Рекомендованная доза для приема внутрь — 100 мг/2 раза в день после еды. Состав: Каждая таблетка содержит: Активное вещество: нимесулид 100 мг.
К вопросу о гастроэнтерологической безопасности нимесулида
Как большинство НПВП, нимесулид проявляет свое фармакологическое действие, подавляя синтез простагландинов. В отличие от классических НПВП, он действует в зоне воспаления и подавляет преимущественно циклооксигеназу 2 типа ЦОГ 2 и в более слабой степени ЦОГ 1, угнетая образование патогенных провоспалительных простагландинов. Нимесулид блокирует высвобождение гистамина из тучных клеток; подавляет синтез эластазы, металлопротеазы и коллагеназы, предохраняя хрящевую ткань от повреждения. Показания к применению Для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования на прогрессирование заболевания не влияет : ревматоидный артрит; суставной сидром при обострении подагры; псориатический артрит; анкилозирующий спондилит; остеохондроз с корешковым синдромом; остеоартроз; миалгия ревматического и неревматического генеза; воспаление связок, сухожилий, бурситы в т. Противопоказания Гиперчувствительность, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой носа или околоносовых пазух. Непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП в т.
Crofford LJ. Arthritis Res Ther. Epub 2013 Jul 24. Каратеев А.
Обезболивающие препараты в терапевтической практике. Барскова В. Письмо редактора. Алексеева Л. Эффективность и безопасность длительного применения нимесулида у больных остеоартрозом: результаты 12—ти месячного открытого контролируемого исследования ДИНАМО Длительное Использование Нимесулида при Артрозе Многофакторная Оценка. Научно—практическая ревматология, 2009, 4, 64—72. Pharmaceutical Sales - 2013 [доступ 02. Mattia C. Nimesulide: 25 years later.
Minerva Med. Эффективность и переносимость нестероидного противовоспалительного препарата. Нимесулид: новые данные. РМЖ, 2001, 15: 6-8 11. Rainsford K. Current status of the therapeutic uses and actions of the preferential cyclo-oxygenase-2 NSAID, nimesulide. Bennett A. Nimesulide a well established cyclooxygenase-2 inhibitor with many other pharmacological properties relevant to inflammatory diseases. Editors Vein J.
Camu F. The role of COX-2 inhibitors in pain modulation. Drug, 2003, 63 suppl. Mehta V. Intravenous parecoxib rapidly leads to COX-2 inhibitory concentration of valdecoxib in the central nervous system. Clin Pharmacol Ther. Dembo G. Central nervous system concentrations of cyclooxygenase-2 inhibitors in humans. McCrory C.
Spinal prostaglandin formation and pain perception following thoracotomy: a role for cyclooxygenase-2. Tassorelli C. Bianchi M. Anest Analg 2007; 104: 949-954 19. Binning A. Nimesulide in the treatment of postoperative pain: a double-blind, comparative study in patients undergoing arthroscopic knee surgery. Clin J Pain. Wober W. Comparative efficacy and safety of the non-steroidal anti-inflammatory drugs nimesulide and diclofenac in patients with acute subdeltoid bursitis and bicipital tendinitis.
Int J Clin Pract. Pohjolainen T. Treatment of acute low back pain with the COX-2-selective anti-inflammatory drug nimesulide: results of a randomized, double-blind comparative trial versus ibuprofen. Spine, 2000, 25 12 , 1579-1585. Konstantinovic L. Acute low back pain with radiculopathy: a double — blind, randomized, placebo-controlled study. Photomed laser surg. Double-blind, randomised, multi-centre clinical study evaluating the efficacy and tolerability of nimesulide in comparison with etodalac in patients suffering from osteoarthritis of the knee. Eur J Rheumatol Inflamm.
Huskisson E. Nimesulide versus diclofenac in the treatment of osteoarthritis of the hip or knee: an active controlled equivalence study. Curr Ther Res 1999, 60, 253-265. Kriegel W. Double-blind study comparing the long-term efficacy of the COX-2 inhibitor nimesulide and naproxen in patients with osteoarthritis. Bradbury F. How important is the role of the physician in the correct use of a drug? An observational cohort study in general practice. Conforti A.
Adverse drug reactions related to the use of NSAIDs with a focus on nimesulide: results of spontaneous reporting from a Northern Italian area. Drug Saf. Drug Safety 2004, 27, 411-420. Risk of upper gastrointestinal complications in a cohort of users of nimesulide and other nonsteroidal anti-inflammatory drugs in Friuli Venezia Giulia, Italy. Pharmacoepidemiol Drug Saf. Epub 2012 Dec 11. Helin-Salmivaara A. NSAID use and the risk of hospitalisation for first myocardial infarction in the general population: a national case-control study from Finland. Heart, 2006, 27, 1657-1663.
