В статье рассмотрены показания к применению и механизм действия препарата аторвастатин, применяемого в терапии атеросклеротических заболеваний сердечно-сосудистой системы. При появлении тяжелых нежелательных эффектов применение препарата Аторвастатин-СЗ следует прекратить. миопатии и рабдомиолиз – крайне редки. Аторвастатин, его дозировка при конкретных диагнозах, самые частые побочные эффекты, взаимодействия с другими лекарствами, противопоказания. Узнайте о побочных эффектах аторвастатина, от распространенных до редких, для потребителей и медицинских работников.
Таблетки Аторвастатин — отзывы
Побочные эффекты и «страшилки» пациентов. Как и любые препараты, статины не лишены побочных действий. Аторвастатин (Atorvastatin) инструкция — применение, состав, показания и противопоказания, механизм действия, свойства, побочные эффекты, передозировка, взаимодействие. Могут вызывать побочные эффекты на ЖКТ, такие как тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм и боли в животе. Чтобы уменьшить побочные эффекты, вызванные статинами, существует несколько приемов.
Отзывы о препарате Аторвастатин
Статины обладают рядом побочных эффектов, но самые распространённые из них неопасны. Даже при наличии возможных побочных эффектов медикаменты этой группы остаются самыми популярными и высокоэффективными в борьбе с повышенным холестерином. Для лечения применяется Аторвастатин, побочные действия которого протекают мягко, выявляясь на первых этапах приема. бессонница, головокружение; реже 2% - головная боль, астения, недомогание, сонливость. Без побочек переношу только российский аторвастатин остальных головная боль и сухость во рту.
Правила приёма статинов
Непереносимость статинов определяется как развитие одного или нескольких побочных эффектов, связанных с терапией статинами. 20 мг, если говорить об аторвастатине. Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Аторвастатин таблетки 20мг. Побочное действие. Узнайте о побочных эффектах аторвастатина, от распространенных до редких, для потребителей и медицинских работников. В статье рассмотрены показания к применению и механизм действия препарата аторвастатин, применяемого в терапии атеросклеротических заболеваний сердечно-сосудистой системы.
Отказ от статинов ведет к тяжелым последствиям
Аторвастатин —селективный конкурентный ингибитор 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазы ГМГ-КоА-редуктазы , ключевогофермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил-КоА в мевалонат — предшественник стеролов, включая холестерин. У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией аторвастатин снижает концентрацию в плазме крови общего холестерина ХС , холестерина липопротеинов низкой плотности ХС-ЛПНП и аполипопротеина B Апо-В , а также холестерина липопротеинов очень низкой плотности ХС-ЛПОНП и триглицеридов ТГ , вызывает неустойчивое повышение концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности ХС-ЛПВП. Результаты терапии сходны у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, в том числе, у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. У пациентов с дисбеталипопротеинемией аторвастатин снижает концентрацию холестерина липопротеинов промежуточной плотности.
У пациентов с различными исходными концентрациями ХС-ЛПНП аторвастатин вызывает снижение риска ишемических осложнений и смертности у пациентов с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардией, также как у мужчин и женщин, и у пациентов в возрасте моложе и старше 65 лет. Снижение концентрации в плазме крови ХС-ЛПНП лучше коррелирует с дозой препарата, чем с его концентрацией в плазме крови. Дозу подбирают с учетом терапевтического эффекта см.
Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии. Аторвастатин в дозе 10 мг снижает смертельный и несмертельный исход ишемической болезни сердца ИБС в сравнении с плацебо у пациентов с артериальной гипертензией с тремя и более факторами риска. Противопоказания Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
Надо обратить всего лишь особое внимание на боли в мышцах без повышения КФК. Провести пробы или физические тесты, которые мы проводим у пациентов при остеопорозе. Простой тест вставания со стула.
Простой тест, который называется "wake up and go" «встань и пойди». Возможна оценка динамики мышечной силы у пациентов. В 2010-м году пересмотрены инструкции «Симвастатина».
Мы должны понимать, что тому виной были некоторые исследования. В частности, FDA ссылалось на исследование "Search", где применялся симва в дозе 80 мг. Здесь миопатия развивалась несколько чаще.
К этой дозировке мы относимся с небольшим недоверием. Не знаю, согласятся ли со мной мои уважаемые председатель нашего симпозиума профессор Сусеков, профессор Гуревич. Никогда мы не можем назначить дозу 80 мг «Симвастатина»на сегодняшний момент или все-таки есть ситуации, когда мы это сделаем?
Но новые назначения желательно убрать». Кроме того, мы понимаем, что это исследование, в дизайне которого заложена большая группа на 80-ти мг «Симвастатина», продолжается. Следовательно, дополнительный опыт накапливается.
Наверное, вы абсолютно правы. Я полагаю, что для высоких доз остались два статина — «Аторвастатин» "Atorvastatin" 80 мг и «Розувастатин» "Rosuvastatin" 40 мг. Оксана Драпкина: Я думаю, что Виктор Савельевич в конце лекции, когда у нас будет дискуссия, тоже выскажет свое мнение по этому поводу.
