блокаторы рецепторов ангиотензина II.
Телмисартан – лекарство, способное замедлить старение и продлить жизнь
Окончательная стабилизация АД отмечается через 3 недели. Таблетки глотают целиком, не разжевывают и запивают достаточным объемом жидкости. Максимальный эффект отмечается уже через 1—2 часа, как была принята таблетка. Спустя сутки антигипертензивный эффект заканчивается. Ограничения к использованию и нежелательные действия Если печень у человека не в порядке, то ему лучше отказаться от терапии этими препаратами. Нельзя прибегать к терапии таблетками «Валсартан» лицам младше 18 лет, имеющим индивидуальную непереносимость какого-либо компонента из их состава, а также женщинам в период вынашивания ребенка и кормящим матерям. Опасным окажется лекарство и для больных с нарушенной деятельностью печени. Если сравнить «Валсартан» с «Лозартаном» по побочной симптоматике, то здесь также не будет существенных расхождений.
Также можете поискать нужную информацию в похожих вопросах на этой странице или через страницу поиска по сайту. Мы будем очень благодарны, если Вы порекомендуете нас своим друзьям в социальных сетях. Медпортал 03online.
Имя: Светлана Дудкова Отзыв: От давления готовлю смесь из сока свеклы, клюквы, лимона и меда, хорошо помогает.
А мама уже вынуждена пить таблетки, кстати тоже принимает валсартан-сз Имя: Васильев Сергей Отзыв: При приёме амлодипина иногда появляется отёчность ног , совместный приём с валсартаном этот недостаток устраняется. Опасны не все таблетки от давления, которые содержат валсартан, а именно те лекарства, в которых содержится валсартан, сделанный на китайском заводе «Чжэцзян Хуахай Фармасьютикал Ко. Имя: Дарья Кононова Отзыв: Валсартан-СЗ недорогой и очень хороший, говорю потому что испробовала на себе Имя: Галина Серова Отзыв: От давления готовлю смесь из сока свеклы, клюквы, лимона и меда, хорошо помогает. А мама уже вынуждена пить таблетки, кстати тоже принимает валсартан-сз Имя: Анна Толкина Отзыв: Замечательное средство подходит и по здоровью и по кошельку, заказываю в аптеке регулярно валсартан сз Имя: Елена Дубинина Отзыв: На постоянке пила валсартан сз до беременности, закончу гв и снова возобновлю прием Имя: Екатерина Соловей Отзыв: Рассказывать долго не буду.
В литературе широко обсуждается способность БРА, в частности телмисартана, снижать риск развития и рецидивирования фибрилляции предсердий ФП у больных АГ. В метаанализ 2014 г. Телмисартан эффективнее, чем рамиприл [37], амлодипин [38] и даже карведилол [39], снижал частоту рецидивирования ФП при сопоставимом гипотензивном эффекте. В исследовании H. Du и соавт. Таким образом, телмисартан в ряду сартанов занимает почетное место. Это эффективное и безопасное гипотензивное средство, характеризующееся рядом преимуществ перед другими представителями данного класса. У пациентов с АГ на фоне ожирения, метаболического синдрома, сахарного диабета телмисартан может превосходить другие гипотензивные препараты за счет плейотропного эффекта. Удобство приема и хорошая переносимость обеспечивают высокую приверженность терапии. Немаловажный фактор повышения приверженности терапии — ее доступность.
Воспроизведенные препараты дженерики характеризуются доказанной биоэквивалентностью оригинальным препаратам и в то же время имеют более низкую стоимость. Mancia G. Williams B. Kario К. Morning surge in blood pressure as a predictor of silent and clinical cerebrovascular disease in elderly hypertensives. Smith D. Nalbantgil I. Yusuf S. Остроумова О. Кукеса, Д.
Wienen W. Kakuta H. Schroeder K. How can we improve adherence to blood pressure-lowering medication in ambulatory care? Ковалева О. Rinaldi B. Schmieder R. Benson S. Vitale C. Мычка В.
Takagi H. Nixon R. Valsartan vs. Sharma A. ID 28. White W. A meta-analysis of randomized trials of telmisartan vs. Kurtz T. Денека И. Kuwashiro S.
Yamaguchi K. Титов В. Galle J. Bakris G. Barnett A. Dobre D. Heart J.
Лозартан : инструкция по применению
Как попал N-нитрозондиметиламид в валсартан и было ли его там много? N-нитрозондиметиламид предположительно попал в валсартан в связи с изменением способа производства субстанции валсартана. Валсартан: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС. После недельного периода вымывания лечение лозартаном заменяют валсартаном в дозе 160 мг 1 раз в сутки.