Российский опыт применения нимесулида: обзор клинических испытаний. Consilium medicum.
В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут воздействовать на: плод: - сердечно-легочная токсичность с преждевременным закрытием боталлова артериального протока с развитием легочной гипертензии - нарушение функции почек, которое может прогрессировать вплоть до развития почечной недостаточности мать и новорожденного: - удлинение времени кровотечения даже при назначении низких доз - снижение сокращений матки задержка и удлинение родов. Нет данных о выделении нимесулида с грудным молоком, препарат Нимесулид-Тева противопоказан в период грудного вскармливания. Способ применения и дозы Следует назначать минимальную эффективную дозу с возможно минимально коротким курсом лечения.
Максимальная продолжительность лечения нимесулидом составляет 15 дней. Взрослые: 100 мг нимесулида 2 раза в день после еды. У пациентов с почечной недостаточностью максимальная суточная доза - 100 мг. Пожилые лица: снижать суточную дозу нет необходимости. Дети младше 12 лет : препарат Нимесулид-Тева противопоказан.
Подростки от 12 до 18 лет : коррекции дозы не требуется. Нарушение функции печени: применение препарата Нимесулид-Тева противопоказано. Особые указания Каждые 2 недели следует контролировать функциональное состояние печени. При появлении признаков поражения печени кожный зуд, желтуха, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз следует немедленно прекратить лечение. Учитывая возможность нарушения зрения у пациентов, принимавших НПВП, при появлении подобных симптомов лечение должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование.
Препарат может вызывать задержку жидкости, в связи с чем у пациентов с высоким уровнем артериального давления или признаками застойной сердечной недостаточности нимесулид следует применять с особой осторожностью.
Нимесулид не рекомендуется принимать одновременно с мочегонными средствами, которые оказывают повреждающий эффект на гемодинамику почек. Ненасыщенные жирные кислоты в физиологических концентрациях не влияют на связывание нимесулида с альбумином сыворотки.
Фуросемид, варфарин, дигитоксин и глибенкламид в терапевтических концентрациях не влияют на связывание нимесулида. При одновременном применении с препаратом возможен значительный рост свободных фракций метотрексата. У пациентов со слабо выраженной сердечной недостаточностью при применении нимесулида в течение короткого периода и в терапевтических дозах не изменяется сывороточный профиль дигоксина.
Нимесулид повышает концентрацию лития и может усиливать действие циклоспорина на почки. При одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина и глюкокортикостероидами увеличивается риск желудочно-кишечных кровотечений. Беречь от детей.
Срок годности — 4 года.
Нимесулид таблетки
Препарат является довольно мощным обезболивающим средство, благодаря чему он нередко используется при онкологических заболеваниях, когда требуется мощный анальгезирующий эффект. Нимесулид имеет менее выраженное обезболивающее свойство. Нимесулид отзывы Валентина, 44 года «Первый раз купила Нимесулид, когда была в отпуске на море. Когда совершенно неожиданно, у меня сильно разболелся зуб. И до такой степени, что я не могла жевать и даже повернуть голову. Но хорошо, что поблизости находилась аптека, посоветовали купить это средство. По словам фармацевта, он хорошо обезболивает.
После приема таблетки уже спустя час у меня все прошло, по крайней мере, могла, есть, и поворачивать голову. И боль такого со мной не случалось, что очень хорошо. Это же средство посоветовала маме она пила его для обезболивания болей в ногах». Катерина, 33 года «Могу сразу сказать, что Нимесулид — это просто классное средство для устранения воспаления. Первый раз узнала о препарате, когда болела гриппом его, назначил врач. Меня беспокоили ужасные боли в суставах, я не могла ходить, да и температура тела под сорок.
Жаропонижающие сбивали температуру на время, и вскоре она снова поднималась до прежней отметки. А вот Нимесулид справился не только с болью, но и помог сбить температуру. Я приняла еще одну таблетку ночью легла спокойно отдыхать. Нимесулид или Нимесил — что лучше? Применение нестероидных противовоспалительных средств НПВС играет фундаментальную роль в контроле воспалительных расстройств, сопровождающихся болевым синдромом. Эти лекарства имеют различные механизмы действия, но в основном они направлены на угнетение выработки простагландинов путем ингибирования синтеза циклооксигеназ — ферментов, ответственных за производство медиаторов воспаления.