Я продолжу свою лекцию. Мы рассмотрели вопрос миотоксичности. Факторы, которые предрасполагают к развитию миопатии, ассоциированной с применением статинов, это: - пожилой возраст старше 70-ти лет ; - «хрупкие» пациенты чаще женщины ; - полиморбидные пациенты.
Здесь опять затрагивается вопрос нормального функционирования цитохрома Р-450 и различных его изоформ. На одну изоформу, например, накладываются очень большие ожидание и нагрузки. До сих пор спорят.
После операции по аортно-коронарному шунтированию, мы знаем как аксиому: чем раньше дать статин, тем лучше. Надо его дать как можно раньше. Но иногда в периоперационный период есть такие данные, когда уровень ХС стрессово или по каким-то другим причинам резко снижается.
Появляются публикации, когда дать, несмотря на низкий уровень ХС, или не дать, подождать. Я предлагаю во время дискуссии это обсудить: - трансплантация органов; - много препаратов. В том числе и статина.
Грейпфрут вызывает посредством влияния на цитохром Р-450, такие прохолистатические проявления в печени, что и бывает иногда при применении статинов «Верапамила» "Verapamil" и так далее. Может быть, причина в том, что снижается естественная выработка убихинона, Ко-энзима Q10, который служит главным митохондриальным антиоксидантом. Он особенно необходимо мышцам.
Мышцы особенно чувствительны к недостатку Ко-энзима Q10. Снижение концентрации убихинона в крови происходит параллельно дозе статина. Вопрос остается открытым, стоит ли добавлять Ко-энзим Q10, не стоит.
В каких дозах и какие должны быть предпосылки для этого назначения. Открыты и новые механизмы миотоксичности. Это ингибирование пренилирования белков, запускающее апоптоз миоцитов.
Это иммуно-опосредованные некротизирующие миопатии, то есть черты полимиозита. Или индукция атрогина-1. Он служит основным фактором дефицита убихинона белков мышц.
Это приводит к атрофии. Такие явления тоже наблюдаются. Что делать.
Принципы ведения больных с миопатией различны. Для обсуждения в качестве затравки: - добавление убихинона и витамина D; - снижение дозы статина; - применение «через день» можно или нельзя — несколько раз спрашивала западных экспертов ; - если это длительно действующий статин, насколько может быть изменена его кратность. Статины и нарушение углеводного обмена.
Ранние исследования показали преимущества в группе больных сахарным диабетом СД на фоне терапии статинами. Я сошлюсь или снова привлеку ваше внимание к прошлому. Это исследование, в котором применялся «Правастатин» "Pravastatin" 40 мг по сравнению с плацебо.
Там не было точно повышения. В случае с СД, напротив, было продемонстрировано снижение риска развития новых случаев СД.
Велик риск образования тромба. ВАЖНО: Наличие большого количества тромбов может привести к серьезным болезням сердечно-сосудистой системы, и даже летальному исходу. Если вы обеспокоены своим здоровьем, обязательно сдайте анализ на уровень холестерина. Если результат выявил повышенный показатель, врач назначит статины — лекарства, предотвращающие болезни сердечно-сосудистой системы. Принимать их нужно строго по инструкции и на регулярной основе. Но как и любые другие вещества, статины тоже имеют побочные эффекты.
Врач обязан предупредить об этом пациента. В любо случае решение принимает человек. Он должен понимать, что для него лучше: скорректировать свой образ жизни или принимать медикаменты. Чаще всего это — обычные БАДы, не имеющие ничего общего с лекарствами. Для контроля уровня холестерина существуют 2 типа: статины и фибраты. Препараты, о которых будет написано ниже, нужно принимать только после необходимых анализов и по назначению врача! Не зная особенностей, можно нанести себе только вред. Статины — вещества химической природы, уменьшающие производство веществ, ответственных за синтез холестерина.
Что говорит инструкция о влиянии статинов на холестерин: Уменьшение его содержания в плазме крови. Снижение производства в печеночных тканях. Уменьшение показателя у людей с СГХС.
Чаще всего миалгия протекает без повышения уровня креатинфосфокиназы КФК. Значительно реже порядка 1:10 000 развивается миопатия, когда необъяснимая мышечная боль или слабость сопровождается повышением уровня КФК более чем в 10 раз от верхней границы нормы. При своевременном выявлении это состояние чаще всего бывает обратимо. Также непереносимость статинов может проявляться повышением уровня трансаминаз, нарушением углеводного обмена, изредка - спутанностью сознания и потерей памяти. Увеличивать риск непереносимости статинов могут дополнительные факторы риска, в том числе — модифицируемые, коррекция которых может улучшить ситуацию.
Аторвастатин-СЗ - инструкция по применению
В практической кардиологии чаще всего используют 2 медикамента — розувастатин и аторвастатин. Они имеют оптимальное соотношение эффективности и безопасности, подходят большинству пациентов с дислипидемией. Возможные побочные эффекты и частота их возникновения Существует множество мифов о статинах, из-за которых пациенты длительное время отказываются от гиполипидемической терапии, тем самым сокращая продолжительность и качество своей жизни. Далее поговорим об основных осложнениях, которые могут возникать на фоне приема препаратов, и о том насколько оправдано продолжение лечения статинами при каждом из них. Статины и сахарный диабет Одним из основных негативных последствий длительного приема статинов является нарушение обмена глюкозы, которое приводит к развитию сахарного диабета 2 типа. Именно этот факт пугает многих пациентов, внимательно изучающих информацию о гиполипидемических препаратах, и становится причиной отказа от терапии. Чем дольше пациент принимает препараты и чем более высокие дозировки используются, тем выше риск нарушения углеводного обмена. Однако статины — далеко не единственный триггер развития сахарного диабета.
