Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой.
Сиглетик таблетки, покрытые плёночной оболочкой 100мг №28
Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Сиглетик (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг). Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро таблеток белого или почти белого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе ядро таблеток белого или почти белого цвета. По рецепту • таблетки покрытые пленочной оболочкой 100миллиграмм блистер 100мг ×28, Фармакар/Фармакар Премиум, Мальта. таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг №28. Отесла апремиласт. Таблетки в пленочной оболочке.
Трипликсам 5мг+2,5мг+10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг и 100 мг. Пациенты с высоким риском гипогликемии в комбинации с метформином, если: 1) HbA1c <7% не достигается метформином в дозе 2 г / день и есть непереносимость или противопоказания к препаратам SU, 2) не достигается HbA1c <7% с метформином в сочетании с СУ. У взрослых при приеме натощак таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозе 10 мг, средняя максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигалась через 3 часа (Tmax) после приема препарата. 28шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой купите по низкой цене, предварительно забронировав в ближайшей аптеке – сборка заказа 30 минут, выдача без очереди. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро таблеток белого или почти белого цвета. Сиглетик 100мг таблетки покрытые пленочной оболочкой №28.
Сиглетик таблетки
Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальной или повышенной концентрации глюкозы в крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции бета-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим аденозинмонофосфатом АМФ. ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения концентрации инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии. Этот механизм действия отличается от механизма действия производных сульфонилмочевины, которые стимулируют высвобождение инсулина и при низкой концентрации глюкозы в крови, что чревато развитием сульфон-индуцированной гипогликемии не только у больных сахарным диабетом 2 типа, но и у здоровых лиц. При низкой концентрации глюкозы в крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются. В физиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов. Повышая концентрацию инкретинов, ситаглиптин увеличивает глюкозозависимый выброс инсулина и способствует уменьшению секреции глюкагона. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению концентрации гликозилированного гемоглобина HbA1си уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа прием одной дозы препарата ситаглиптина приводит к ингибированию активности фермента ДПП-4 в течение 24 часов, что приводит к увеличению концентрации циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2-3 раза, нарастанию плазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижению концентрации глюкагона в плазме крови, уменьшению гликемии натощак, а также уменьшению гликемии после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузки.
Влияние на АД В рандомизированном плацебо-контролируемом перекрестном исследовании с участием пациентов с артериальной гипертензией сочетанный прием гипотензивных препаратов одного или более из списка: ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, диуретики с препаратом ситаглиптина в целом хорошо переносился пациентами. У этой категории пациентов препарат ситаглиптина продемонстрировал незначительное гипотензивное действие: в суточной дозе 100 мг ситаглиптин снижал среднесуточное амбулаторное значение систолического АД на 2 мм ртутного столба по сравнению с группой плацебо. У пациентов с нормальным АД не наблюдали гипотензивного эффекта. Влияние на электрофизиологию сердца В рандомизированном плацебо-контролируемом перекрестном исследовании у здоровых добровольцев препарат ситаглиптина принимался однократно в дозе 100 мг или 800 мг 8-кратное превышение рекомендуемой дозы , либо плацебо. После приема рекомендуемой терапевтической дозы 100 мг, какого-либо влияния препарата на продолжительность интервала QT как в момент его максимальной плазменной концентрации, так и в других точках проверки на протяжении всего исследования не наблюдали. После приема 800 мг максимальное увеличение скорректированного по плацебо среднего изменения длительности интервала QT по сравнению с исходным значением через 3 ч после приема препарата составило 8. Подобное незначительное увеличение было оценено как клинически незначимое. После приема дозы 800 мг значение максимальной плазменной концентрации ситаглиптина примерно в 11 раз превышало соответствующее значение после приема терапевтической дозы 100 мг.
Это снижение нагрузки на сердце уменьшаетэнергозатраты, и потребность миокарда в кислороде; вызываетрасширение коронарных артерий и артериол как в ишемизированной, таки в интактной зонах.
