Целекоксиб (200 мг 2 раза в сутки) уменьшал боль в суставах течение 24-недельного периода лечения так же, как препарат пролонгированного высвобождения диклофенак (75 мг два раза в день).
Целекоксиб : инструкция по применению
Препарат Целекоксиб "Фармпроект" действует не сразу, а примерно через час, а то и больше после приема. У пациентов с РА эффективность терапии Целекоксибом 200-400 мг сопоставима по эффективности с терапией диклофенаком и напроксеном, но, при этом, функциональная активность у пациентов, принимающих целекоксиб достоверно выше. Инструкция к лекарству Celecoxib 200 Mg, его состав, применение, информация о передозировке и противопоказаниях. Целекоксиб относится к классу лекарств, известных как НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты). В интернет-аптеке Фармэконом, цена на Целекоксиб-Вертекс составит всего 582.30 Р, если вы забронируете препарат на сайте.
Целекоксиб — снятие приступа боли с суставов
Одновременное применение однократной дозы целекоксиба и флуконазола 200 мг, сильнодействующего ингибитора CYP2C9, один раз в сутки, приводило к повышению значения Cmax целекоксиба в среднем на 60%, а значения AUC — на 130%. Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз/сут отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Целекоксиб — инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, 200 мг, таблетки. Показания активных веществ препарата Целекоксиб Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита; болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли); лечение первичной дисменореи. Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Целекоксиб-Вертекс капсулы 200мг. Целекоксиб 200мг капс №10 по цене от 336 рублей в интернет-аптеке «Фармакопейка» в Омске.
Целекоксиб инструкция по применению
| Целекоксиб-Тева | Таблетки «Целекоксиб» Скачать инструкцию таблеток «Целекоксиб» 267 кб. |
| Целекоксиб-Виал капсулы 200 мг 10 шт. | Действующее вещество: целекоксиб — 200 мг. |
| Целекоксиб, капсулы 200мг, 10 шт | Целекоксиб – единственный препарат из группы НПВП, прошедший многоплановую проверку по всем возможным параметрам безопасности. |
| Целекоксиб-Виал капсулы 200 мг 10 шт ➤ инструкция по применению | В дозе 200 мг целекоксиб несколько уступал препаратам сравнения, но достоверно превосходил плацебо. |
Целекоксиб капс 200мг №30
Метотрексат: Не отмечалось фармакокинетических клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и метотрексатом. У пациентов пожилого возраста, обезвоженных в том числе у пациентов, получающих терапию диуретиками или у пациентов с нарушением функции почек, одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II и диуретиками, может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно данные эффекты обратимы. В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем назначить терапию целекоксибом. Кроме того, следует рассмотреть возможность проведения мониторинга функции почек в начале терапии и периодически во время одновременного применения препаратов. Лизиноприл: В 28-дневном исследовании пациентов с артериальной гипертензией 1 и 2 степени, получающих по этому поводу лизиноприл, было установлено, что одновременное применение целекоксиба в дозе 200 мг два раза в сутки не приводило к клинически значимому увеличению среднего систолического или диастолического давления установлено по результатам 24-часового мониторинга артериального давления по сравнению с плацебо.
Циклоспорин: Учитывая, что НПВП оказывают влияние на почечный синтез простагландинов, они могут повышать риск развития нефротоксичности при одновременном применении с циклоспорином. Диуретики: Известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба. Другие препараты: Не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами алюминий - и магнийсодержащие препараты , омепразолом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом. Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
У здоровых добровольцев НПВП не оказывают влияния на фармакокинетику дигоксина. Тем не менее, при одновременном применении дигоксина и индометацина и ибупрофена у пациентов отмечалось повышение концентрации дигоксина в плазме крови. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении с другими препаратами, повышающими концентрацию дигоксина в плазме крови. Нет информации о взаимодействии целекоксиба и дигоксина. Учитывая другие эффекты целекоксиба на сердечно-сосудистую систему, следует с осторожностью принимать его одновременно с дигоксином. В этом случае рекомендуется тщательно контролировать побочные реакции.
Целекоксиб преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP2C9. Так как барбитураты являются индукторами изофермента CYP2C9, при их одновременном применении с целекоксибом может отмечаться снижение концентрации последнего в плазме крови. Отсутствуют достаточные данные по применению целекоксиба у беременных женщин. Потенциальный риск применения целекоксиба во время беременности не установлен, но не может быть исключен. В соответствии с механизмом действия, при применении НПВП, включая целекоксиб, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности или нарушения фертильности. У женщин, которые планируют беременность или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене приема НПВП, включая целекоксиб.
Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза простагландинов, при приеме во время беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода. Применение ингибиторов синтеза простагландинов на раннем этапе беременности может негативно отразиться на течении беременности. Применение целекоксиба противопоказано во время беременности и в период грудного вскармливания. При применении во II-III триместре беременности НПВП могут спровоцировать нарушение функции почек у плода, что может привести к уменьшению объема амниотической жидкости или в тяжелых случаях к маловодию. Данные явления могут возникать вскоре после начала лечения и обычно обратимы. Необходимо проводить тщательный мониторинг объема околоплодных вод у беременных женщин, принимающих целекоксиб.
Период грудного вскармливания Имеются ограниченные данные о том, что целекоксиб проникает в грудное молоко. В исследованиях было показано, что целекоксиб проникает в грудное молоко в очень низких концентрациях. Тем не менее, принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов от целекоксиба у вскармливаемого ребенка, следует оценить целесообразность отмены либо грудного вскармливания, либо приема целекоксиба, учитывая важность приема препарата для матери. Целекоксиб, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции. Влияние на сердечно-сосудистую систему Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу. Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой и длительностью приема препарата.
Относительное увеличение этого риска у пациентов, о которых известно, что у них имеется сердечно-сосудистое заболевание или факторы риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, по-видимому, такое же, как у пациентов, у которых нет сердечно-сосудистых заболеваний и факторов риска их возникновения. Однако, абсолютная частота возникновения сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов, о которых известно, что у них имеется сердечно-сосудистое или факторы риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, может быть выше из-за того, что она у них была выше в исходном состоянии. Чтобы снизить риск возникновения этих реакций у пациентов, принимающих целекоксиб, его следует принимать в минимальных эффективных дозах и максимально возможным коротким курсом на усмотрение лечащего врача. Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции сердечно-сосудистой системы. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения. При применении НПВП селективные ингибиторы ЦОГ-2 у пациентов после операции аортокоронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения.
При одновременном применении целекроксиба и ингибиторов АПФ или АРА II у пациентов пожилого возраста с гиповолемией или имеющих нарушение функции почек следует следить за признаками ухудшения функции почек. При одновременном применении этих ЛС рекомендуется проводить адекватную гидратацию. Следует контролировать функцию почек в начале сопутствующего лечения и периодически после него.