Женщинам репродуктивного возраста следует применять надежные методы контрацепции. Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА редуктазы превышает пользу от применения препарата во время беременности. При применении матерями в I триместр беременности ловастатина ингибитора ГМГ-КоА- редуктазы с декстроамфетамином известны случаи рождения детей с деформацией костей, трахео-эзофагеальным свищом, атрезией ануса. В случае возникновения беременности в процессе терапии, прием препарата должен быть немедленно прекращен, а пациентки предупреждены о потенциальном риске для плода.
Некоторые данные свидетельствуют, что статины как класс повышают уровень глюкозы в крови, а у пациентов с высоким риском развития диабета могут вызвать повышение уровня сахара в крови, которое требует соответствующего лечения. Однако преимущества статинов в отношении снижения рисков сердечно-сосудистых заболеваний превышает небольшое увеличение риска развития диабета, поэтому не следует прекращать применение статинов. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами: учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами. Передозировка Симптомы: специфические признаки передозировки не установлены.
Вероятными симптомами могут являться боли в области печени, острая почечная недостаточность; при длительном применении миопатия и рабдомиолиз. Лечение: специфического антидота нет, симптоматическая терапия и мероприятия по предупреждению дальнейшего всасывания промывание желудка и прием активированного угля. Аторвастатин в значительной степени связывается с белками плазмы крови вследствие чего, гемодиализ неэффективен. При развитии миопатии, с последующим рабдомиолизом и острой почечной недостаточности редко - немедленная отмена препарата и введение диуретика и раствора натрия гидрокарбоната.
Рабдомиолиз может привести к развитию гиперкалемии, для устранения которой требуется внутривенное введение хлорида кальция или глюконата кальция, инфузия глюкозы с инсулином, использование ионообменников ионов калия или, в тяжелых случаях проведения гемодиализа.
Значительно реже порядка 1:10 000 развивается миопатия, когда необъяснимая мышечная боль или слабость сопровождается повышением уровня КФК более чем в 10 раз от верхней границы нормы. При своевременном выявлении это состояние чаще всего бывает обратимо. Также непереносимость статинов может проявляться повышением уровня трансаминаз, нарушением углеводного обмена, изредка - спутанностью сознания и потерей памяти. Увеличивать риск непереносимости статинов могут дополнительные факторы риска, в том числе — модифицируемые, коррекция которых может улучшить ситуацию. Речь идет о гипотиреозе, употреблении алкоголя, дефиците витамина Д, ожирении, сахарном диабете, интенсивной физической нагрузке, а также сопутствующем приеме других лекарств гемфиброзил, ингибиторы протеазы, амиодарон, блокаторы кальциевых каналов, азольные противогрибковые препараты, макролиды, иммунодепрессанты, колхицин.
Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей Аторвастатин. Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов в том числе циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном , увеличивает риск снижения эндогенных стероидных горомонов следует соблюдать осторожность. При изучении взаимодействия препарата с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено. При одновременном применении 80 мг и амлодипина 10 мг фармакокинетика препарата в равновесном состоянии не изменялась. Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия препарата и антигипертензивных средств. Одновременное применение препарата с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы цитохрома Р450 ЗА4, сопровождалось увеличением концентрации препарата в плазме крови. Фармацевтическая несовместимость не известна. Особые указания Перед началом терапии больному необходимо назначить стандартную гипохолестестериновую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения. Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала приема препарата и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев. Повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии. Пациенты, у которых отмечается повышение уровня ферментов, должны находиться под контролем до возвращения уровня ферментов в норму. В том случае, если значения аланинаминотрансферазы АЛТ или аспарагинаминотрансферазы ACT более чем в 3 раза превышают уровень верхнего допустимого предела, рекомендуется снизить дозу препарата или прекратить лечение. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности аминотрансфераз неясного генеза служат противопоказаниям к назначению Аторвастатина. Лечение препаратом может вызвать миопатию. Больных необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Терапию следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Риск миопатии при лечении другими препаратами этого класса повышался при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, никотиновой кислоты или азольных противогрибковых средств.
Таблетки Аторвастатин
Высокий холестерин — это еще полбеды - Высокий холестерин действительно влияет на появление бляшек в сосудах, но это еще полбеды, — объясняет врач Анна Кореневич. Бывают стабильные бляшки, которые не опасны, а бывают нестабильные — которые рвутся и вызывают тромбозы, инфаркты и инсульты. Но высокий холестерин — не первичная причина образования бляшек, считает врач. Это — лишь следствие хронического стресса и серьезных глубоких эмоциональных проблем, которые накапливаются с возрастом. Но сам по себе он не опасен. Самое страшное, что появляются эти самые нестабильные бляшки. Онколог Серяков: укус комара может предсказать рак крови за 20 лет до его появления Статины не решают проблему - Я считаю, что пить статины нужно, если у вас есть бляшки. Препараты не вредны, но они, к сожалению, не помогают на 100 процентов, — говорит кардиолог.