Одним из самых популярных НПВС является нимесулид, синтезированный в 1971 году и впервые выпущенный на рынок в 1985 году в Италии. В настоящее время он продается под различными торговыми наименованиями в более чем 50 странах по всему миру и в некоторых из них находится среди лидеров рынка.
Обратимо ингибирует образование простагландина Е2 как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландинизомеразы образуется простагландин Е2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведёт к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах. В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях , благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата. Подавляет высвобождение гистамина , а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы , тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани.
Нестероидные противовоспалительные препараты могут снижать эффективность диуретиков и других гипотензивных препаратов. У пациентов с начальными нарушениями функции почек например, у обезвоженных пациентов или пациентов пожилого возраста с нарушенной функцией почек сопутствующее назначение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента АПФ или антагонистов ангиотензина II с ингибиторами ЦОГ может привести к усилению проявлений почечной недостаточности обычно обратимой. Эту комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны получать необходимое количество жидкости, также стоит рассмотреть вопрос о необходимости мониторинга функции почек. Нимесулид ингибирует изофермент CYP2C9, поэтому концентрация в плазме крови препаратов, метаболизирующихся с участием этого изофермента, при одновременном применении с нимесулидом может повышаться. Клинически значимых взаимодействий нимесулида с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидами комбинации соединений алюминия и магния не выявлено. Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови. Язвенное поражение ЖКТ в анамнезе; наличие Helicobacter pylori; пожилой возраст; длительное предшествующее применение НПВП; тяжелые соматические заболевания. Сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты например, варфарин , антиагреганты например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел , пероральные глюкокортикостероиды например, преднизолон , селективные ингибиторы обратного захвата серотонина например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин. Применение нимесулида в период беременности противопоказано. Период грудного вскармливания: применение нимесулида в период грудного вскармливания противопоказано. Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома. Имеются данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе, случаях летального исхода, связанных с применением нимесулидсодержащих препаратов. При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз следует немедленно прекратить применение препарата Нимесулид и обратиться к врачу. Повторное применение препарата нимесулид у таких пациентов противопоказано. После 2-х недельного приема препарата необходим контроль биохимических показателей функции печени «печеночных» трансаминаз. Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении препарата. Во время применения препарата Нимесулид пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВП в том числе, селективных ингибиторов ЦОГ-2. Препарат Нимесулид следует принимать с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе язвенный колит, болезнь Крона , поскольку возможно обострение этих заболеваний. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное назначение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов мизопростол или блокаторы протонной помпы. Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности, пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении. Нимесулид следует принимать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, например ацетилсалициловая кислота. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих препарат Нимесулид, лечение препаратом необходимо немедленно прекратить. Учитывая сообщения о нарушении зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, при появлении любого нарушения зрения применение препарата Нимесулид должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование.
Фармакологическое действие Фармакодинамика: Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. В отличие от неселективных НПВП, нимесулид главным образом ингибирует циклооксигеназу-2 ЦОГ-2 , тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу ЦОГ-1. Фармакокинетика: после приема внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта ЖКТ. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Легко проникает через гистогематические барьеры. Существует возможность лекарственного взаимодействия нимесулида при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида - гидроксинимесулид, обнаруживающийся в плазме крови преимущественно в конъюгированном виде, в виде глюкуроната. Повторное применение не приводит к кумуляции препарата. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - анемия, эозинофилия, геморрагия; очень редко - тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая, удлинение времени кровотечения. Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко: анафилактоидные реакции. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко - эритема, дерматит; очень редко - крапивница, ангионевротический отек, отек лица, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз синдром Лайелла. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: головокружение; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия синдром Рейе. Нарушения психики: редко - ощущение страха, нервозность, ночные «кошмарные» сновидения. Нарушения со стороны органа зрения: редко - нечеткость зрения; очень редко - нарушения зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко - вертиго. Нарушения со стороны сосудов: нечасто - повышение артериального давления; редко - лабильность артериального давления, «приливы» крови к коже лица. Нарушения со стороны органов чувств: редко - нечеткость зрения. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение артериального давления; редко - тахикардия, лабильность артериального давления, «приливы», ощущение сердцебиения. Нарушения со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; очень редко - обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко: гепатит, молниеносный фульминантный гепатит включая летальные исходы , желтуха, холестаз. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит, гиперкалиемия. Нарушения со стороны водно-электролитного обмена: редко - гиперкалиемия. Прочие: нечасто - периферические отеки; редко - недомогание, астения; очень редко - гипотермия. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу.