Диуретики Клинические исследования, а также пострегистрационные наблюдения показали, что НПВС снижают натрийуретический эффект петлевых например, фуросемид и тиазидных диуретиков у некоторых пациентов. При одновременном применения целекоксиба и диуретиков рекомендуется контролировать состояние пациентов на предмет признаков ухудшения функции почек. При одновременном применении этих ЛС рекомендуется контролировать уровень дигоксина в сыворотке крови.
При одновременном применении целекоксиба и литийсодержащих ЛС рекомендуется контролировать состояние пациентов на предмет развития признаков токсичности лития. Метотрексат При одновременном применении НПВС и метотрексата возрастает токсическое действие метотрексата например, нейтропения, тромбоцитопения, нарушение функции почек. Целекоксиб не оказывает влияния на фармакокинетику метотрексата.
При одновременном применении целекоксиба и метотрексата рекомендуется контролировать состояние пациентов на предмет развития токсичности метотрексата. Циклоспорин При одновременном применении целекоксиба и циклоспорина возрастает нефротоксический эффект циклоспорина. При одновременном применении этих ЛС рекомендуется контролировать признаки ухудшения функции почек.
НПВС и салицилаты Одновременное применение целекоксиба и других НПВС или салицилатов например, дифлунизал, салсалат увеличивает риск токсического поражения ЖКТ, практически без повышения эффективности. Одновременное применение целекоксиба с другими НПВС или салицилатами не рекомендуется. Пеметрексед Одновременное применение целекоксиба и пеметрекседа может увеличить риск развития миелосупрессии, почечной и желудочно-кишечной токсичности, связанных с действием пеметрекседа.
Совместное применение целекоксиба с ингибиторами CYP2C9 например, флуконазол может усилить терапевтические и токсические эффекты целекоксиба, в то время как совместное применение с индукторами CYP2C9 например, рифампицин — привести к снижению эффективности целекоксиба. Одновременное применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки приводило к двукратному повышению концентрации целекоксиба в плазме крови. Это увеличение обусловлено ингибированием флуконазолом метаболизма целекоксиба с участием CYP2С9.
Рекомендуется изучить историю болезни каждого пациента, для которого рассматривается вопрос о назначении целекоксиба. При совместном применении целекоксиба и ингибиторов или индукторов CYP2C9 может быть оправдана коррекция дозы. Поэтому существует потенциал для лекарственного взаимодействия in vivo с ЛС, которые метаболизируются CYP2D6 например, атомоксетин , и целекоксиб может усилить терапевтические и токсические эффекты этих ЛС.
Рекомендуется изучить историю болезни каждого пациента, когда рассматривается вопрос о назначении целекоксиба. При совместном применении целекоксиба и субстратов CYP2D6 может быть оправдана коррекция дозы.. При их совместном применении рекомендуется контролировать состояние пациентов на предмет признаков развития кровотечения.
Передозировка Симптомы: как правило, ограничивались вялостью, сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в эпигастрии, которые, как правило, были обратимы при поддерживающем лечении. Были зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений. Также редко могут возникнуть гипертония, острая почечная недостаточность.
Во время клинических испытаний не сообщалось о передозировке целекоксиба. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, специфического антидота не существует. Принудительный диурез, подщелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия могут оказаться бесполезными из-за высокого связывания с белками.
Да Нет Перорально, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи. Рекомендуется использовать самую низкую эффективную дозу в течение минимального периода времени, в зависимости от индивидуальных целей лечения пациента. Меры предосторожности Сердечно-сосудистые тромботические осложнения Клинические исследования селективных и неселективных НПВС, ингибирующих ЦОГ-2 длительностью до трех лет, показали повышенный риск развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений, включая инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу.
Исходя из имеющихся данных, неясно, является ли этот риск одинаковым для всех НПВС. Относительное увеличение числа серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений, обусловленное применением НПВС, по сравнению с исходным уровнем, по-видимому, аналогично у пациентов с подтвержденным сердечно-сосудистым заболеванием или факторами риска заболевания сердечно-сосудистой системы и без них. Однако пациенты с подтвержденными заболеваниями или факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний имели более высокую абсолютную частоту избыточных серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений из-за их повышенной базовой частоты.
Обсервационные исследования показали, что повышенный риск развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений проявлялся уже в первые недели лечения. Увеличение сердечно-сосудистого тромботического риска наиболее часто наблюдалось при более высоких дозах. В исследованиях по профилактике аденомы с помощью целекоксиба наблюдался примерно в три раза повышенный риск достижения комбинированной конечной точки сердечно-сосудистая смерть, инфаркт миокарда или инсульт при применении целекоксиба в дозе 400 мг 2 раза в день и 200 мг 2 раза в день, по сравнению с плацебо.
В обеих группах, получавших целекоксиб, по сравнению с плацебо, это повышение было главным образом вызвано увеличением числа случаев развития инфаркта миокарда.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - конъюнктивит. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - тромбоэмболия легочной артерии, пневмонит. Нарушения со стороны сосудов: очень редко - васкулит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - желудочно-кишечные кровотечения. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатит; очень редко - печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени, холестаз, холе-статический гепатит, желтуха. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - реакции фоточувствитель-ности; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсиче-ский эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и си-стемными симптомами DRESS или синдром гиперчувствительности , острый генерали-зованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - острая почечная недоста-точность, гипонатриемия; очень редко - тубулоинтерстициальный нефрит, нефротиче-ский синдром, болезнь минимальных изменений.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - боль в грудной клетке. Взаимодействие Исследования in vitro показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом изофермен-та CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарствен-ного взаимодействия в условиях in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изо-ферментом CYP2D6. Варфарин и другие антикоагулянты: при одновременном приеме возможно увеличение протромбинового времени. Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол ингибитор изофермента CYP2C9 , сле-дует снизить рекомендованную дозу целекоксиба вдвое. Кетоконазол ингибитор изо-фермента CYP3A4 не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекок-сиба.
Декстрометорфан и метопролол: было установлено, что одновременное применение це-лекоксиба в дозе 200 мг в сутки приводило к повышению концентраций декстрометор-фана и метопролола субстраты изофермента CYP2D6 в 2,6 и 1,5 раза, соответственно. Такое повышение концентраций связано с ингибированием метаболизма субстратов изо-фермента CYP2D6 целекоксибом посредством ингибирования активности самого изо-фермента CYP2D6. В связи с этим в период начала терапии целекоксибом следует сни-зить дозу препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить. Метотрексат: не отмечалось фармакокинетических клинически значимых взаимодей-ствий между целекоксибом и метотрексатом. Однако не отмечено значимого фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отноше-нии влияния на артериальное давление. У пациентов пожилого возраста, у пациентов в случае дегидратации в том числе у паци-ентов, получающих терапию диуретиками или у пациентов с нарушением функции по-чек одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ин-гибиторами АПФ, APA II и диуретиками, может приводить к ухудшению функции по-чек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно указанные эффекты обратимы. В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном примене-нии этих препаратов.