Высокий холестерин — это еще полбеды - Высокий холестерин действительно влияет на появление бляшек в сосудах, но это еще полбеды, — объясняет врач Анна Кореневич. Бывают стабильные бляшки, которые не опасны, а бывают нестабильные — которые рвутся и вызывают тромбозы, инфаркты и инсульты.
Но высокий холестерин — не первичная причина образования бляшек, считает врач. Это — лишь следствие хронического стресса и серьезных глубоких эмоциональных проблем, которые накапливаются с возрастом. Но сам по себе он не опасен. Самое страшное, что появляются эти самые нестабильные бляшки. Онколог Серяков: укус комара может предсказать рак крови за 20 лет до его появления Статины не решают проблему - Я считаю, что пить статины нужно, если у вас есть бляшки. Препараты не вредны, но они, к сожалению, не помогают на 100 процентов, — говорит кардиолог.
Даже в таких случаях к назначению показаны далеко не все препараты.
Отдельно стоит отметить невозможность лечения статинами беременных; даже самые безопасные лекарства не выписывают при отсутствии адекватной контрацепции. Связано это с тем, что изменение синтеза холестерина может лишить ребёнка необходимых для развития веществ. При планировании беременности отменять статины нужно за месяц до её наступления, а кормить малыша грудным молоком при лечении матери статинами нельзя. Особенности приёма Несмотря на неприятные эффекты лечения, статины вполне способны продлить жизнь пациента на десяток лет. Для каждого больного дозировка подбирается индивидуально: важно найти грань между пользой и побочными эффектами. Пытаясь понять, как правильно принимать статины, в какое время и при каких условиях, пациенты могут руководствоваться определёнными советами. Таблетки для лучшего усвоения правильно принимать раз в день, за пару часов до сна.
Статины глотают, запивая водой или любым соком кроме свежего грейпфрутового: тот способен вызвать серьёзные осложнения. Другой важной рекомендацией является отказ от алкоголя. Иногда для снижения шансов на побочный эффект врач может порекомендовать курсовой приём с небольшими перерывами. Лекарства разных поколений Для каждого больного важно знать, какие статины от холестерина самые эффективные. Ответ на вопрос о выборе лучших напрямую зависит от принадлежности веществ к определённой группе.
Благодаря механизму действия Вазоспонина, его назначение 3-6 месячным курсом в комплексной терапии с препаратами из группы статинов способствует снижению уровня общего холестерина и липопротеинов низкой плотности ЛПНП , а также повышает уровень ЛПВП, то есть нормализует баланс между «вредным» и «полезным» холестерином в крови человека.
Важно отметить, что Вазоспонин обладает высоким профилем безопасности, минимальным риском возникновения побочных действий и взаимодействий с другими препаратами. Кроме того, было доказано, что на фоне приёма средства для снижения холестерина Вазоспонин, опосредованно улучшаются показатели работы печени. В исследовании, опубликованном в Журнале Американского колледжа кардиологов, 200 взрослых с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний случайным образом распределили в одну из 8-ми групп лечения: одна принимала низкие дозы статинов, вторая принимала плацебо, шесть остальных групп принимали различные добавки рыбий жир, корицу, куркуму, чеснок или красный дрожжевой рис. Эти различия незначительны по сравнению с тем, что нужно людям. Статины — это навсегда? В большинстве случаев врачи рекомендуют принимать статины «бесконечно».
Всё дело в «синдроме отмены». Нормализация уровня холестерина не является поводом для отмены статинов, так как после их отмены уровень вновь повышается, а рост сердечно-сосудистых осложнений становится особенно выраженным. Это относится и к вопросу о том, можно ли принимать статины через день. Поэтому, прекращая прием статинов, вы подвергаете себя слишком высокому риску, даже если сейчас ведете более здоровый образ жизни. Специалист по липидам Сэнфорд Карими, доктор медицины, врач американской сети больниц UnityPoint Health, отвечает на этот вопрос, приводит аналогию с вождением автомобиля на высокой скорости: «Если вы едете с небольшим превышением скорости, это немного увеличивает риск аварии. Если вы значительно превысите скорость, риск аварии значительно возрастет.
Ваш холестерин подобен скорости вашего автомобиля. Если уровень холестерина превышает допустимый предел, увеличивается риск сердечного приступа, инсульта и смерти. Когда вы прекращаете прием статинов, вы должны взвесить риски». Однако, в зависимости от достигнутых целевых показателей холестерина и наличия сопутствующих заболеваний сердца и сосудов, в дальнейшем, при устойчивых и продолжительно хороших показателях холестерина и ЛПНП в крови, лечащим врачом возможна коррекция объема терапии. В лучших исходах — даже переход на более щадящие гиполипидемические препараты. Когда я узнаю, работает ли препарат?