Нимесулид инструкция по применению
Каждая таблетка содержит: Действующее вещество: нимесулид 100,00 мг. По 1 пакетику (100 мг нимесулида) два раза в сутки после приема пищи. В состав таблеток Нимесулид входит 100 мг действующего вещества нимесулида, а также вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, коллоидный кремния диоксид, тальк, крахмалгликолят натрия, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния. Ошиблась с кратностью приема нимесулида, вместо 2 раз в день принимала 3 дня подряд 100 мг 3 раза в день. В интернет-аптеке «Озерки» вы можете купить Нимесулид таблетки 100 мг 20 шт в Санкт-Петербургe по цене от 64 рублей. Нимесил принимают внутрь, по 1 пакетику (100 мг нимесулида) 2 раза/сут.
Нимесулид-Тева Таблетки 100 мг 20 шт ➤ инструкция по применению
1 таблетка содержит нимесулида, в пересчете на 100% сухое вещество 100 мг. действующее вещество: нимесулид – 100 мг. Нимесулид гранулы 100 мг 10 пакетов по 2 г (для приготовления суспензии внутрь). Доза Найза составляла 200 мг/сутки и диклофенака — 100 мг/сутки. Для лечения АГ всем больным второй подгруппы был назначен Ренитек (эналаприл) по 5–10 мг 2 раза в сутки.
Нимесулид в Москве
Купить Нимесулид 100мг таб. №20 можно в аптеках Уфы, забронировать на сайте и в приложении. «Нимесулид», от чего помогает это нестероидное противовоспалительное лекарствоПрепарат обладает незначительным жаропонижающим и средней степени обезболивающим действием. 1 таблетка содержит: Действующее вещество: нимесулид – 100 мг. Взрослые пациенты: по 1 пакетику (100 мг нимесулида) 2 раза/сут после приема пищи. В Институте ревматологии РАМН (г. Москва) было выполнено исследование, в котором 200 мг нимесулида или 100 мг диклофенака натрия назначались пациентам непосредственно после лечения по поводу язвенной болезни желудка или эрозивного гастрита.
Нимесулид порошок : инструкция по применению
Эффект развивается в течение 1-2 часов после приема таблетки или суспензии. Из организма медикамент выводится полностью в течение суток. При длительном приеме эффекта кумуляции не происходит. Таблетки «Нимесулид»: от чего помогает препарат Медикамент не оказывает влияния на развитие недуга. Его используют для купирования боли, снижения воспалительного процесса, для симптоматического лечения.
Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказан при беременности и в период лактации. Применение при нарушениях функции печени Противопоказан при печеночной недостаточности или любом активном заболевании печени. При появлении у больных, принимающих Нимесулид, симптомов, указывающих на повреждение печени например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темная моча , или повышения уровня печеночных трансаминаз, препарат следует отменить.
Таким больным не рекомендуется назначать Нимесулид и в дальнейшем. В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить. Применение у детей Противопоказан детям до 12 лет. Применение у пожилых пациентов Применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста. У больных пожилого возраста наиболее часто развиваются побочные эффекты при приеме препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного. Особые указания Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять препарат в минимальной эффективной дозе с наименьшей продолжительностью.
Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить. Необходимо прекратить прием препарата в случае повышения температуры или развития на фоне его приема гриппоподобных симптомов. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить. В случае использования препарата более 2-х недель необходим контроль показателей функции печени. У больных циррозом печени или с почечной недостаточностью с гипоальбуминемией или гипербилирубинемией связывание нимесулида снижается.
Нежелательные явления, ассоциирующиеся с приемом НПВП, из которых наиболее значимыми являются ульцерогенный, гепато- и нефротоксические эффекты, неблагоприятное влияние препаратов на сердечно-сосудистую систему, существенно ограничивают их длительное применение [6, 7]. В рекомендациях ряда ревматологических обществ имеются указания на применение НПВП в минимально эффективных дозах в течение короткого времени или рекомендуется их замена на анальгетики [7]. Таким образом, когда речь идет о лечении пациентов со СпА, наблюдается некоторое противоречие в имеющихся рекомендациях: с одной стороны, НПВП являются болезнь-модифицирующими препаратами для данной группы пациентов и должны применяться длительно, с другой — возможные побочные эффекты НПВП делают необходимым прием данных препаратов минимальными дозами и курсами. Какие требования предъявляются к оптимальному противовоспалительному препарату для лечения СпА? Во-первых, необходим быстрый противовоспалительный и обезболивающий эффект, сохраняющийся длительно.
