарство оказывается понижает давление, то оно стало ещё ниже, стала часто кружиться голова, оказывается давление понизилось. Пришлось изменить лекарственную дозу. Как сказал кардиолог дозу можно подбирать самостоятельно по самочувствию. Если никуда не выхожу из дома, стараюсь лекарство не принимать это 1-2 раза в неделю , но если его не принимать чаще, то приступы аритмии случаются в основном ночью во время сна, объяснить это не могу. Пыталась экономить, хотя средство дешёвое и стоит буквально копейки, покупала дозировку 100 мл, но в использовании эта дозировка оказалось очень неудобной лично для меня, отказалась. Надеюсь что мой опыт в применении данного лекарственного средства поможет некоторым из Вас. Средство очень эффективно, рекомендую!
Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Этот факт необходимо принять во внимание, назначая препарат во время последнего триместра. Применение препарата следует прекратить как минимум за 2-3 дня до родов. Метопролол выделяется в грудное молоко. Однако при его применении женщинами, кормящими грудью, в терапевтических дозах негативное влияние на младенца маловероятно. При назначении Метопролола беременным и женщинам, кормящим грудью, необходимо подобрать минимальную эффективную дозу. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. Передозировка Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, атриовентрикулярная блокада вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца , снижение артериального давления, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, cердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин. Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении артериального давления - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения артериального давления, брадикардии и СН - внутривенно, с интервалом в 2-5 мин. При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести внутривенно стимуляторы бета2-адренорецепторов.
Большинство больных получали сопутствующую терапию диуретиками, ингибиторами АПФ и дигоксином. Период наблюдения составил 1 год. ИБС по-прежнему является ведущей причиной смертности в мире и в РФ: из 100 умерших от сердечно-сосудистых заболеваний 62 умирают из-за ИБС и ее осложнений [7]. Какой из этого следует вывод? Современная концепция снижения сердечно-сосудистой смертности должна быть нацелена на исследование главных патогенетических механизмов развития АГ и ИБС и комплексное воздействие на наиболее важные из них. Так, в российских рекомендациях по диагностике и лечению АГ 4 пересмотр, 2010 г. Благоприятный эффект может быть связан как со специфическими свойствами этих препаратов, так и вследствие контроля за АД. У больных с хронической ИБС антигипертензивное лечение с помощью разных классов препаратов оказывает благоприятное влияние на течение заболевания [10]. В новых европейских рекомендациях по диагностике и лечению АГ 2013 г. Что же касается выбора антигипертензивного препарата при АГ и ИБС, то все цитируемые рекомендации упоминают о 3 классах антигипертензивных препаратов в данной клинической ситуации -- бета-блокаторах, ИАПФ и антагонистах кальция АК [2, 10]. Бета-блокаторы показаны при перенесенном ИМ, особенно недавнем, стенокардии [2, 10]. Безусловно, при выборе бета-блокатора внутри класса предпочтение отдают пролонгированным действует 24 ч при однократном приеме , липофильным, без внутренней симпатомиметической активности, имеющим большую доказательную базу по эффективности и переносимости. Таким препаратом, безусловно, является метопролола сукцинат, он отвечает всем вышеперечисленным требованиям. Наличие стенокардии является показанием для назначения бета-блокаторов согласно современным рекомендациям по лечению стабильной ИБС [11, 12]. Cогласно европейским рекомендациям бета-адреноблокаторы, наряду с АК, рекомендуются в качестве первой линии лечения для контроля симптомов и ЧСС табл. Уровень доказанности данного положения -- самый высокий IA. Если симптомы не контролируются, рекомендуется переход на другой вариант АК или бета-блокаторы либо сочетание бета-адреноблокаторов с дигидропиридиновыми АК.
Оставить отзыв на МЕТОПРОЛОЛ
- МЕТОПРОЛОЛ таблетки: 24 отзыва от реальных людей. Все отзывы о препаратах на сайте -
- Подписка Онлайн
- One moment, please...