Атеросклероз - барьер на пути к долголетию
- Аторвастатин-СЗ - официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках
- Отказ от статинов ведет к тяжелым последствиям - новости медицины
- Аторвастатин: побочные действия, противопоказания и взаимодействие с другими лекарствами
- Add to Collection
- Разоблачение мифов о статинах - EMS
Аторвастатин : инструкция по применению
Аторвастатин VS Розувастатин 06:40 - ЛПНП 08:40 - Побочные эффекты статинов 09:14 - Симвастатин 10:16 - Питавастатин 11:33 - Преимущества и недостатки аторвастатина и. Побочный эффект в пищеварительном тракте имеет такие признаки. Побочные действия.
Отказ от статинов
Противопоказания активные заболевания печени или повышение активности печеночных ферментов неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с ВГН ; печеночная недостаточность степень тяжести по классификации Чайлд-Пью А и В ; беременность; возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены ; повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при злоупотреблении алкоголем, заболеваниях печени в анамнезе, тяжелых нарушениях электролитного баланса, эндокринных и метаболических нарушениях, артериальной гипотензии, тяжелых острых инфекциях сепсис , неконтролируемой эпилепсии, обширных хирургических вмешательствах, травмах, заболеваниях скелетных мышц. Особенности применения Применение при беременности и кормлении грудью Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации грудного вскармливания. Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске для плода при проведении терапии. Применение при нарушениях функции печени С осторожностью следует назначать препарат пациентам с заболеваниями печени в анамнезе.
Противопоказано применение препарата у пациентов с активным заболеванием печени или повышением активности печеночных ферментов неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с ВГН и с печеночной недостаточностью степень тяжести по классификации Чайлд-Пью А и В. Применение у детей Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано эффективность и безопасность не установлены. Особые указания Перед началом терапии препаратом Аторвастатин пациенту необходимо назначить стандартную гипохолестестериновую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения. Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения концентрации липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала применения препарата Аторвастатина и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 мес. Повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии препаратом Аторвастатин.
Вследствие того, что атеросклероз - результат длительного многолетнего воздействия повышенного уровня липидов на артериальную стенку, необходимо длительное время, чтобы и гипохолестеринемия оказала свое положительное действие. Статины могут применяться для первичной и вторичной профилактики атеросклероза и его грозных осложнений — ИБС и инсульта. Таким образом, статины - эффективные гипохолестеринемические ЛС, которые тормозят прогрессирование атеросклероза, вызывают регрессию атеросклеротических бляшек и повышают просвет артерии. Все это заметно снижает необходимость последующих реконструктивных сосудистых операций. Видео фармакологические, побочные эффекты статинов.
Фармакологический эффект Условно можно выделить 3 основных направления, по которым «Аторвастатин» действует на организм: «Аторвастатин» и его аналоги воздействуют на то звено метаболизма холестерина, которое касается его биосинтеза. Данное вещество в результате комплекса биохимических реакций ингибирует синтез холестерина. После такого воздействия снижается концентрация атерогенной фракции липидов, а впоследствии и внутриклеточного содержания холестерина и возрастает доля полезных жиров. Следствием применения данного вещества является существенное замедление роста атеросклеротических бляшек. Оказывает «Аторвастатин» и антиоксидантное действие, благодаря которому защищает внутреннюю поверхность сосудов от негативного воздействия свободных радикалов. Кроме того, данное вещество способно положительно влиять на реологические показатели крови, снижая ее вязкость, что способствует существенному улучшению гемодинамики и микроциркуляции в тканях. Показания к применению Данный препарат применяется в составе комплексного лечения для снижения уровня общего холестерина в крови, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов. Препарат способен существенно повышать концентрацию липопротеинов высокой плотности. Использование Аторвастатина является целесообразным для улучшения работы сердечно-сосудистой системы, а также для профилактики таких заболеваний как гипертония , сахарный диабет , инфаркт миокарда , ишемическая болезнь сердца, стенокардия и инсульт. Аторвастатин применяется в педиатрии в качестве препарата, снижающего общий уровень холестерина и улучшающего функционирования сердечно-сосудистой системы. Противопоказания Поскольку это синтетическое средство, у него имеется ряд противопоказаний к приему. Препарат «Аторвастатин» инструкция по применению запрещает принимать, если у пациента наблюдается: индивидуальная гиперреакция на активные и вспомогательные компоненты лекарства «Аторвастатин», от чего эти таблетки могут вызывать аллергию; детский возраст до достижения 10 — 12 лет; непереносимость лактозы; перекрестные аллергические реакции на подгруппу статинов; наличие тяжелых расстройств в структурах печени, почек; период вынашивания малыша, его последующей лактации; наличие синдрома галактоземии. Особая осторожность требуется в случае выявления необходимости в приеме медикамента на фоне соматических патологий — структур ЖКТ, гипотонии, инфекционных поражениях, алкоголизме, эпиприступах, острый период инсульта. В этом случае вопрос о включении лекарства в комплексную терапию решается в индивидуальном порядке. Инструкция по применению В инструкции по применению указано, что перед назначением препарата Аторвастатин пациенту необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии. Аторвастатин принимают внутрь, в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи.