Во-вторых, препарат должен применяться внутрь и обладать высокой безопасностью. В популяции пациентов со СпА риск быстрого обострения сердечно-сосудистых заболеваний в частности, сердечной недостаточности меньше, чем при других заболеваниях суставов пациенты в основном моложе 50 лет. В то же время при длительном приеме НПВП этот риск может повышаться [8], что потребует для терапии при наличии сердечно-сосудистой патологии поиска наиболее безопасного средства, а также мониторинга состояния сердечно-сосудистой системы. При длительном приеме НПВП риск желудочно-кишечных осложнений возрастает. Его можно уменьшить путем применения препаратов селективных или частично селективных в отношении циклооксигеназы-2 ЦОГ-2. При высоком риске осложнений следует принимать комбинацию таких препаратов с ингибитором протонной помпы. Профилактика гепато- и нефротоксических эффектов при длительном применении НПВП представляется наиболее трудной задачей, так как эти побочные эффекты труднопредсказуемы и могут возникать у лиц с отсутствием факторов риска в анамнезе [9—13]. За 28 лет применения с 1985 г. Препарат используется почти в 50 странах мира. По данным фармацевтической компании Helsinn Healthcare SA, к 2005 г.
Группой по изучению эффективности нимесулида Consensus Report Group on Nimesulid, 2006 были обозначены основные достоинства препарата, позволяющие применять его в клинической практике: высокий профиль безопасности относительно осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта ЖКТ , высокая кардиоваскулярная безопасность, выраженный противовоспалительный и анальгетический эффект при наличии быстрого начала действия через 30 мин. Указанные свойства препарата основаны не только на преимущественном подавлении активности ЦОГ-2, но и на эффектах, не связанных с подавлением активности ЦОГ. Эти эффекты заключаются в способности препарата контролировать провоспалительные медиаторы, синтез которых происходит под воздействием 3,5-аденозинмонофосфата; в способности воздействовать на дегрануляцию тучных клеток, уменьшая выброс гистамина и соляной кислоты слизистой желудка. Они обусловлены и биохимическими свойствами препарата — высокая липофильность и щелочные свойства молекулы нимесулида затрудняют ее проникновение в слизистую оболочку верхних отделов ЖКТ, исключая контактное раздражающее действие [15, 16, 18—21]. Вместе с тем известно, что часть врачей и пациентов отказываются от применения нимесулида из-за имеющихся сообщений о его негативном влиянии на функцию печени и почек [9, 22—24]. Всего описано около 200 случаев гепатотоксических эффектов нимесулида, из которых тяжелым был 81 случай. Из этого следует, что острая печеночная недостаточность при приеме нимесулида является непредсказуемым эффектом препарата и может развиться как при его длительном применении, так и после нескольких приемов. При этом общая частота развития нежелательных явлений со стороны печени является низкой. По данным Traversa G. Частота поражения печени достигла 35,3 на 100 тыс.
Таким образом, описанные 200 случаев острого печеночного повреждения на 450 млн курсов применения препарата следует рассматривать как редкий эффект, который согласно заключениям ряда обществ по изучению безопасности лекарственных препаратов не может быть основанием для запрещения применения нимесулида в клинической практике. При применении нимесулида в литературе описаны снижение скорости клубочковой фильтрации СКФ и развитие тубуло-интерстициального нефрита [9—13]. При наличии отдельных клинических случаев острого почечного повреждения [9, 23] общая частота встречаемости нарушения функции почек при длительном лечении нимесулидом неизвестна. Наиболее опасным нежелательным явлением, которое определяет летальность пациентов, применяющих НПВП, остаются желудочно-кишечные кровотечения. Несмотря на принимаемые меры профилактики, ежегодно регистрируются тысячи случаев новых желудочно-кишечных кровотечений, ассоциирующихся с приемом НПВП [26]. По данным Laporte J.
Показания Ревматоидный артрит, суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеохондроз с корешковым синдромом, остеоартроз, миалгия ревматического и неревматического генеза, воспаление связок, сухожилий, бурситы, в том числе постравматическое воспаление мягких тканей, болевой синдром различного генеза в том числе в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия , лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: - антикоагулянты например, варфарин - антиагреганты например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрель - пероральные глюкокортикостероиды например, преднизолон - селективные ингибиторы обратного захвата серотонина например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин Особые указания Нимесулид следует применять с осторожностью пациентам, у которых наблюдалась склонность к кровотечениям, пациентам с заболеваниями верхних отделов желудочно-кишечного тракта или пациентам, получающим лекарственные средства, уменьшающие свертываемость крови, или препараты, подавляющие агрегацию тромбоцитов. Поскольку Нимесулид частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от уровня мочевыделения. Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист. Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким артериальным давлением и с нарушениями сердечной деятельности Нимесулид следует применять с особой осторожностью. Пациентам следует проходить регулярный врачебный контроль, если они наряду с нимесулидом принимают медикаменты, для которых характерно влияние на желудочно-кишечный тракт. Пациенты, чья трудовая деятельность требует сосредоточенности постоянного внимания , должны знать о том, что препарат может вызывать сонливость или головокружение. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Состав Активное вещество: нимесулид 100 мг. Вспомогательные вещества: докузат натрия, гипролоза, повидон, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, касторовое масло гидрированное, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия. Способ применения и дозы Взрослым и детям старше 12 лет масса тела более 40 кг назначают таблетки по 1 таблетки 2 раза в день. Таблетки принимают после еды с достаточным количеством воды. Максимальная суточная доза 200 мг.