В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целекоксиб. Кроме того следует рассмотреть воз-можность проведения мониторинга функции почек в начале терапии и периодически во время одновременного применения препаратов. Циклоспорин: учитывая, что НПВП оказывают влияние на почечный синтез Pg, они мо-гут повышать риск развития нефротоксичности при одновременном применении с цик-лоспорином. Диуретики: НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза Pg.
Влияние на функцию печени Препарат Целекоксиб-Тева не следует применять у пациентов с нарушением функции печени тяжёлой степени тяжести класс C по классификации Чайлд-Пью. Препарат Целекоксиб-Тева следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печёночной недостаточностью средней степени тяжести и снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. В некоторых случаях применения препарата наблюдались тяжёлые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит иногда с летальным исходом , некроз печени и печёночную недостаточность иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени. Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц от начала приёма целекоксиба. Анафилактические реакции При приёме целекоксиба были зарегистрированы слушай анафилактических реакций.
Серьёзные реакции со стороны кожи Крайне редко при приёме целекоксиба отмечались серьёзные реакции со стороны кожи, такие как лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами DRESS- синдром , эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них были фатальными. Риск появления таких реакций более высок у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции развивались в первый месяц терапии. Следует прекратить приём препарата Целекоксиб-Тева при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или при других признаках гиперчувствительности. Терапия глюкокортикостероидами Препарат Целекоксиб-Тева не может заменить глюкокортикостероиды или применяться в качестве терапии при глюкокортикостероидной недостаточности. В период начала терапии целекоксибом следует снизить дозу препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить. Лактозы моногидрат Препарат Целекоксиб-Тева содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающейся непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозно-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат. Дети и подростки Целекоксиб-Тева противопоказан для использования детьми и подростками в возрасте до 18 лет. Другие лекарственные препараты и Целекоксиб-Тева Сообщите Вашему лечащему врачу о том, какие лекарственные препараты Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать.
Относится к группе препаратов Одновременное применение целекоксиба с ингибиторами изофермента С YP2C9 например, толбутамид для лечения сахарного диабета и фенитоин для лечения эпилепсии может привести к повышению его концентрации в плазме крови. В таких случаях может понадобиться снижение дозы целекоксиба. Одновременное применение целекоксиба с индукторами изофермента CYP2C9, такими как рифампицин антибиотик , карбамазепин для лечения эпилепсии и болевого синдрома и барбитураты для уменьшения тревоги, напряжения и страха , может привести к снижению его концентрации в плазме крови. В таких случаях может понадобиться повышение дозы целекоксиба. В клинических исследованиях фармакокинетики и исследованиях in vitro было показано, что целекоксиб хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6 большая группа препаратов, например, бета-адреноблокаторы для регуляции кровяного давления и сердечной деятельности , антиаритмические, гипотензивные снижающие кровяное давление, психотропные препараты. Варфарин и другие антикоагулянты препараты, препятствующие свертыванию крови : При одновременном приёме возможно увеличение протромбинового времени. У пожилых пациентов, обезвоженных в том числе у пациентов, получающих терапию диуретиками или у пациентов с нарушением функции почек, одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, антагонистами ангиотензина II и диуретиками, может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно данные реакции обратимы.
В связи с этим, следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. Кроме того, следует рассмотреть возможность проведения мониторинга функции почек в начале терапии и периодически во время одновременного применения препаратов. Диуретики мочегонные препараты : У некоторых пациентов НПВП могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счёт снижения почечного синтеза простагландинов, что следует иметь в виду при применении целекоксиба.
Целекоксиб-Виал - инструкция по применению
Оказалось, что существенной разницы между эторикоксибом и плацебо в отношении риска развития этой патологии не было относительный риск ОР 1,11; 0,32—3,81. В сравнении с ибупрофеном и диклофенаком, прием эторикоксиба ассоциировался с меньшей частотой кардиоваскулярных осложнений ОР 0,83; 0,26—2,64 , хотя и уступал напроксену ОР 1,70; 0,91—3,18 [36]. Главной проверкой кардиоваскулярной переносимости эторикоксиба стало упомянутое выше исследование MEDAL. Следует отметить, что исследуемая группа была серьезно отягощена кардиоваскулярными факторами риска. Однако эторикоксиб при этом отчетливо негативно влиял на артериальное давление. Кардиоваскулярная безопасность мелоксикама изучена недостаточно. Практически все исследования этого препарата проводились в 1990-х гг. Данные плацебо-контролируемых РКИ показывают отсутствие разницы между мелоксикамом и плацебо в отношении влияния на развитие тромбоэмболических осложнений, однако эти работы кратковременны и невелики [38]. Четкие данные о кардиоваскулярной безопасности нимесулида, основанные на результатах контролируемых клинических исследований, отсутствуют.
Препараты назначались больным ОА, при этом 477 пациентов получали эторикоксиб, 488 — целекоксиб, а 244 — плацебо. Серьезных осложнений со стороны ЖКТ было лишь два — по одному на фоне приема эторикоксиба и целекоксиба клинически выраженные язвы. Число кардиоваскулярных осложнений не различалось — за все время было отмечено лишь 3 таких эпизода 2 на целекоксибе и 1 на эторикоксибе. Нам не удалось найти информацию о хорошо организованных исследованиях, посвященных сравнению безопасности нимесулида, целекоксиба и эторикоксиба. К сожалению, оценить уровень значимости этого интереснейшего исследования затруднительно из-за сложности доступа к первоисточникам статья на китайском языке [7]. Сравнение безопасности различных с-НПВП, по данным популяционных и ретроспективных наблюдательных исследований Крупные эпидемиологические и ретроспективные наблюдательные исследования — важнейший источник объективной информации об уровне безопасности препаратов в реальной клинической практике. Работы этого рода позволяют сопоставить риск развития ЖКТ- и сердечно-сосудистых осложнений при использовании различных с-НПВП, компенсируя тем самым недостаточное количество сравнительных РКИ. Так, сравнительный риск ЖКТ-кровотечений при использовании целекоксиба, мелоксикама и нимесулида можно оценить по результатам исследования Joan-Ramon Laporte и соавт.