Но даже если побочный эффект редкий, его нужно не пропустить и обезопасить пациентов. Самым частым и явным признаком такого осложнения являются проявления глазной миастении - двоение в глазах и опущение век. Также бывают затруднения при глотании, слабость мышц и их быстрая утомляемость. Возможна даже одышка — это грозное состояние. При возникновении любого из таких симптомов необходимо быстро обратиться к доктору. К какому? К кардиологу, который назначил вам статины, и обязательно еще к неврологу - именно они лечат миастению. Теперь важная информация для тех, кто еще не лечится статинами, но кому планируют их назначить. Если у пациента есть миастения или просто симптомы, типичные для нее, о которых мы уже говорили, об этом нужно обязательно рассказать кардиологу. Он взвесит все за и против и, скорее всего, проконсультируется с невропатологом.
Кардиолог - сайт о заболеваниях сердца и сосудов
Исследования показали, что в старческом возрасте эффективность приёма статинов уменьшается, так как на первый план выходят другие серьёзные заболевания и приём статинов совместно со многими лекарственными препаратами не целесообразен. Статины нужно принимать за час-полтора до сна. Накапливание холестерина на стенках сосудов, а так же образование тромбов происходит в ночное время суток. Статины нежелательно совмещать с алкоголем. Во время приёма статинов печень испытывает определённую нагрузку, поэтому, чтобы не усугублять влияние на печень, желательно отказаться от приёма алкоголя совместно со статинами. Статины несовместимы с цитрусовыми. Если вы регулярно принимаете статины, не нужно налегать на цитрусовые, особенно грейпфрут и грейпфрутовый сок. Такое сочетание может привести к нарушению выработки ферментов печени, что в свою очередь приведёт к увеличению концентрации статинов в организме. Это может привести к таким осложнениям как разрушение мышц либо к нарушению работы печени.
Так же с осторожностью нужно употреблять в пищу арахис, мясо тунца и отруби. Эти продукты содержат вещество ниацин, которое блокирует фермент, разрушающий статины. Полностью отказываться от данных продуктов не нужно, просто разделите по времени приём статинов и вышеперечисленных продуктов. Так как статины принимать нужно на ночь, то цитрусовые, арахис, тунец и отруби можно принимать в первой половине дня. Как выбрать правильную дозу статинов? Правильно подобрать дозу статинов должен лечащий врач. Вообще данный вопрос длительное время вызывал много споров.
Категория действия на плод по FDA — Х. Женщинам детородного возраста аторвастатин можно принимать только в случае использования ими надежных мер контрацепции. Если больная планирует беременность, она должна прекратить прием препарата по крайней мере за 1 мес до запланированной беременности. В случае наступления беременности в период лечения прием аторвастатина следует немедленно прекратить. Пациентка должна быть проинформирована о возможном риске для плода. В экспериментах на животных установлено, что аторвастатин проникает в грудное молоко крыс. Неизвестно, секретируется ли аторвастатин в грудное молоко у человека. Поскольку возможно серьезное негативное влияние на младенца, при приеме аторвастатина необходимо прекратить грудное вскармливание. Передозировка Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен. Способ применения и дозы Внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендуемая начальная доза для взрослых — 10 мг 1 раз в сутки. Далее дозу подбирают индивидуально. Особые указания Перед началом и весь период лечения необходимо придерживаться стандартной гипохолестеринемической диеты. Нарушение функции печени Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. У одного пациента развилась желтуха.
Пациенты, у которых отмечается повышение активности ферментов, должны находиться под контролем до возвращения активности ферментов к норме. При применении Аторвастатина, как и других средств этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Терапию Аторвастатином следует временно прекратить или полностью отменить при наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, обширные оперативные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги. Применение у детей Противопоказан детям до 18 лет эффективность и безопасность не установлены. Применение у пожилых пациентов При применении препарата у пожилых пациентов различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось. Особые указания Перед началом терапии Аторвастатином больному необходимо назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз неясного генеза служат противопоказаниям к применению Аторвастатина. Лечение Аторвастатином может вызывать миопатию. Больных необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Терапию Аторвастатином следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствами этого класса повышается при одновременном применении с циклоспорином, фибратами, эритромицином, кларитромицином, иммунодепрессивными, противогрибковыми средствами, относящимися к азолам, и никотиновой кислотой в липидснижающих дозах. Аторвастатин биотрансформируется под действием изофермента CYP3A4. Применяя Аторвастатин одновременно с фибратами, эритромицином, иммуносупрессивными средствами, азольными противогрибковыми средствами или никотиновой кислотой в липидснижающих дозах, следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно наблюдать больных с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в период повышения дозы любого препарата. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии. Терапию Аторвастатином следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, обширные оперативные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги. Перед началом терапии Аторвастатином необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний.