Нимесулид: инструкция по применению
Взрослые: 100 мг нимесулида 2 раза в день после еды. Купить Нимесулид таб.100мг №20 обезболивающее Рх (Реплек) в аптеках Невис. Внутрь, после еды, по 50-100 мг препарата 2 раза в сутки.
Нимесулид в российской клинической практике: старый друг лучше новых двух
Жаропонижающие сбивали температуру на время, и вскоре она снова поднималась до прежней отметки. А вот Нимесулид справился не только с болью, но и помог сбить температуру. Я приняла еще одну таблетку ночью легла спокойно отдыхать. Нимесулид или Нимесил — что лучше? Применение нестероидных противовоспалительных средств НПВС играет фундаментальную роль в контроле воспалительных расстройств, сопровождающихся болевым синдромом. Эти лекарства имеют различные механизмы действия, но в основном они направлены на угнетение выработки простагландинов путем ингибирования синтеза циклооксигеназ — ферментов, ответственных за производство медиаторов воспаления. Одним из самых популярных НПВС является нимесулид, синтезированный в 1971 году и впервые выпущенный на рынок в 1985 году в Италии. В настоящее время он продается под различными торговыми наименованиями в более чем 50 странах по всему миру и в некоторых из них находится среди лидеров рынка.
Также в аптеках можно приобрести ряд лекарств под похожими торговыми наименованиями с приставками «-Тева», «-Фармаплант», «-Канон» с аналогичным составом. Таблетки по 100 мг Тева Если говорить о действующих веществах, очевидно, что по основному компоненту Нимесил и Нимесулид — это одно и то же. Оба обладают выраженным болеутоляющим, противовоспалительным и жаропонижающим действием за счет основного активного соединения, нимесулида, — это НПВС из класса сульфонамидов. В отличие от многих других НПВС, нимесулид ориентирован прежде всего на снижение синтеза ЦОГ-2, что уменьшает риск гастродуоденальных поражений и некоторых других побочных действий. Кроме того, он имеет ряд других эффектов: За счет своего специфического многофакторного механизма действия оба препарата применяются при большом количестве заболеваний, связанных с воспалительными процессами и острым болевым синдромом, у пациентов старше 12 лет. Чаще всего это воспаления суставов, в том числе ревматизм и подагра, остеоартрит, послеоперационные состояния, дисменорея, неревматоидные нарушения опорно-двигательного аппарата, включая травмы, вывихи, растяжения. Многие медики рекомендуют данные лекарства при сильной гипертермии в тех случаях, когда более безопасные жаропонижающие не помогают.
Средства имеют внушительный список противопоказаний, в том числе негативное воздействие на печень и почки, но в целом их преимущества перевешивают возможный риск. Общая допустимая суточная дозировка независимо от формы препарата, возраста пациента от 12 лет и заболевания составляет 200 мг по 100 мг два раза в день. Различия в спектре доступных форм выпуска Главное, чем отличается Нимесил — это разнообразие фирм-изготовителей и форм выпуска последнего. С точки зрения удобства применения, для потребителя во многих случаях преимуществом обладает именно второе средство, так как не всегда есть возможность и время разводить суспензию, однако у итальяно-испанского лекарства есть одно неоспоримое достоинство — проверенный временем бренд. Считается, что выпуск препарата под контролем международной фармацевтической компании в данном случае — Menarini Group гарантирует хорошее качество сырья и высокую степень его очистки, наличие исключительно разрешенных добавок, а также соблюдение всех стандартов производства. Учитывая потенциальную нефротоксичность неативное действие на печень , показатель безопасности ингредиентов не менее важен, чем эффективность.