- Метопролол - 7 отзывов, инструкция по применению
От чего помогает «Метопролол». Инструкция по применению
Передозировка Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение артериального давления, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, атриовентрикулярная блокада вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца , кардиалгия. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 часа после приема препарата. При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин норадреналин. В качестве последующих мер, возможно, введение 1-10 мг глюкагона, установка трансвенозного интракардиального электростимулятора. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа. Меры предосторожности Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и артериальным давлением, содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом.
При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально. При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность. При сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза например, тахикардию. Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
Как долго принимать Метопролол? Как правило, для достижения стабильного гипотензивного эффекта принимать таблетки необходимо, как минимум, две недели. Показания к применению Употреблять Метопролол разрешено при следующих показаниях: гипертонический синдром; различные нарушения сердечных ритмов тахикардия, экстрасистолия и пр.
Кроме этого, таблетки с гипотензивным действием используются в комплексной терапии для лечения мигреней и гипертиреоза, а также для профилактики стенокардии. Метопролол относится к сильнодействующим лекарственным препаратам, поэтому назначать его может только врач, при самостоятельном лечении данным средством повышается риск развития осложнений и побочных эффектов. Как принимать Метопролол?
Метопролол метаболизируется в печени и через некоторое время выводится вместе с мочой. Как долго принимать Метопролол? Как правило, для достижения стабильного гипотензивного эффекта принимать таблетки необходимо, как минимум, две недели. Показания к применению Употреблять Метопролол разрешено при следующих показаниях: гипертонический синдром; различные нарушения сердечных ритмов тахикардия, экстрасистолия и пр. Кроме этого, таблетки с гипотензивным действием используются в комплексной терапии для лечения мигреней и гипертиреоза, а также для профилактики стенокардии. Метопролол относится к сильнодействующим лекарственным препаратам, поэтому назначать его может только врач, при самостоятельном лечении данным средством повышается риск развития осложнений и побочных эффектов.
Наряду с другими жирорастворимыми бета-адреноблокаторами, препарат является эффективным средством лечения желудочковых аритмий, вызванных ишемией миокарда. Опытным путем было установлено, что бета-адреноблокаторы снижают риск внезапной смерти, при этом наиболее отчетливые защитные свойства проявляются у бета-адреноблокаторов с высокой степенью липофильности. Считается, что они проникают в головной мозг и тонизируют парасимпатическую систему в условиях стресса. Все вышесказанное в полной мере справедливо и в отношении липофильного метопролола. Метопролол выпускается в таблетках. При пероральном приеме его традиционная доза составляет 100 мг в день, принимаемых за 1-2 раза. При слабой выраженности терапевтического ответа суточная доза может быть увеличена вдвое. Фармакология Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке. Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы. Фармакокинетика После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Интенсивно метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 с образованием некативных метаболитов. Форма выпуска Таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета, круглые, плоские, с риской с одной стороны и фаской с двух сторон. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. Взаимодействие При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады. При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности. При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств.
Форма выпуска и состав
- Действие и показания препарата
- Метопролол МВ капсулы пролонг. 50мг упаковка №30
- Активные компоненты и свойства лекарства
- МЕТОПРОЛОЛ, Фармацевтическое предприятие ООО «ПРАНАФАРМ»
МЕТОПРОЛОЛ
Это объясняется тем, что в процессе приема данного препарата приступы депрессии могут усилиться. В таком случае необходимо прекратить прием Метопролола. Применение детьми До сих пор не проводились лабораторные исследования по влиянию этого препарата на детский организм. Поэтому применение Метопролола в качестве лечения у детей до 18 лет запрещено. Применение пожилыми Для людей старшего возраста рекомендуется использовать этот препарат осторожно и под наблюдением врача.
Побочные эффекты Иногда при использовании этого препарата могут возникать нежелательные побочные эффекты. Они зависят от индивидуальных особенностей организма человека. Воздействие на нервную систему вторичного характера: постоянное ощущение усталости и слабости; частые приступы мигрени;.
Между ними существуют различия как по фармакокинетике, так и по клиническим аспектам применения. Фармакокинетика [1]. Это связано с более активным расщеплением метопролола печенью, который медленно высвобождается из лекарственной формы. Метопролола сукцинат активно преобразуется в ходе обмена веществ с образованием 4 метаболитов, не обладающих заметной фармакологической активностью. В то же время метопролола сукцинат эффективен при назначении в дозировке 50--100 мг один раз в сутки [1].