На данный момент, аторвастатин несомненно обладает наиболее обширной доказательной базой [48, 49]. Первичная профилактика С аторвастатином было выполнено два крупных исследования по первичной профилактике. Липид-снижающая ветвь ASCOT была прекращена досрочно ввиду выраженного, статистически значимого снижения частоты первичной конечной точки и инсульта в группе аторвастатина [51, 52]. В группу аторваста-тина было рандомизировано 1428, в группу плацебо 1410 пациентов. Первичная конечная точка — наступление одного из событий: смерть от ИБС, нефатальный ИМ, успешная реанимация, госпитализация с нестабильной стенокардией, реваскуляриза-ция, МИ. Вторичная профилактика В исследованиях по вторичной профилактике ато-рвастатин изучался в самых разных популяциях пациентов и в очень широком диапазоне доз. Использование высоких доз статинов, и в первую очередь аторвастатина, у этой категории пациентов рекомендуется именно на основании результатов данных исследований [20, 21]. В отдельных исследованиях оценивалось влияние больших доз аторваста-тина на течение ОКС. Так, в исследование Shehata M, et al. Более интенсивный режим назначения аторвастатина обусловил значимое снижение уровня N-терминального про-мозгового натрийуретиче-ского пептида NT-pro BNP. Исходно группы не различались по уровню данного показателя. Кроме того, в группе высокой дозы аторвастатина через 3 мес. Эффективность аторвастатина изучалась и у больных с хроническими формами ИБС. Дизайн большинства таких исследований основывался на сравнении "агрессивной" терапии аторвастатином, подразумевавшей титрацию доз препарата до достижения целевых уровней ХС-ЛПНП [58-60], либо назначение его сразу в высоких дозах [61, 62], в сравнении со стандартной терапией. В группу стандартной терапии было рандомизиро-вано 5006 пациентов, в группу интенсивной терапии 4995 пациентов. Медиана наблюдения составила 4,9 года. В остальных исследованиях "агрессивная" терапия аторвастатином была также более эффективной в сравнении со стандартной терапией в отношении клинических исходов [58-60]. Процедуры реваскуляризации В настоящее время основным методом реваскуляризации у больных ишемической болезнью сердца являются чрескожные коронарные вмешательства. Целесообразность использования статинов в данной клинической ситуации совершенно очевидна. Большое количество исследований с аторвастатином у пациентов с ЧКВ делает выбор последнего весьма мотивированным [63]. Исследование ARMYDA Atorvastatin for Reduction of MYocardial Damage during Angioplasty [64] стало одним из первых исследований, в которых оценивалась эффективность статинов, а именно аторваста-тина, на риск развития периоперационного ИМ — перипроцедурного прогностически неблагоприятного осложнения [65]. К вторичным конечным точкам относили любое повышение выше нормальных значений КФК-МВ, TnI, миоглобина, а также оценивалась частота больших кардиоваскулярных событий смерть, ИМ, потребность в повторной реваскуляри-зации в течение 1 мес. Частота больших кардиоваскулярных событий в течение 1 мес. Вторичными конечными точками были выбраны: частота повышения уровней Tn I более 3 ВПН и частота нежелательных событий смерть, ИМ, потребность в повторной реваскуляризации. С аторвастатином были выполнены также исследования у больных с ОКС, которым ЧКВ выполнялось в ранние сроки от развития заболевания. Первичной конечной точкой была определена сумма событий: смерть, ИМ, потребность в повторной реваскуляризации в течение 30 дней от проведения вмешательства. Возможности аторвастатина у пациентов с ЧКВ не ограничиваются снижением риска развития пери-процедурного ИМ. В исследовании REMEDY-EPC был продемонстрирован дозозависимый эффект ато-рвастатина в отношении торможения процессов образования неоинтимы, а, следовательно, профилактики рестеноза стента. В данное исследование было включено 100 пациентов с СД 2 типа и имплантированными стентами, выделяющими лекарства СВЛ. Площадь и объем неоинтимы оценивались методом оптической когерентной томографии через 3 мес. В исследовании Liu W, et al. В отдельных исследованиях сравнивалась эффективность аторвастатина с другими статинами. Наиболее интересным из таких исследований является исследование ROMA II Comparison of high reloading ROsuvastatin and Atorvastatin pretreatment in patients undergoing elective PCI to reduce the incidence of MyocArdial periprocedural necrosis , в ходе которого оценивалось влияние больших предпроцедурных доз аторвастатина и розувастатина на риск развития перипроцедурного ИМ и больших кардиоваскуляр-ных событий БКС. В исследование было включено 350 пациентов с планируемым ЧКВ, рандомизированных к приему за 24 часа до процедуры розуваста-тина 40 мг и аторвастатина 80 мг. Кроме того, была сформирована контрольная группа 100 пациентов регулярно принимавших статины, но не получавших нагрузочную дозу до ЧКВ [70]. Значимых различий между группами аторвастатина и розувастатина выявлено не было. За 12 мес. Достоверных различий между аторвастатином и розувастати-ном не отмечалось. Таким образом, в этом исследовании аторвастатин не уступал розувастатину в эффек- тивности предупреждения перипроцедурного ИМ и БКС. В исследование 1т Е, et а1. Частота первичной конечной точки смерть от всех причин, ИМ, реваскуляризация, тромбоз стента, МИ, реваскуляризация на периферических артериях, госпитализация по поводу карди-альных событий оценивалась через 1 год наблюдения [71]. В 2017 году