Лозартан валсартан
Лозартан отличается от валсартана тем, что в эквивалентной дозе у может иметь более короткую продолжительность действия. Валсартан или Лозартан – что лучше. Лозартан Производитель: АО Вертекс, Россия. Цена Лозартана относительно его качества и действительно эффективного воздействия на организм, очень невысока. Отличия и разницы.
Валсартан или Лозартан?
Лозартан. Негетероциклические средства. Основное наименование этой группы — Валсартан. «Лозартан» лучше принимать от повышенного давления при первичной гипертензии и застойной сердечной недостаточности. Отличается длительным действием – более 24 часов. Выбор между сартанами (Лозартан, Валсартан, Телмисартан, Эпросартан) можно сделать, рассмотрев и сравнив краткие характеристики каждого из них.
Сравнительная характеристика сартанов
«Лозартан» лучше принимать от повышенного давления при первичной гипертензии и застойной сердечной недостаточности. Отличается длительным действием – более 24 часов. Цена Лозартана относительно его качества и действительно эффективного воздействия на организм, очень невысока. В то же время ингибитор АПФ блокирует ответные реакции на ангиотензин I и усиливает эффекты брадикинина, не влияя на ответ на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между Лозартаном и ингибиторами АПФ. Главное отличие между валсартаном и лозартаном заключается в том, что они принадлежат к разным классам химических соединений. Лозартан и кандесартан в таблице отмечены как про-лекарства.
Виды препаратов
- ВАЛСАРТАН или ЛОЗАРТАН: что лучше - отзывы, сравнение, в чем разница, эффективность
- Лозартан или Валсартан: что лучше, показания и противопоказания > Семья и дети, давление, сосуды
- Лозартан валсартан - Вопрос кардиологу - 03 Онлайн
- Обзор таблеток от повышенного давления нового поколения
- Лекарства от высокого давления для пожилых
Сартаны последнего поколения: список лучших препаратов
Такие различия влияют на выраженность клинического эффекта и его продолжительность. Так, «Валсартан» оказывает терапевтическое воздействие примерно 24 часа, «Телмисартан» — более 24 часов («Лозартан» — всего 12 часов). «Лозартан» и «Валсартан» хоть и отличаются составом, но основная цель у них едина — снижать и стабилизировать артериальное давление. В первую очередь следует отметить, что «Валсартан» в сравнении с «Лозартаном» не содержит водорастворимых веществ и не нуждается в биотрансформации при первоначальном прохождении через печень. В июле 2018 года Росздравнадзор официально заявил об отзыве с рынка ряда лекарственных.
Сравнительная эффективность оригинального и генерического валсартана при артериальной гипертензии
Повышенная активность ренинангиотензиновой системы РАС является одной из главных мишеней для фармакологического воздействия у пациентов с повышенным артериальным давлением АД. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов 1-го типа или сартаны действуют непосредственно на рецепторы ангиотензина II 1-го типа АТ1 , подавляя его основные физиологические эффекты: сосудосуживающий, увеличение синтеза альдостерона и высвобождения катехоламинов из надпочечников и пресинаптических мембран, стимуляция гипертрофии миокарда и гладкомышечных клеток сосудов, а также синтеза коллагена. Обладая высокой специфичностью и предотвращая действие ангиотензина II на уровне тканей, эти препараты обеспечивают более полную блокаду РАС по сравнению с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента иАПФ. Установлены альтернативные пути образования ангиотензина II, особенно на уровне тканевого звена РАС, где образование его происходит без участия АПФ, а с участием других ферментов тонина, химаз, катепсина. По сравнению с другими классами антигипертензивных препаратов сартаны вызывают меньшее количество нежелательных реакций и обладают лучшей переносимостью. При лечении блокаторами АТ1-рецепторов не повышается содержание кининов, что позволяет избежать побочных эффектов в связи с накоплением брадикинина, таких как кашель и ангионевротический отек, наблюдающихся при приеме иАПФ. В настоящее время группа БРА представлена четырьмя подгруппами, различающимися по химической структуре: бифениловые производные тетразола — лозартан, ирбесартан, кандесартан; небифениловые производные тетразола — телмисартан; небифениловые нететразолы — эпросартан; негетероциклические соединения — валсартан.