Для своих расчетов авторы использовали информацию о 2813 эпизодах этого тяжелого осложнения, 7193 пациента составили соответствующий контроль. Относительный риск кровотечения был наименьшим для целекоксиба — 0,3, существенно выше для мелоксикама — 5,7 и нимесулида — 3,2. Для примера, диклофенак ассоциировался с аналогичным риском — ОР 3,7 [39]. Весьма показательны результаты метаанализа, в котором изучался сравнительный риск ЖКТ-кровотечений для наиболее популярных в Европе НПВП в соответствии с данными всех крупных популяционных работ, опубликованных с 2000 по 2008 г. Elvira L. Любопытно отметить, что в этом исследовании один из представителей н-НПВП — ацеклофенак — показал низкий уровень риска ЖКТ-кровотечений, аналогичный целекоксибу, — 1,42 [40]. Ретроспективный анализ сравнительной безопасности мелоксикама и целекоксиба был проведен британскими учеными. Они изучили частоту клинически значимых осложнений со стороны ЖКТ на фоне мелоксикама 19 111 больных 1996—1997 и целекоксиба 17 567 больных 2000 в реальной клинической практике.
К сожалению, эторикоксиб очень редко фигурирует в популяционных работах, вероятно, потому что этот препарат используется сравнительно недавно. Тем не менее можно привести ретроспективное исследование таиландских ученых, в котором сравнивается безопасность этого препарата и целекоксиба. Авторы наблюдали когорту из 1030 больных, которые за период с 2004 по 2007 г. Взяв риск осложнений со стороны ЖКТ при использовании н-НПВП за 1,0, они рассчитали, что риск развития данной патологии для целекоксиба составляет 0,36, а для эторикоксиба — 0,52 [42]. Серия эпидемиологических исследований, выполненных в последние годы в разных частях света, позволяет оценить сравнительный уровень риска кардиоваскулярных осложнений при использовании различных с-НПВП. Правда, большая часть информации по этому вопросу получена для целекоксиба и мелоксикама, а эторикоксиб и нимесулид фигурируют лишь в единичных работах. Последним крупным популяционным исследованием сравнительной сердечно-сосудистой безопасности НПВП стала работа датских ученых, опубликованная в 2010 г. Почти половине из них за период с 1997 по 2005 г.
Из 545 945 пациентов от патологии сердечно-сосудистой системы скончались 2204 человека. Сопоставив частоту кардиоваскулярных осложнений между людьми, получавшими и не получавшими НПВП, авторы определили относительный риск развития данной патологии для различных препаратов этой лекарственной группы. Так, риск гибели от кардиоваскулярных причин не был повышен для напроксена, ибупрофена и целекоксиба — ОР 0,84 0,50—1,42 , ОР 1,08 0,90—1,29 и ОР 0,92 0,56—1,51 соответственно, но был значимо выше для рофекоксиба — ОР 1,66 1,06—2,59 и особенно диклофенака — ОР 1,91 1,62—2,42. Весьма интересными оказались результаты анализа риска развития отдельных осложнений — кардио- и цереброваскулярных. Риск коронарной смерти и нефатального инфаркта миокарда был повышен для ибупрофена, диклофенака и обоих коксибов — 1,52, 1,82, 1,72, 1,93 соответственно. Лишь напроксен не ассоциировался с повышением этого риска — 0,98. Зато прием напроксена отчетливо повышал риск развития фатального и нефатального инсульта — 1,91, даже больше, чем диклофенак — 1,71; ибупрофен, рофекоксиб и целекоксиб выглядели существенно более безопасными — ОР составил 1,29, 1,14 и 1,2 соответственно. Как видно, по всем параметрам целекоксиб оказался более безопасным в отношении сердечно-сосудистой системы, чем диклофенак [43].
Уровень кардиоваскулярного риска при использовании различных с-НПВП можно сопоставить, ориентируясь на данные эпидемиологических исследований, проведенных в США Gurkirpal Singh и соавт. В обеих работах мелоксикам демонстрировал несколько более высокий риск развития инфаркта миокарда 1,32, 1,25 в сравнении с целекоксибом 1,09, 1,06 и диклофенаком 1,05, 1,35 [44, 45]. Аналогичные результаты показала работа Patricia McGettigan и David Henry, которые провели метаанализ данных 17 исследований «случай — контроль»: 86 193 больных с ИМ и 527 236 — контроль; 6 когортных исследований: 75 520 на с-НПВП, 375 619 на н-НПВП и 594 720 лиц в качестве контроля. Относительный риск инфаркта миокарда для целекоксиба составил 1,06, для мелоксикама — 1,25 [46]. Оценка кардиоваскулярного риска, связанного с приемом нимесулида, по всей видимости, может быть ограничена лишь работой Arja Helin-Salmivaara и соавт. Заключение Таким образом, на сегодняшний день, по данным клинических, ретроспективных наблюдательных и популяционных исследований, наиболее безопасным среди с-НПВП является целекоксиб. В сравнении с «традиционными» НПВП, для него доказан достоверно более низкий риск развития осложнений со стороны ЖКТ, причем как верхних отделов кровотечения, эндоскопические язвы, диспепсия , так и нижних отделов энтеропатия, кишечные кровотечения, железодефицитная анемия, связанная с повышением кишечной проницаемости. По данным наблюдательных ретроспективных и эпидемиологических исследований, в реальной клинической практике целекоксиб реже вызывает серьезные осложнения со стороны ЖКТ, чем мелоксикам и нимесулид табл.
На популяционном уровне у лиц, принимающих целекоксиб так же, как на фоне приема любых других НПВП, включая напроксен , отмечается более высокий риск развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, чем у людей, не получавших каких-либо препаратов из этой группы. Однако этот риск несколько ниже в сравнении с мелоксикамом и нимесулидом табл.
В этих исследованиях более 6000 человек получали препарат, половина из них — дольше шести месяцев. Как правило, люди с заболеваниями желудочно-кишечного тракта ЖКТ , почек и печени, нарушениями свертывания крови были исключены из исследований. До сих пор результаты не были опубликованы подробно. Показания и противопоказания В клинических испытаниях пациентам с историей долговременного ревматоидного артрита назначался целекоксиб, плацебо или другой противоревматический препарат. В дополнение к этим лекарствам, основная терапия полиартрита метотрексатом или кортикостероидами продолжалась без изменений. В двойном слепом исследовании 1149 пациентов лечились целекоксибом 100, 200 или 400 мг два раза в день , напроксеном 500 мг два раза в день или плацебо в течение 12 недель. Во всех группах воспаление и боль в суставах уменьшилось. Пациенты, которых лечили целекоксибом или напроксеном, показали лучший результат.
Самая высокая доза целекоксиба 400 мг два раза в день не имела преимущества перед минимальной дозой 200 мг два раза в день. Побочные действия Основные побочные эффекты нестероидных противовоспалительных препаратов связаны с ЖКТ. Желудочно-кишечные проблемы также становятся ведущей причиной прекращения лечения. В нескольких исследованиях эффекты препарата на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки специально исследовались эндоскопически. В двух 12-недельных двойных слепых исследованиях в общей сложности 2157 пациентов с артритом и полиартритом лечились плацебо, целекоксибом или напроксеном. У всех пациентов, получавших лечение, при начальной эндоскопии отсутствовали эрозивные изменения.