Общая частота на фоне приема нимесулида 8. Преимущество нимесулида было также показано в работе итальянских эпидемиологов Conforti A. Число спонтанных сообщений о проблемах, связанных с этим препаратом, составило лишь 10. Laporte J. Данные были получены при анализе причин 2813 эпизодов этого осложнения и 7193 пациентов в качестве контроля. Нимесулид продемонстрировал более высокий профиль безопсности, чем многие другие популярные в Европе НПВП: так, относительный риск кровотечения для нимесулида составил 3,2, для диклофенака 3,7, мелоксикама 5,7, а рофекоксиба 7,2 [28]. Совсем недавно - в 2013 г. Castellsague J. Однако индивидуальные значения этого риска существенно различались. Как видно на рисунке 2, нимесулид демонстрировал наиболее низкий риск, так же, как селективные ЦОГ-2 ингибиторы целекоксиб и рофекоксиб [29]. Риск развития кардиоваскулярных осложнений при использовании нимесулида, по всей видимости, определялся лишь в одной крупной работе. Ее провели финские ученые. В ходе масштабного популяционного исследования было проанализировано 33 309 эпизодов инфаркта миокарда, при этом контроль составили 138949 лиц, сопоставимых по полу и возрасту. Согласно полученным результатам, относительный риск инфаркта для нимесулида составил 1,69. Это значение было близким соответствующему показателю, определенному для мелоксикама, набуметона, этодалака и других НПВП [30]. В нашей стране оценка терапевтического потенциала и профиля безопасности нимесулида проводится на протяжении последних 15 лет. Ранее нами был опубликован обзор отечественных клинических исследований, в которых определялась сравнительная эффективность и профиль безопасности этого препарата. За период с 1995 по 2009 гг. Причем помимо пациентов с РЗ, здесь были и больные с острыми травмами, пациенты после стоматологических операций и страдающие урологической патологией. В плане профиля безопасности, он также показал себя с самой лучшей стороны. Так, число больных с диспепсией при использовании нимесулида составило 9. У единичных больных отмечались отеки и кожные аллергические реакции [31]. Конечно, нельзя сказать, что нимесулид совершенно безопасен для всех пациентов. Однако его переносимость была значительно лучше, чем у диклофенака, который наиболее часто применялся в качестве активного контроля. Всем больным была проведена гастроскопия, определялась динамика артериального давления и биохимических показателей крови [32]. Ни у кого из пациентов применение нимесулида не осложнилось развитием серьезной патологии ЖКТ — кровотечением или перфорацией язвы. Язвы желудка и ДПК были обнаружены у 13. Несмотря на наличие серьезного коморбидного фона по заболеваниям сердечно-сосудистой системы, за 12-ти месячный период приема нимесулида инфаркт миокарда был зафиксирован лишь у одного пациента. Это мужчина, страдавший ревматоидным артритом РА , в возрасте 68 лет, который в течение многих лет страдал ИБС и высокой артериальной гипертензией. Еще у двух пациенток на фоне приема нимесулида была отмечена отрицательная динамика ЭКГ, описанная кардиологом как «постинфарктный кардиосклероз». Клинически выраженная патология печени — желтуха, гепатомегалия, симптомы печеночной недостаточности, не была выявлена ни у кого из наших пациентов. Эти пациенты страдали РА и, помимо нимесулида, получали цитотоксические препараты метотрексат и лефлунамид , которые являются потенциально гепатотоксичными [32]. Говоря о профиле безопасности нимесулида, нельзя не обратить внимание на проблему осложнений со стороны печени. НПВП — гепатопатия представляет собой проявление метаболической идиосинкразии и возникает редко в сравнении с другими лекарственными осложнениями. По многолетней статистике, серьезные гепатотоксические осложнения, проявляющиеся выраженным внутрипеченочным холестазом или острой печеночной недостаточностью, возникают примерно у 1 из 10 тысяч больных, регулярно принимающих НПВП [33-36]. Что касается нимесулида, то за 15-ти летний период 1985-2000 гг. Учитывая, что на 2000 г. Но в начале нового века отношение к проблеме гепатотоксичности нимесулида стало абсолютно иным. Контролирующие органы ряда европейских стран, последней из которых была Ирландия, прекратили использование этого препарата на своей территории, основываясь на статистике отдельных сообщений о тяжелых гепатотоксических реакциях. Так, фармаконадзор Ирландии IMB обосновал свою резолюцию информацией о 53 эпизодах серьезных осложнений со стороны печени, отмеченных за 12 лет использования нимесулида в этой стране. Девять подобных осложнений привели к развитию острой печеночной недостаточности, которая в 4-х случаях закончилась летальным исходом [38]. Однако EMEA European Medicines Agency - основной орган Европейского Союза, обеспечивающий контроль над оборотом лекарственных препаратов в Европе, после рассмотрения этой проблемы, не нашел оснований для прекращения использования нимесулида Пресс-релиз от 21. С этой целью странам-членам Евросоюза, было рекомендовано изъять из