Одним из наиболее известных и широко изученных представителей класса блокаторов АТ1-рецепторов с доказанными органопротективными свойствами является телмисартан. Фармакокинетические свойства телмисартана обладают рядом преимуществ, которые заметно расширяют терапевтические возможности использования антигипертензивных препаратов: наибольшая длительность периода полувыведения в отличие от других АТ1-блокаторов с одновременным отсутствием прохождения в печени метаболического окисления через систему изоферментов цитохрома P450 и влияния приема пищи на биодоступность. При этом соответствующие константы скорости распада в таком же порядке составили: 0,0032, 0,0042, 0,0052, 0,0099, 0,010 в 1 минуту с временем полураспада 213, 166, 133, 70, 67 минут. Высокие липофильные свойства телмисартана способствуют его максимальной абсорбции и проникновению в ткани с одновременной блокадой системной и тканевой РАС. Объем распределения телмисартана самый большой среди блокаторов АТ1-рецепторов — 500 литров, что способствует его широкому проникновению в ткани. Выводится телмисартан с желчью, и у пациентов с почечной недостаточ-ностью легкой и средней степенью не требуется изменение дозы, однако пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, включая находящихся на гемодиализе, рекомендуется начальная доза 20 мг 1 раз в сутки.
Телмисартан не удаляется из крови при гемодиализе. После его отмены уровень АД постепенно возвращается к исходному без проявления синдрома «рикошета». Телмисартан помимо блокирования АТ1-рецепторов является частичным агонистом рецепторов, активирующих пролиферацию пероксисом подтипа g Peroxisome Proliferator Activated Receptor — PPARg. В развитии инсулинорезистентности и метаболического синдрома они принимают непосредственное участие, так как обеспечивают регуляцию образования глюкозы в печени. В отличие от других АТ1-блокаторов телмисартан обладает максимальной эффективностью в отношении стимуляции PPARg рецепторов. В cравнительном исследовании S.
Benson и соавт. Для объективизации полученных результатов использовался метод суточного мониторирования СМАД. Больным двух групп был назначен прием указанных препаратов в утреннее время. Особое внимание исследователей было уделено динамике АД в последние 6 часов временного интервала дозирования препаратов для оценки их влияния на АД в ранние утренние часы, которые ассоциируются с повышенным риском развития острых коронарных и церебрососудистых катастроф. В других сравнительных клинических исследованиях также продемонстрированы антигипертензивные преимущества применения телмисартана среди представителей класса блокаторов АТ1-рецепторов по продолжительности и силе воздействия, особенно в ранние утренние часы, и даже в случае пропуска приема препарата в отличие от лозартана, кандесартана, валсартана. Проводились клинические наблюдения по эффективности и безопасности использования телмисартана и у пациентов с АГ в сочетании с сахарным диабетом или наличием ожирения в многоцентровом рандомизированном исследовании SMOOTH.
При комбинированном применении телмисартана в дозе 80 мг и гидрохлотиазида в дозе 12,5 мг в течение 6 недель было продемонстрировано положительное влияние лечения на контроль АД в течение суток и в ранние утренние часы при хорошей переносимости и отсутствии изменений метаболических параметров содержание в крови глюкозы, гликированного гемоглобина, общего холестерина, триглицеридов, калия.. В проспективном исследовании ATHOS у 1000 пожилых пациентов старше 60 лет и с преимущественным повышением систолического АД САД анализировался суточный профиль АД после 6 недель использования телмисартана в дозе 40—80 мг с гидрохлотиазидом 12,5 мг в сравнении с амлодипином в суточной дозе 5—10 мг с гидрохлотиазидом 12,5 мг [33]. Снижение САД в последние 6 часов от времени приема этих препаратов было сопоставимо в обеих группах пожилых пациентов -18,3 и -17,4 мм рт.
Основной метаболит валсартана не имеет существенной активности, его сродство к рецепторам AT1 примерно в 200 раз меньше, чем валсартана. Пока неизвестно, имеет ли это различие клиническое значение. Валсартан не связывает и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, которые, как известно, играют важную роль в регуляции функций ССС. Блокада рецепторов ангиотензина II подавляет отрицательную регуляторную обратную связь ангиотензина II на секрецию ренина, но повышенная в результате активность ренина плазмы и уровни циркулирующего ангиотензина II не препятствуют эффекту валсартана на АД. Фармакодинамика Валсартан подавляет прессорный эффект инфузий ангиотензина II. Устранение отрицательной обратной связи ангиотензина II вызывает 2—3-кратное повышение уровня ренина в плазме и, как следствие, повышение концентрации ангиотензина II в плазме у пациентов с гипертензией. После приема валсартана наблюдалось минимальное снижение уровня альдостерона в плазме и очень небольшое влияние на уровень калия в сыворотке.