Рекомендуется использовать самую низкую эффективную дозу в течение минимального периода времени, в зависимости от индивидуальных целей лечения пациента. Пациентам в пожилом возрасте, вес которых меньше 50 кг или у них имеются средние нарушения функций печени, лечение устанавливают с минимально допустимой суточной дозы. Передозировка Установлено, что случаи передозировки возникают достаточно редко. Тем не менее, при их проявлении у пациентов отмечают: повышение сонливости , вялости, болей в эпигастрии, тошноту, рвоту, кровотечения в ЖКТ, гипертензию, острую почечную недостаточность, анафилактоидные реакции, угнетение дыхания и даже коматозное состояние. Схема лечения симптомов передозировки включает: индукцию рвоты, введение препарата активированного угля или осмотических слабительных, которые следует использовать в течение 4 ч с момента приёма. Специфического антидота не разработано, поэтому требуется проведение необходимого поддерживающего и симптоматического лечения.
Взаимодействие Исследования in vitro показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом изофермен-та CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарствен-ного взаимодействия в условиях in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изо-ферментом CYP2D6. Варфарин и другие антикоагулянты: при одновременном приеме возможно увеличение протромбинового времени. Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол ингибитор изофермента CYP2C9 , сле-дует снизить рекомендованную дозу целекоксиба вдвое. Кетоконазол ингибитор изо-фермента CYP3A4 не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекок-сиба. Декстрометорфан и метопролол: было установлено, что одновременное применение це-лекоксиба в дозе 200 мг в сутки приводило к повышению концентраций декстрометор-фана и метопролола субстраты изофермента CYP2D6 в 2,6 и 1,5 раза, соответственно. Такое повышение концентраций связано с ингибированием метаболизма субстратов изо-фермента CYP2D6 целекоксибом посредством ингибирования активности самого изо-фермента CYP2D6. В связи с этим в период начала терапии целекоксибом следует сни-зить дозу препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить. Метотрексат: не отмечалось фармакокинетических клинически значимых взаимодей-ствий между целекоксибом и метотрексатом. Однако не отмечено значимого фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отноше-нии влияния на артериальное давление. У пациентов пожилого возраста, у пациентов в случае дегидратации в том числе у паци-ентов, получающих терапию диуретиками или у пациентов с нарушением функции по-чек одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ин-гибиторами АПФ, APA II и диуретиками, может приводить к ухудшению функции по-чек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно указанные эффекты обратимы. В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном примене-нии этих препаратов. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целекоксиб. Кроме того следует рассмотреть воз-можность проведения мониторинга функции почек в начале терапии и периодически во время одновременного применения препаратов. Циклоспорин: учитывая, что НПВП оказывают влияние на почечный синтез Pg, они мо-гут повышать риск развития нефротоксичности при одновременном применении с цик-лоспорином. Диуретики: НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза Pg. Это следует иметь в виду при применении целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба. Другие препараты: не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекок-сибом и антацидами алюминий- и магнийсодержащие препараты , омепразолом, глибен-кламидом, фенитоином или толбутамидом. Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, прини-маемой в низких дозах. Целекоксиб не оказывает антиагрегантного действия на тромбо-циты, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, приме-няемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. У здоровых добровольцев НПВП не оказывают влияния на фармакокинетику дигоксина. Тем не менее, при одновременном применении дигоксина, индометацина, ибупрофена у пациентов отмечалось повышение концентрации дигоксина в плазме крови. Это необхо-димо принимать во внимание при одновременном применении с другими препаратами, повышающими концентрацию дигоксина в плазме крови.
Целекоксиб-Тева
| "Целекоксиб": инструкция по применению, отзывы. Аналоги препарата | Информация по препарату Целекоксиб: инструкция, применение, консультации специалистов по препарату. |
| Целекоксиб : инструкция по применению | Применение препарата Целекоксиб способствует снятию воспалительного процесса в суставах и восстановлению поврежденной ткани. |
| Целекоксиб - инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, 200 мг, таблетки | Целекоксиб (200 мг 2 раза в сутки) уменьшал боль в суставах течение 24-недельного периода лечения так же, как препарат пролонгированного высвобождения диклофенак (75 мг два раза в день). |
Целкокс: инструкция по применению
При этом отмечается достоверное снижение прогрессирования данного заболевания. Оказалось, что ухудшение рентгенологической картины при регулярном использовании целебрекса отмечалось в 2 раза реже, чем при его применении «по требованию». Для лечения острой боли в спине применяется 1 капсула 400 мг однократно, далее капсулы по 200 мг 2 раза в день до достижения клинического эффекта. Для лечения различных видов костно-мышечной боли применяются капсулы 200 мг по 1 капсуле 2 раза в день до достижения клинического эффекта. Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой. Противопоказания к применению не отличается от таковых при применении других селективных НПВП.
Кроме того, привлекает селективность, за счет которого практически нивелируются в большей степени влияния на ЖКТ. В большинстве случаев препаратом выбора своим пациентам рекомендую Целекоксиб.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота; нечасто - заболевания зубов постэкстракционный луночковый альвеолит ; редко - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода; очень редко - перфорация кишечника, панкреатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд в том числе генерализованный , кожная сыпь; нечасто - крапивница, экхимозы; Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - инфекция мочевых путей. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто - повышение активности «печеночных» ферментов в том числе аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - обострение аллергических заболеваний гиперчувствительность , гриппоподобный синдром, случайные травмы, отек лица.
Побочные эффекты, выявленные в постмаркетинговых наблюдениях: Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - анафилаксия анафилактические реакции. Нарушения психики: Нарушения со стороны нервной системы: очень редко - кровоизлияния в головной мозг, асептический менингит, потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - конъюнктивит. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - тромбоэмболия легочной артерии, пневмонит. Нарушения со стороны сосудов: Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - желудочно-кишечные кровотечения. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатит; очень редко - печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени, холестаз, холестатический гепатит, желтуха. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - реакции фоточувствительности; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами DRESS или синдром гиперчувствительности , острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - острая почечная недостаточность, гипонатриемия; очень редко - тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, болезнь минимальных изменений. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - боль в грудной клетке. Состав Действующее вещество: целекоксиб — 200 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон К 30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат. Взаимодействие Исследования in vitro показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия в условиях in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6. Варфарин и другие антикоагулянты: при одновременном приеме возможно увеличение протромбинового времени.
Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол ингибитор изофермента CYP2C9 , следует снизить рекомендованную дозу целекоксиба вдвое.