были опубликованы результаты мета-анализа Lu С, et а1. В данный мета-анализ было включено 12 исследований, 2801 пациент. Также был проанализирован эффект нагрузочной дозы аторвастатина в зависимости от предшествующего приема статинов. Необходимо отметить, что благоприятные эффекты аторвастатина, назначаемого перед операциями реваскуляризации продемонстрированы не только у пациентов с ЧКВ. В исследовании ARMYDA-3 изучалась эффективность аторвастатина у больных с перенесенным коронарным шунтированием в профилактике возникновения фибрилляции предсердий [73], развитие которой ассоциирует с увеличением риска неблагоприятных исходов [74, 75]. В ряде мета-анализов оценивалось не только влияние статинов на риск ПОФП, но и анализировались возможности отдельных статинов. Так, в мета-анализе Elgendy ГУ, et а1. В мета-анализ были включены исследования с аторвастатином и розувастатином, что позволило оценить возможности каждого из них в отдельности. Аналогичные результаты были получены в опубликованном в 2017г мета-анализе Yuan X, et al. Благоприятные эффекты аторвастатина у пациентов с коронарным шунтированием не ограничиваются снижением риска ПОФП. В ретроспективном когортном исследовании Nenna A, et al. Был также показан дозозависи-мый эффект аторвастатина в отношении объема кро-вопотери. В исследовании Xia J, et al. В исследование было включено 500 пациентов со стабильной ИБС, регулярно получавших ста-тины. Пациенты рандомизировались к нагрузочной дозе аторвастатина 80 мг за 2 часа до операции или к плацебо. Также значительно реже в группе аторвастатина регистрировался ИМ и фибрилляция предсердий [80]. Хроническая сердечная недостаточность В настоящее время отсутствуют убедительные данные, демонстрирующие возможность статинов улучшать прогноз у больных с ХСН. В то же время, в отдельных обсервационных исследованиях, было показано влияние терапии аторвастатином на улучшение выживаемости пациентов с ХСН. В исследовании Vrtovec B, et al. В отдельных исследованиях была показана возможность аторвастатина снижать риск отдельных событий, ассоциированных с ХСН. Duan HY, et al. Аналогичные результаты были получены Гришаевым СЛ, et al. В 2010г был опубликован мета-анализ Xu M, et al. По данным мета-анализа Wang JQ, et al. Аторвастатин был более эффективен, в сравнении с объединенной группой других статинов. Терапия статинами не снижала риск кардиоваскулярной смерти, внезапной смерти, смерти от прогрессирования ХСН [90]. Менее оптимистичными оказались результаты крупного мета-анализа Preiss D, et al. Некоторые авторы считают, что такие выраженные различия в результатах перечисленных мета-анализов могут быть обусловлены различными возможностями липофильных в том числе аторвастатина и гидрофильных статинов. Липофильные статины лучше проникают в кардио-миоциты и за счет этого могут быть более эффективны у пациентов с ХСН [92]. Серьезным аргументом в пользу этого мнения могут быть результаты мета-анализа Liu G, et al. Большой интерес представляют результаты двух мета-анализов Bonsu KO, et al. В ходе мета- анализа, опубликованного в 2016г 13 исследований, 10 966 пациентов оценивалась частота отдельных клинических исходов. Таким образом результаты перечисленных исследований и мета-анализов позволяют предположить большую эффективность аторвастатина у пациентов с ХСН. Однако для подтверждения этого предположения необходимо проведение крупных рандомизированных клинических исследований. По данным мета-анализа Zhong P, et al. В ретроспективном исследовании Foley TR, et al. Безопасность аторвастатина у больных с хронической болезнью почек Хроническая болезнь почек ХБП имеет высокую распространенность как у пациентов с отдельными сердечно-сосудистыми заболеваниями, так и в популяциях в целом, существенно увеличивая риск неблагоприятных клинических исходов [99, 100]. В ряде мета-анализов показана возможность статинов благоприятно влиять на функцию почек [101], а также снижать риск неблагоприятных исходов у пациентов с ХБП, не получающих диализ [102]. Аторвастатин неоднократно демонстрировал высокую эффективность и безопасность у больных с ХБП [103]. Возможности улучшения функции почек на фоне терапии аторвастатином у пациентов с ХБП были продемонстрированы в ходе вторичных анализов крупных исследований [106-108]. Таким образом, СКФ увеличивалась у пациентов с нормоальбуминурией и замедлялось снижение СКФ у пациентов с альбуминурией [106]. Из 1600 пациентов с ХБП, 789 получали аторвастатин, 811 — плацебо. Продолжительность наблюдения составила 52 нед. По объединенным данным розу-вастатин в обоих дозах не влиял на уровень протеинурии, однако значимо снижал уровень СКФ [109]. Благоприятный профиль безопасности аторваста-тина в отношении почек был продемонстрирован и ряде мета-анализов как в сравнении с плацебо [110], так и в сравнении с розувастатином [111, 112]. Так, в мета-анализ Savarese G, et al. Кроме данных о влиянии аторвастатина на функцию почек, имеются и многочисленные данные, о влиянии последнего на клинические исходы у пациентов с ХБП. В ходе субанализа исследования TNT оценивалось влияние интенсивного и умеренного режима терапии аторвастатином в группе пациентов с ХБП на возникновение клинических исходов. Значимо снижалась и частота клинических исходов, отнесенных к вторичным конечным точкам. Частота побочных эффектов значимо не отличалась у пациентов с ХБП при обоих режимах терапии, в сравнении с пациентами без ХБП [114].