аптечной сети упаковки, которые содержали более 30 стандартных доз нимесулида в виде таблеток или саше [39]. Очень важно, что в этом документе, по мнению авторов упомянутого выше обзора по нимесулиду 2010 г. Новое обсуждение проблемы гепатотоксичности нимесулида было проведено медицинским руководством Евросоюза 23 июня 2011 г. Последнее решение European Medicines Agency подтвердило основные положения, обозначенные в пресс-релизе от 21. На самом деле, непредвзятый анализ имеющихся литературных данных показывает, что гепатотоксичность нимесулида не выше, чем у многих других представителей класса НПВП. По данным клинических исследований, негативная динамика лабораторных биохимических показателей, свидетельствующая о развитии патологии печени, отмечается при использовании нимесулида с такой же частотой, как и на фоне приема других НПВП. Важные данные о реальной гепатотоксичности нимесулида можно почерпнуть из работы Sanchez-Matienzo D. Обычно это исследование как раз используют в качестве доказательства того факта, что осложнения со стороны печени при использовании нимесулида возникают достоверно чаще, в сравнении с другими НПВП. Но при тщательном исследовании представленного материала можно сделать совсем другие выводы. Так, авторы провели сопоставление частоты осложнений, связанных с приемом разных НПВП. При этом материалом для анализа являлись спонтанные сообщения практикующих врачей, собранных со всего мира американской организаций, занимающейся контролем за оборотом лекарственных средств FDA и Всемирной Организацией Здравоохранений ВОЗ. Так, на 2003 г. Основываясь на этих цифрах, казалось бы, можно принять решение, что нимесулид более опасен для печени, чем другие НПВП. При анализе абсолютных данных ситуация представляется иной. Так, общее число сообщений о гепатотоксических реакциях при использовании диклофенака было 990, ибупрофена — 590, а нимесулида — лишь 152. Самое главное, что угрожающая жизни патология — печеночная недостаточность, была зафиксирована ВОЗ у 21 больного, получавшего диклофенак, и у 32 больных, получавших ибупрофен. На фоне приема нимесулида это осложнение было отмечено лишь в 4 случаях! Мы видим, что осложнения со стороны печени при использовании нимесулида возникают крайне редко, а их абсолютное число очень невелико, в сравнении с другими популярными НПВП. Одним из немногих популяционных исследований гепатотоксичности НПВП как класса стала работа итальянских ученых Traversa G. Они провели анализ частоты гепатотоксических реакций у 397537 больных, получавших НПВП, за период с 1997 по 2001 гг. Суммарная частота осложнений со стороны печени на фоне приема этих препаратов составила 29. Показатель относительного риска развития гепатотоксических реакций для всех НПВП оказался равным 1. Частота серьезных осложнений со стороны печени при использовании нимесулида составила 35. Еще одним доводом в пользу нимесулида стала работа Gulmez S. НПВП стали этиологическим фактором этого потенциально фатального осложнения в 40 случаях, парацетамол — 192. Относительный риск острой печеночной недостаточности для различных препаратов представлен на рисунке 3. Как видно, нимесулид был менее опасен, чем парацетамол и ибупрофен, и фактически равен таким препаратам, как диклофенак и кетопрофен [43].
Порошок следует предварительно растворить в 80-100 мл воды. Максимальная суточная доза для взрослых пациентов и подростков 12-18 лет — 200 мг. Продолжительность лечения определяется индивидуально. Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Лицам с хронической почечной недостаточностью следует снизить суточную дозу до 100 мг. Для уменьшения риска развития побочных эффектов Нимесулид рекомендуется назначать в минимально эффективной дозе, желательно на протяжении короткого периода времени. При отсутствии улучшений лечение следует прекратить. Максимальная продолжительность терапии — не более 15 дней. Препарат в форме геля применяют наружно.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина SSIs , например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечения такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови. Диуретики НПВП могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — выведение калия и снижает собственно диуретический эффект. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения. Мифепристон Теоретически возможно снижение эффективности мифепристона и аналогов простагландина при одновременном применении с НПВП в т. Ограниченные данные показывают, что применение НПВП в день применения аналога простагландина не оказывает отрицательного влияния на действие мифепристона или аналога простагландина на раскрытие шейки матки, сократимость матки и не уменьшает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности. Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови. Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами например, комбинация алюминия и магния гидроксидов не наблюдалось. Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9.