При этом у пациентов со спазмом коронарныхартерий стенокардией Принцметала улучшается коронарный кровоток иснабжение миокарда кислородом. Антигипертензивное действиеразвивается медленно, в связи с чем развитие острой артериальнойгипотензии нехарактерно. Амлодипин не оказывает нежелательных метаболических эффектов ине влияет на показатели липидного обмена, не вызывает изменениягиполипидемических показателей плазмы крови и может применяться упациентов с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом иподагрой. Индапамид При использовании индапамида в режиме монотерапии былпродемонстрирован 24-часовой антигипертензивный эффект. Антигипертензивный эффект проявляется при применении препарата вдозах, оказывающих минимальное диуретическое действие. Антигипертензивная активность индапамида связана с улучшениемэластических свойств крупных артерий, уменьшением артериолярного иобщего периферического сосудистого сопротивления. Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики при определенной дозедостигают плато терапевтического эффекта, в то время как частотапобочных эффектов продолжает увеличиваться при дальнейшем повышениидозы препарата. Поэтому не следует увеличивать дозу препарата, еслипри приеме рекомендованной дозы не достигнут терапевтическийэффект.
В коротких, средней длительности и долгосрочных исследованиях сучастием пациентов с артериальной гипертензией было показано, чтоиндапамид: не влияет на показатели липидного обмена, в т. Периндоприл Периндоприл эффективен в терапии артериальной гипертензии любойстепени тяжести. На фоне его применения отмечается снижение каксистолического, так и диастолического АД в положении «лежа» и»стоя». Антигипертензивное действие препарата достигает максимума через4-6 ч после однократного приема внутрь и сохраняется в течение 24ч. У пациентов с позитивным ответом на лечение нормализация АДнаступает в течение месяца и сохраняется без развитиятахикардии. Прекращение лечения не сопровождается развитием эффекта»рикошета». Периндоприл оказывает сосудорасширяющее действие, способствуетвосстановлению эластичности крупных артерий и структуры сосудистойстенки мелких артерий, а также уменьшает гипертрофию левогожелудочка. Одновременное назначение тиазидных диуретиков усиливаетвыраженность антигипертензивного эффекта. Кроме этого, комбинирование ингибитора АПФ и тиазидногодиуретика также приводит к снижению риска развития гипокалиемии нафоне приема диуретиков.
В ходе клиническихисследований показано более выраженное антигипертензивное действиена фоне комбинированной терапии периндоприлом и индапамидом посравнению с монотерапией отдельными компонентами. Клиническая эффективность и безопасность Влияние препарата Трипликсам на показатели заболеваемости исмертности не изучалось.
Также нежелательные явления и серьезныенежелательные явления особого интереса гиперкалиемия, артериальнаягипотензия и нарушения функции почек регистрировались чаще вгруппе алискирена, чем в группе плацебо. Cmaxамлодипина в плазме крови достигается через 6-12 ч после приемапрепарата внутрь. В исследованиях in vitro было показано, что около97.
Одновременный прием пищи не влияет на биодоступностьамлодипина. Данные о применении амлодипина пациентами с печеночнойнедостаточностью ограничены. Cmax индапамидав плазме крови наблюдается через 1 ч после приема внутрь. При повторном приемепрепарата не наблюдается его кумуляции. Особые группы пациентов У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетикаиндапамида не изменяется.
Периндоприл Всасывание При приеме внутрь периндоприл быстро всасывается в ЖКТ, Сmax вплазме крови достигается через 1 ч активным метаболитомпериндоприла является периндоприлат. Прием пищи замедляет превращение периндоприлав периндоприлат, таким образом, влияя на биодоступность. Поэтомупрепарат следует принимать 1 раз в сутки, утром, перед приемомпищи. Распределение Vd свободного периндоприлата составляет приблизительно 0. Метаболизм Периндоприл не обладает фармакологической активностью.
Помимо периндоприлата образуются еще 5 метаболитов,не обладающих фармакологической активностью. Сmax периндоприлата вплазме крови достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Выведение Периндоприлат выводится из организма почками. Существует линейная зависимость концентрации периндоприла вплазме крови от его дозы. Особые группы пациентов Пожилой возраст.
Выведение периндоприлата замедлено в пожиломвозрасте, а также у пациентов с сердечной и почечнойнедостаточностью. Почечная недостаточность. Подбор дозы необходимо проводить сучетом степени тяжести почечной недостаточности КК в плазмекрови.
Если улучшение не наступило или вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу. Противопоказания Не принимайте препарат Сиглетик: - если у Вас аллергия на ситаглиптин или любые другие компоненты препарата, перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша; - если Вы беременны или кормите грудью см. Прием во время беременности и кормления грудью Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки. Беременность Не принимайте данный препарат, если Вы беременны, так как данные о медицинском применении препарата Сиглетик во время беременности отсутствуют. Грудное вскармливание Не принимайте препарат Сиглетик, если Вы кормите грудью.