Основной путь элиминации препаратов следует учитывать при назначении больным с нарушенной функцией печени. Так, при циррозе печени или сердечной недостаточности, а также при совместном применении с лекарственными препаратами, тормозящими активность микросомального фермента печени CYP450 2D6 например, с циметидином или хлорпромазином , доза вышеуказанных средств должна быть снижена или уменьшена кратность приема препарата [1]. Таким образом, благодаря постоянной форме диффузии лекарственного вещества, лекарственная форма метопролола сукцината с замедленным высвобождением лекарственного вещества обеспечивает значительно более стабильную концентрацию метопролола в плазме крови в течение суток, чем многократный прием быстро высвобождающегося метопролола тартрата. В этой связи фармакокинетика метопролола при применении лекарственной формы с его контролируемым высвобождением обеспечивает значительно большую стабильность его фармакокинетических эффектов, чем прием быстро высвобождающегося метопролола тартрата. В плане лечения АГ указанные особенности фармакокинетики метопролола сукцината обеспечивают стабильный антигипертензивный эффект на протяжении суток при однократном приеме, позволяя избежать избыточно быстрого снижения артериального давления АД , а также резких колебаний АД повышенной вариабельности. Как известно, именно эти два фактора являются причиной повышенного риска развития инсульта и инфаркта миокарда, особенно у пожилых больных [2]. Поэтому для лечения АГ используют именно метопролола сукцинат. Существует много исследований, свидетельствующих о высокой антигипертензивной эффективности и безопасности метопролола сукцината.
Так, например, в многоцентровом двойном слепом рандомизированном исследовании в параллельных группах сравнивали эффективность метопролола сукцината и бисопролола [3]. Двухнедельная плацебо-контролируемая вводная фаза сопровождалась фазой сравнения в течение 8 нед. В этом исследовании приняли участие 60 пациентов в возрасте от 18 до 60 лет с нормальным уровнем креатинина в сыворотке и ранее леченной или вновь диагностированной АГ, у которых после плацебо-контролируемой вводной фазы показатели диастолического АД ДАД в покое составляли от 95 до 120 мм рт. Из исследования были исключены пациенты с противопоказаниями к приему бета-блокаторов, с печеночной и почечной недостаточностью, с инфарктом миокарда в течение последних трех месяцев в анамнезе или инсультами в течение последних 12 мес.
Показания Артериальная гипертензия в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами. Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией. Ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда вторичная профилактика — комплексная терапия , профилактика приступов стенокардии. Нарушения ритма сердца наджелудочковая тахикардия; желудочковая экстрасистолия. Гипертиреоз комплексная терапия.
За трое суток до даты родов применение медикамента необходимо прекратить, так как существует риск появления брадикардии, падения давления и сахара крови, повышения билирубина, а также прекращения дыхательной деятельности у ребенка. За новорожденными, матери которых принимали «Метопролол» во время вынашивания, следует бдительно наблюдать в течение трех суток после родов. Препарат способен попадать в грудное молоко, поэтому при употреблении данного лекарственного средства следует воздержаться от кормления либо заменить препарат. Если мать продолжает кормить, принимая этот медикамент, ребенка нужно осматривать на предмет развития брадикардии, снижения давления и сахара крови. Противопоказания к применению Метопролола Нельзя назначать препарат при известных ранее случаях индивидуальной чувствительности к этой группе веществ, самому метопролола тартрату или вспомогательным компонентам лекарственного препарата, в том числе при лактазной недостаточности. Нарушения проводимости сердца в виде атриовентрикулярной блокады второй и третьей степени не дают использовать в лечении «Метопролол». Противопоказаниями являются также синдром слабости синусового узла и брадикардия с замедлением сердечного ритма менее 50 ударов в течение минуты. Декомпенсированная недостаточность сердца, сопровождающаяся отеком легких, снижением кровяного давления и нарушением периферического кровообращения, делает невозможным прием данного лекарства. Стенокардия Принцметала является противопоказанием к назначению «Метопролола» из-за возможного удлинения ее приступов. Нежелательно принимать препарат при наличии систолического кровяного давления ниже 90 мм рт.