В 2004 году из рынка был удалён ингибитор ЦОГ-2 рофекоксиб Vioxx из-за его риска. В феврале 2007 года Американская кардиологическая ассоциация предупредила, что в отношении «пациентов с предшествующей историей или с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний … использование ингибиторов ЦОГ-2 для облегчения боли должно быть ограничено пациентами, для которых нет соответствующих альтернативы, а затем, только в самой низкой дозе и для кратчайшего срока» [6]. В 2005 году исследование, опубликованное в Annals of Internal Medicine, показало, что сердечно-сосудистые эффекты ингибиторов ЦОГ-2 различаются в зависимости от препарата [28]. Другие ингибиторы, индуцирующие ЦОГ-2, такие как рофекоксиб, имеют значительно более высокий уровень инфаркта миокарда, чем целекоксиб [29]. В метаанализе рандомизированных контрольных исследований 2006 года были проанализированы цереброваскулярные события, связанные с ингибиторами ЦОГ-2, но не было обнаружено существенных рисков по сравнению с неселективными НПВП или плацебо [31].
В 2016 году рандомизированное исследование с участием более 24 000 участников показало, что целекоксиб обладает «неинфекционной» сердечно-сосудистой безопасностью по сравнению с ибупрофеном или напроксеном [32]. В результате в 2018 году консультативная группа FDA пришла к выводу, что целекоксиб не представляет большого риска для сердечных приступов и инсультов, чем обычно используемые ибупрофен или напроксен НПВС, и рекомендовал FDA рассмотреть возможность изменения своих рекомендаций врачам в отношении безопасности целекоксиба [8]. Взаимодействия лекарств[ править править код ] Целекоксиб преимущественно метаболизируется цитохромом Р450 2С9. Следует проявлять осторожность при одновременном применении ингибиторов 2С9, таких как флуконазол, которые могут значительно повышать уровень целекоксиба в сыворотке. При одновременном использовании лития целекоксиб увеличивает уровни лития в плазме. Если используется одновременно с варфарином, целекоксиб может привести к увеличению риска осложнений кровотечения.
Целекоксиб-Виал капсулы 200 мг 10 шт ➤ инструкция по применению
Лекарство: Целекоксиб 200 мг. Лекарство: Целекоксиб 200 мг. Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз/сут отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Описание активных компонентов препарата Целекоксиб (Celecoxib). Целекоксиб капсулы 100 мг или 200 мг в контурной ячейковой упаковке №10х1. Целекоксиб капсулы 100 мг или 200 мг в контурной ячейковой упаковке №10х1.
Целкокс (200 мг)
Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Целекоксиб-Вертекс капсулы 200мг. Целекоксиб-Тева 200 мг инструкция — применение, цена, где купить, отзывы, показания и противопоказания, побочные эффекты, взаимодействие, аналоги. Нестероидный противовоспалительный препарат Вертекс Целекоксиб, 200 мг. Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Целекоксиб-Вертекс капсулы 200мг. Показания активных веществ препарата Целекоксиб Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита; болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли); лечение первичной дисменореи. Целекоксиб-Тева 200 мг инструкция — применение, цена, где купить, отзывы, показания и противопоказания, побочные эффекты, взаимодействие, аналоги.
Форма выпуска и состав
- ✔️ Купить целекоксиб капс 200мг №30 в Москва и Московская область . Цену уточняйте у менеджера
- Лекарственная форма
- гЕМЕЛПЛУЙВ
- Целкокс: инструкция по применению
- гЕМЕЛПЛУЙВ
- Регистрационный номер
Клинико-фармакологическая группа
- Торговое наименование
- "Целекоксиб": инструкция по применению, отзывы. Аналоги препарата
- Инструкция по применению
- Побочные действия и передозировка
Целекоксиб-Виал капсулы 200 мг 10 шт.
| Целекоксиб* - справочник лекарств — ЗдоровьеИнфо | Цены в аптеках и аналоги препарата Целекоксиб на сайте |
| Целекоксиб-виал капс. 200мг №10 | Купить Целекоксиб капс 200мг N30 (Вертекс) в интернет-аптеке в Ростове-на-Дону, инструкция по применению, аналоги, только сертифицированные медикаменты, наличие всех лицензий, дешевые аналоги. |
| Целекоксиб-виал капс. 200мг №10 | Целекоксиб содержит сульфонамидный фрагмент и может вызывать аллергические реакции у аллергиков на другие препараты, содержащие сульфонамид. |
| Целекоксиб — Википедия | Лекарство Целекоксиб относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВС) нового поколения. |
| Целекоксиб - инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, 200 мг, таблетки | Однократное применение целекоксиба 200 и 400 мг обеспечивало значимое снижение интенсивности острой послеоперационной боли и существенно превосходило плацебо. |
Целекоксиб-Виал капсулы 200 мг 10 шт.
Активное вещество: целекоксиб (celecoxib). Препарат Целекоксиб, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции. Инструкция по применению Целекоксиб капсулы 200мг 30шт. Активное вещество: целекоксиб (celecoxib). 8 Флуконазол, кетоконазол При одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза.
Для продолжения работы вам необходимо ввести капчу
- Не принимайте препарат
- "Целекоксиб": инструкция по применению, отзывы. Аналоги препарата
- "Целекоксиб": инструкция по применению, отзывы. Аналоги препарата
- Целекоксиб, капс. 200 мг №10
гЕМЕЛПЛУЙВ
Ниже приведена общая информация по режиму дозирования. Остеоартрит Обычная рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг в 1-2 приема; в случае недостаточного облегчения симптомов повышение дозы до 200 мг 2 раза в сутки может быть эффективным. Ревматоидный артрит Рекомендуемая начальная суточная доза составляет 200 мг в 2 приема; в случае необходимости доза может быть увеличена до 200 мг 2 раза в сутки. Анкилозирующий спондилит Рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг в 1-2 приема; в случае необходимости доза может быть увеличена до 200 мг 1-2 раза в сутки. Пациенты с нарушением функции печени или почек Убедитесь, что Ваш врач знает о том, что у Вас есть проблемы с печенью или почками, так как Вам могут понадобиться более низкие дозы. Пациенты пожилого возраста, в частности с весом менее 50 кг Если Вам больше 65 лет и особенно если Ваш вес составляет менее 50 кг, вероятно врач будет осуществлять более тщательный мониторинг Вашего состояния. В этом случае просто примите следующую дозу препарата. Не принимайте двойную дозу препарата для восполнения пропущенной. Врач может рекомендовать постепенное снижение дозы препарата течение нескольких дней.
Способ применения и дозы Капсулы следует проглатывать целиком, запивая водой. Препарат Целкокс можно применять вне зависимости от приема пищи. Поскольку риск развития сердечно-сосудистых заболеваний может возрастать в зависимости от дозы и продолжительности приема целекоксиба, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших эффективных суточных дозах. Необходимо периодически оценивать потребность пациента в уменьшении выраженности симптомов заболевания и реакции на терапию, особенно у пациентов с остеоартритом. Остеоартрит: обычная рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг один раз в сутки или в два приема. У некоторых пациентов в случае недостаточного уменьшения выраженности симптомов, увеличение дозы до 200 мг два раза в сутки может повысить эффективность препарата.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница; иногда - беспокойство, сонливость; редко - спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит. Со стороны мочевыделительной системы: часто - инфекция мочевыводящих путей; имеются сообщения - острая почечная недостаточность интерстициальный нефрит. Со стороны дыхательной системы: часто - бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей. Дерматологические реакции: часто - кожный зуд, кожная сыпь; иногда - алопеция, крапивница; имеются сообщения - фотосенсибилизация, шелушение кожи в т. Со стороны системы кроветворения: иногда - анемия, экхимозы, тромбоцитопения. Со стороны органов чувств: иногда - шум в ушах, затуманивание зрения; редко - потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния. Со стороны репродуктивной системы: имеются сообщения - нарушение менструального цикла.