Неизвестно, проникает ли ситаглиптин в женское грудное молоко. Исследование у животных показало проникновение ситаглиптина в грудное молоко. Побочные действия Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Сиглетик может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Ниже перечислены нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при применении ситаглиптина. Нежелательные реакции перечислены в порядке уменьшения частоты возникновения. Очень часто могут возникать у более чем 1 человека из 10 : - понижение уровня глюкозы в крови гипогликемия - при одновременном приеме ситаглиптина с препаратами сульфонилмочевины и метформина. Часто могут возникать не более чем у 1 человека из 10 : - понижение уровня глюкозы в крови гипогликемия ; - головная боль; - грипп - при одновременном приеме с инсулином с метформином или без него ; - тошнота, рвота - при одновременном приеме с метформином; - повышенное газообразование в кишечнике метеоризм - при одновременном приеме с метформином или пиоглитазоном; - запор - при одновременном приеме с препаратами сульфонилмочевины и метформина; - периферический отек - при одновременном приеме с пиоглитазоном или комбинацией пиоглитазона и метформина. Нечасто могут возникать не более чем у 1 человека из 100 : - головокружение; - запор; - зуд; - заболевание суставов остеоартрит ; - боль в конечностях; - сонливость - при одновременном приеме с метформином; - диарея - при одновременном приеме с метформином; - сухость во рту - при одновременном приеме с инсулином с метформином или без него.
Редко могут возникать не более чем у 1 человека из 1000 : - понижение уровня тромбоцитов в крови тромбоцитопения. Частота неизвестна исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно : - интерстициальное заболевание легких; - рвота; - сыпь, крапивница; - воспалительное поражение сосудов кожи кожный васкулит ; - боль в суставах артралгия , боль в мышцах миалгия , боль в спине, поражение суставов дистрофической природы артропатия ; - нарушение функции почек; - инфекции верхних дыхательных путей, воспаление слизистых оболочек носовой полости и глотки назофарингит. Способ применения и дозировка Рекомендуемая доза Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача.
Сиглетик таблетки покрытые пленочной оболочкой 100мг №28
Рекомендуемая доза препарата Сиглетик составляет 100 мг 1 раз в сутки в качестве монотерапии или в комбинации с другими сахароснижающими препаратами. Путь и или способ введения Препарат Сиглетик принимается внутрь. Длительность применения препарата определяет лечащий врач. Условия хранения Храните препарат в недоступном и невидном для детей месте. Особые указания Перед приемом препарата Сиглетик проконсультируйтесь с лечащим врачом. Сообщите Вашему врачу, если Вы имеете или имели: сахарный диабет 1 типа; диабетический кетоацидоз осложнение сахарного диабета с высоким уровнем сахара в крови, быстрая потеря веса, тошнота или рвота ; заболевание поджелудочной железы такое, как панкреатит. Существует риск развития острого панкреатита симптомы: непроходящая, сильная боль в животе. После отмены ситаглиптина клинические проявления панкреатита обычно исчезают с поддерживающей терапией или без нее. Если возникло подозрение на панкреатит, прием препарата Сиглетик должен быть прекращен; если подтвержден диагноз острого панкреатита, прием препарата не следует возобновлять; гипогликемию понижение уровня сахара в крови.
Как проводятся клинические исследования лекарственных препаратов высокого уровня доказательности? В рандомизированных контролируемых испытаниях РКИ участников случайным образом распределяют по группам. Одни пациенты попадают в опытную группу, а другие в контрольную. За обеими группами ведут наблюдение в течение определенного времени и проводят анализ исходов, формулируемых в начале исследования. Эффективность лечения оценивается в сравнении с контрольной группой. Анализ объединенных результатов нескольких РКИ называют мета-анализом. За счет увеличения размера выборки при мета-анализе обеспечивается большая статистическая мощность, а, следовательно, точность оценки эффекта анализируемого вмешательства. Что такое терапевтическая эффективность лекарственных препаратов? Стоит разделять понятия доказанная эффективность и терапевтическая эффективность лекарственных препаратов.