В исследованиях множественных доз у пациентов с гипертензией со стабильной почечной недостаточностью и пациентов с реноваскулярной гипертензией валсартан не оказывал клинически значимого влияния на СКФ, фракцию фильтрации, клиренс креатинина или почечный плазмоток. В исследованиях множественных доз у пациентов с гипертензией валсартан не оказывал заметного влияния на уровни общего Хс, триглицеридов натощак, глюкозы в сыворотке натощак или мочевой кислоты. Фармакокинетика Cmax валсартана в плазме крови достигается через 2—4 ч после приема. Биодоступность в виде суспензии в 1,6 раза больше, чем в виде таблеток. Значения AUC и Cmax валсартана увеличиваются приблизительно линейно с увеличением дозы в пределах клинического диапазона доз. Валсартан не кумулирует в плазме крови после многократного применения. Исследования метаболизма in vitro с участием рекомбинантных изоферментов CYP цитохрома Р450 показали, что за образование валерил-4-гидроксивалсартана отвечает изофермент CYP2C9. Валсартан не ингибирует изоферменты CYP цитохрома Р450 в клинически значимых концентрациях. Взаимодействие, опосредованное CYP 450, валсартана и ЛС, принимаемых одновременно, маловероятно из-за низкой степени метаболизма. Зависимость параметров фармакокинетики от некоторых факторов Педиатрические пациенты.
Гериатрические пациенты. Корректировка дозы не требуется.
Проблема только в том, что они конфликтуют друг с другом антираковый эффект Метформина пропадет. Однако можно сочетать при других задачах повышенное давление снять или чувствительность к инсулину повысить. При одновременном назначении ингибиторов АПФ, калийсберегающих диуретиков и других лекарственных средств, способных повышать уровень калия в плазме, а также калийсодержащих пищевых добавок, особенно у больных с почечной недостаточностью, повышается риск развития гиперкалиемии. Повышает концентрацию лития и дигоксина в крови. Взаимодействия из торговых названий Телзап Дигоксин. В начале лечения, при подборе дозы и прекращении лечения телмисартаном следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови для ее поддержания в рамках терапевтического диапазона. Двойная блокада РААС.
Одновременное применение телмисартана и ингибиторов АПФ противопоказано пациентам с диабетической нефропатией см «Противопоказания». Данные клинических исследований показали, что двойная блокада РААС вследствие комбинированного применения ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена связана с повышенной частотой нежелательных явлений, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и нарушение функции почек включая острую почечную недостаточность , в сравнении с применением только одного ЛС, действующего на РААС. Риск развития гиперкалиемии может возрастать при совместном применении с другими лекарственными препаратами, способными вызывать гиперкалиемию калийсодержащие пищевые добавки и заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики например спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид , НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, гепарин, иммунодепрессанты циклоспорин или такролимус и триметоприм. Частота развития гиперкалиемии зависит от связанных факторов риска. Риск повышается при применении вышеупомянутых комбинаций и особенно высок при одновременном применении с калийсберегающими диуретиками и заменителями соли, содержащими калий. Применение телмисартана в комбинации с ингибиторами АПФ или НПВП представляет меньший риск при условии строгого соблюдения мер предосторожности.
Телмисартан vs валсартан.
Анализ существующих исследований Телмисартан является наиболее длительно действующим препаратом из доступных на сегодняшний день БРА. Представляет интерес сравнение эффективности этого препарата в снижении АД с валсартаном. В соответствии с результатами метаанализа Zeng et al. Аналогичные результаты были получены A. Sharma et al. Первичной конечной точкой было изменение от исходного уровня среднего амбулаторного САД и ДАД в течение последних 6 ч 24-часового интервала дозирования. На основании полученных результатов авторами сделан вывод, что применение телмисартана в сочетании с гидрохлортиазидом обеспечивает значительно большее снижение уровня АД по сравнению с приемом валсартана в той же комбинации в течение 24-часового интервала дозирования, особенно в утренние часы рис.
С целью подтверждения этих положений H. На основе метарегрессионного анализа установлено, что различия по возрасту или полу не влияют на эффекты лечения, наблюдаемые в ходе испытаний. Выявленные различия эффективности двух представителей класса БРА могут быть обусловлены фармакокинетическими свойствами телмисартана. Наиболее высокая концентрация в плазме при пероральном приеме данного препарата достигается на протяжении 1 ч, а период полувыведения составляет приблизительно 24 ч, что превышает аналогичный показатель для валсартана. Эти преимущества фармакокинетического профиля телмисартана обеспечивают лучший гипотензивный эффект. Поскольку в этом метаанализе не оценивалась частота сердечно-сосудистых или цереброваскулярных событий и смертность вследствие таких событий, авторы указывают на необходимость проявлять некоторую осторожность при интерпретации полученных результатов. Выводы При появлении и внедрении БРА в широкую клиническую практику они быстро завоевали признание как врачей, так и пациентов.
На сегодняшний день показания к применению этих лекарственных средств значительно расширены. Однако поскольку БРА различаются по химическому строению, наличию или отсутствию активных метаболитов, продолжительности действия и выраженности кардиопротективных свойств, выбор конкретного препарата этой группы для лечения АГ может вызвать затруднения у клиницистов. Телмисартан имеет одну из самых больших доказательных баз среди БРА рис 3.