При этом, несмотря на высокую дозу и длительный прием целекоксиба, а также сопутствующее назначение АСК и клопидогрела, в основной группе отмечались лишь 3 эпизода осложнений со стороны ЖКТ дискомфорт и почек транзиторное нарушение функции , купировавшиеся после кратковременной отмены препарата [30]. В свете публикации результатов хорошо организованного и длительного исследования COREA—TAXUS, представляется важным обсудить весьма спорные выводы, полученные при изучении эффективности и безопасности другого высокоселективного ЦОГ—2 ингибитора — вальдекоксиба, назначаемого после «открытого» кардиохирургического вмешательства аорто—коронарного шунтирования, АКШ. Контроль составили больные, получавшие плацебо. Эта концепция подтверждается данными эпидемиологических исследований, таких как Cache County Study, показавших снижение риска развития болезни Альцгеймера у больных, длительно принимающих НПВП [36]. Исходя из этого применение селективных ЦОГ—2 ингибиторов при этих заболеваниях представлялось весьма перспективным [37,38]. К сожалению, результаты клинических исследований обернулись серьезным разочарованием.
Исследуемую группу составляли 2158 добровольцев в возрасте 70 лет и старше, имевших семейный анамнез по этому заболеванию, у которых на момент рандомизации не отмечалось явных клинических признаков нарушения когнитивных функций. К сожалению, результаты исследования не показали эффективности исследуемых препаратов — более того, частота развития деменции оказалась несколько меньше у больных, получавших плацебо ОР 1,99; 0,8—4,97 для целекоксиба и 2,35; 0,95—5,77 для напроксена, различие статистически незначимо. В то же время сами исследователи указывают, что не слишком удачный дизайн исследования мог оказать существенное влияние на его результаты. Так, из—за недостатков в формировании критериев включения среди исследуемых лиц оказалось 7 больных с клинически выраженной формой болезни Альцгеймера и 46 больных с умеренно выраженными когнитивными нарушениями, что было выявлено в первые 6 месяцев от начала работы [39]. Однако почти одновременно с публикацией данных ADAPT медицинской общественности были представлены данные европейского исследования [Soininen H. Безуспешным оказалось применение целекоксиба и у больных с БАС.
Оценка результатов исследования не показала значимого различия между основной и контрольной группами по таким показателям, как замедление снижение мышечной силы, уменьшения спастического напряжения мышц и повышение физической активности больных. В то же время между двумя группами не было различий и по частоте побочных эффектов [41]. Несмотря на эти неудачи, целекоксиб продолжает рассматриваться как перспективное средство для лечения неврологической патологии, связанной с развитием хронического нейронального воспаления. В частности, получены интересные лабораторные данные, касающиеся благоприятного влияния этого препарата при аутоиммунном неврите [42]. Однако, вероятно, наибольший интерес представляет такая область приложения противовоспалительного действия целекоксиба, как профилактика и лечения диабетической полинейропатии. Так, в работе Kellogg A.
Эти данные убедительно доказывают, что развитие диабетической полинейропатии относится к числу ЦОГ—2—зависимых патологических процессов, и поэтому терапевтическое использование целекоксиба у больных с этой патологией представляется вполне целесообразным и требующим дальнейшего изучения в ходе соответствующих клинических исследований. Целекоксиб в онкологии: несомненный успех В настоящее время не вызывает сомнения теоретическое обоснование применения ЦОГ—2 ингибиторов для профилактики развития и прогрессирования онкологических заболеваний. Опухолевые клетки активно экспрессируют ЦОГ—2, а синтезируемые благодаря этому ферменту ПГ играют важнейшую роль на всех этапах онкогенеза. Именно местная воспалительная реакция, сопровождающаяся гиперпродукцией ПГ, во многом ответственна за торможение клеточного апаптоза, усиление выработки факторов роста и локальное подавление активности иммунокомпетентных клеток — процессы, с которыми связаны первые этапы развития опухолевой ткани, от ранних диспластических изменений и до формирования рака in situ. С гиперэкспрессией ЦОГ—2 связан активный синтез клетками новообразования тромбоксана А2, играющего важную роль в процессе метастазирования и фиксации опухолевых тромбов в здоровых тканях [4,44—47]. Первые данные о снижении риска развития злокачественных опухолей у больных, длительно принимающих НПВП, были получены в ходе эпидемиологических и масштабных когортных наблюдательных исследований [48,49].
Примером такого исследования является Health Professional Follow—up study. Среди 47 тыс. Прием НПВП тормозит не только развитие рака толстой кишки. В 2002 г. Исследуемую группу составили мужчины от 40 до 79 лет, имевшие высокий риск развития этого заболевания семейный анамнез по раку предстательной железы, страдающие доброкачественной гиперплазией простаты, хроническим простатитом, хроническими инфекционными заболеваниями мочевыводящих путей и др. Таким образом, прием НПВП снижал риск этого заболевания более чем в 2 раза [51].
Мы можем также привести данные собственного небольшого исследования, показавшего, что среди пациентов с ревматическими заболеваниями, длительно более 1 года принимающих НПВП, злокачественные опухоли верхних отделов ЖКТ встречаются существенно реже, чем у больных, не получавших НПВП. В то же время в контрольной группе среди 654 больных, соответствующих по возрасту, но не принимавших НПВП и не имевших ревматологического диагноза, прошедших ЭГДС в одной из поликлиник г. Проведенный американскими авторами анализ медицинской литературы [Rostom A. Опираясь на теоретические данные и результаты эпидемиологических исследований, вполне естественно было опробовать НПВП как средство для профилактики развития злокачественных новообразований в реальной клинической практике. Однако использование с этой целью традиционных неселективных НПВП невозможно. Ведь помимо положительного влияния на развитие онкологических заболеваний, эпидемиологические исследования четко демонстрируют существенные ограничения, связанные с назначением этих препаратов на длительный срок, которые определяются риском развития опасных лекарственных осложнений со стороны ЖКТ.
Так, Lipworth L.
гЕМЕЛПЛУЙВ
Влияние на функцию почек Длительное применение НПВП может привести к папиллярному некрозу почек или другим нарушениям функции почек. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НПВП. Нефротоксичность отмечается так же у пациентов, Pg которых играют компенсационную роль в поддержании почечного кровотока. Применение НПВП у данной группы пациентов может привести к дозозависимому уменьшению образования Pg и, вторично, снижению почечного кровотока, которое приводит к нарушению функции почек.
Риск нефротоксичности высокий у пациентов с исходным нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, одновременно принимающих диуретики, ИАПФ, АРА II, и у пациентов пожилого возраста. Нефротоксический эффект, как правило, обратим при отмене терапии НПВП. Пациентам с нарушением функции почек препарат следует применять с осторожностью.
Необходимо тщательно контролировать функцию почек. Так же следует соблюдать осторожность пациентам с дегидратацией. В таких случаях целесообразно провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целекоксиб.
Влияние на функцию печени Целекоксиб не следует применять у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени класс С по классификации Чайлд-Пью. Целекоксиб следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести и назначать в наименьшей рекомендованной дозе. В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит иногда с летальным исходом , некроз печени, печеночная недостаточность иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени.
Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба. После 2-х недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени. При появлении признаков поражения печени кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности "печеночных" трансаминаз или системные проявления например, эозинофилия, кожная сыпь и пр.
Анафилактические реакции При приеме Целекоксиба были зарегистрированы редкие случаи анафилактических реакций и ангионевротического отека. Препарат Целекоксиб, обладающий жаропонижающим действием, может снизить диагностическое значение лихорадки, что затрудняет диагностику инфекции. Серьезные реакции со стороны кожных покровов Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них были фатальными.
Риск появления таких реакций более высок у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии. Следует прекратить прием препарата при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков гиперчувствительности. При внезапном прекращении приема ГКС развивается синдром "отмены".
Влияние на органы кроветворения У пациентов на фоне приема препарата иногда наблюдается анемия. При наличии симптомов анемии или кровопотери следует контролировать показатели гемоглобина и гематокрита. Препарат в указанных дозировках, как правило, не оказывает влияния на количество тромбоцитов, показатели протромбинового времени и активированного частичного тромбопластинового времени, а также не влияет на агрегацию тромбоцитов.
Бронхиальная астма в анамнезе Применение препарата у пациентов с бронхиальной астмой, провоцируемой приемом НПВП, может вызвать тяжелый бронхоспазм, который может быть фатальным. Существует перекрестная реактивность в виде бронхоспазма между ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП. Таким пациентам не следует применять препарат Целекоксиб.
Пациенты пожилого возраста Нет существенных различий в эффективности препарата у пациентов пожилого возраста в сравнении с молодыми добровольцами. По данным постмаркетингового применения у пациентов пожилого возраста чаще, чем у молодых пациентов отмечались случаи спонтанных сообщений о нежелательных явлениях со стороны органов пищеварения с летальным исходом и развитии острой почечной недостаточности. Медленный метаболизм субстратов изофермента CYP2C9 Пациентам с известным медленным метаболизмом субстратов изофермента CYP2C9 на основе генотипа или в анамнезе или с подозрением на такое состояние следует применять препарат с осторожностью.
Рекомендуется начать терапию с начальной рекомендуемой дозы, уменьшенной в 2 раза. Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. У пациенток с бесплодием в том числе проходящих обследование рекомендуется отменить препарат.
Специальная информация по вспомогательным веществам Препарат содержит лактозу, поэтому препарат противопоказан пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности. По 60 капсул в контейнер полимерный с навинчиваемой крышкой; по одному контейнеру вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Хранить в недоступном для детей месте.
Однако нужно помнить, что каждый организм индивидуально может отреагировать на большую дозу. Поэтому в случае приема Целекоксиба в большом количестве нужно сразу обратиться в больницу и провести соответствующие симптоматические процедуры. Использование лекарства для беременных Врачи категорически запрещают принимать таблетки Целекоксиб беременным женщинам. При исследованиях было отмечено, что состав вызывает токсическую реакцию на плод. Поэтому лечение может быть опасным для будущего малыша. Особенно нужно воздержаться от приема на третьем триместре беременности.
В крайних случаях врач может назначить Целекоксиб, если женщине это жизненно необходимо. Не рекомендуется использовать таблетки в момент грудного вскармливания. Есть риск, что компоненты состава могут попасть в молоко. Это приведет у опасной аллергической реакции у малыша и вызовет осложнения.
При одновременном применении целекроксиба и ингибиторов АПФ или АРА II у пациентов пожилого возраста с гиповолемией или имеющих нарушение функции почек следует следить за признаками ухудшения функции почек. При одновременном применении этих ЛС рекомендуется проводить адекватную гидратацию. Следует контролировать функцию почек в начале сопутствующего лечения и периодически после него. Диуретики Клинические исследования, а также пострегистрационные наблюдения показали, что НПВС снижают натрийуретический эффект петлевых например, фуросемид и тиазидных диуретиков у некоторых пациентов. При одновременном применения целекоксиба и диуретиков рекомендуется контролировать состояние пациентов на предмет признаков ухудшения функции почек. При одновременном применении этих ЛС рекомендуется контролировать уровень дигоксина в сыворотке крови.
При одновременном применении целекоксиба и литийсодержащих ЛС рекомендуется контролировать состояние пациентов на предмет развития признаков токсичности лития. Метотрексат При одновременном применении НПВС и метотрексата возрастает токсическое действие метотрексата например, нейтропения, тромбоцитопения, нарушение функции почек. Целекоксиб не оказывает влияния на фармакокинетику метотрексата. При одновременном применении целекоксиба и метотрексата рекомендуется контролировать состояние пациентов на предмет развития токсичности метотрексата. Циклоспорин При одновременном применении целекоксиба и циклоспорина возрастает нефротоксический эффект циклоспорина. При одновременном применении этих ЛС рекомендуется контролировать признаки ухудшения функции почек. НПВС и салицилаты Одновременное применение целекоксиба и других НПВС или салицилатов например, дифлунизал, салсалат увеличивает риск токсического поражения ЖКТ, практически без повышения эффективности.
Меры предосторожности. Риск желудочно-кишечных осложнений. НПВС, включая целекоксиб, вызывают повышение риска серьезных побочных эффектов со стороны ЖКТ, включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника.
Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения НПВС без предвещающих симптомов, возможен фатальный исход. Более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ имеют пожилые пациенты, вероятность проявления этих осложнений повышается также при длительном применении. У пожилых пациентов, у пациентов со сниженной массой тела, при явлениях легких и умеренных сердечной недостаточности и при нарушении функции печени средней степени выраженности — лечение необходимо начинать с минимальных доз. У некоторых больных, принимавших целекоксиб, наблюдались задержка жидкости и отеки, поэтому его следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции сердца и другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости. Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов лечение следует отменить за 48 ч до исследования. Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, поскольку может возникнуть нарушение аккомодации и удлинение времени реакции.