Если пациент, у которого есть почечная недостаточность, применяет ситаглиптин в комбинации с другим гипогликемическим препаратом, он должен находиться под дополнительным контролем со стороны врача; - реакции гиперчувствительности аллергические реакции. При применении ситаглиптина возможно появление серьезных реакций гиперчувствительности, таких как: тяжелые формы аллергической реакции, анафилаксия, ангионевротический отек, эксфолиативные заболевания кожи, включая синдром Стивенса-Джонсона тяжелое заболевание кожи. Возникновение этих реакций возможно в течение первых 3 месяцев после начала терапии, а в некоторых случаях после приема первой дозы. Если есть подозрение на реакцию гиперчувствительности, прием препарата Сиглетик должен быть прекращен. Врач может назначить альтернативную терапию сахарного диабета; - буллезный пемфигоид крупная пузырчатая сыпь. Если есть подозрения на буллезный пемфигоид, прием препарата Сиглетик должен быть прекращен.
Если Вы считаете, что какое-либо из описанных выше состояний относится к Вам, или у Вас имеются сомнения по поводу применения препарата, следует обратиться к лечащему врачу. Дети и подростки Препарат Сиглетик не предназначен для применения у детей и подростков до 18 лет. Управление транспортными средствами и работа с механизмами Этот препарат не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Тем не менее, при приеме данного препарата были отмечены головокружение и сонливость, что может влиять на Вашу способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Интернет-аптека окАптека в городе Санкт-Петербург Удобный поиск лекарств по выгодным ценам, фото, описание, аналоги препарата, подробная инструкция по применению, отзывы покупателей. Большой ассортимент лекарственных препаратов в городе Санкт-Петербург.
Проверка наличия заказанных на сайте препаратов, доставка в ближайшую аптеку.
Сиглетик табл. п/п/о 100 мг №28 Фармакар ПЛС Ко. (Палестина)
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой светло-коричневого цвета. Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой Состав: Препарат Сиглетик содержит. Сиглетик показан для применения у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа как дополнение к диете и физическим нагрузкам для улучшения гликемического контроля. Сиглетик таблетки инструкция — применение, цена, где купить, отзывы, показания и противопоказания, побочные эффекты, взаимодействие, аналоги.
Сиглетик, табл. п/о пленочной 100 мг №28
По 1, 2 или 4 блистера вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона. По 1 блистеру по 10 таблеток или по 1, 2 или 4 блистера по 14 таблеток вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона. По 1 блистеру по 15 таблеток или по 1, 2 или 4 блистера по 14 таблеток вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
Содержимое упаковки и прочие сведения 1. Что из себя представляет препарат Сиглетик, и для чего его применяют Препарат Сиглетик содержит действующее вещество ситаглиптин. Препарат Сиглетик — гипогликемическое средство — дипептидилпептидазы-4 ингибитор. Показания к применению Сиглетик показан для применения у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа как дополнение к диете и физическим нагрузкам для улучшения гликемического контроля контроль уровня глюкозы в крови : В качестве монотерапии: у пациентов, не достигших адекватного контроля с помощью только диеты и физических упражнений, и для которых метформин не подходит из-за противопоказаний или непереносимости. В комбинации с инсулином Сиглетик также назначается в качестве дополнительной терапии к инсулину с метформином или без него , когда диета и физические упражнения в сочетании со стабильной дозой инсулина не обеспечивают адекватного гликемического контроля. Если улучшение не наступило или вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.
О чем следует знать перед приемом препарата Сиглетик Противопоказания Не принимайте препарат Сиглетик: если у Вас аллергия на ситаглиптин или любые другие компоненты препарата, перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша; если Вы беременны или кормите грудью см. Особые указания и меры предосторожности Перед приемом препарата Сиглетик проконсультируйтесь с лечащим врачом. Сообщите Вашему врачу, если Вы имеете или имели: сахарный диабет 1 типа; диабетический кетоацидоз осложнение сахарного диабета с высоким уровнем сахара в крови, быстрая потеря веса, тошнота или рвота ; заболевание поджелудочной железы такое, как панкреатит. Существует риск развития острого панкреатита симптомы: непроходящая, сильная боль в животе. После отмены ситаглиптина клинические проявления панкреатита обычно исчезают с поддерживающей терапией или без нее. Если возникло подозрение на панкреатит, прием препарата Сиглетик должен быть прекращен; если подтвержден диагноз острого панкреатита, прием препарата не следует возобновлять; гипогликемию понижение уровня сахара в крови. При применении ситаглипина в сочетании с другими препаратами, снижающими уровень сахара в крови инсулин, сульфонилмочевина , наблюдалась гипогликемия. Для снижения риска гипогликемии врач может принять решение о снижении дозы сульфонилмочевины или инсулина; проблемы с почками в прошлом или настоящем.
Ситаглиптин выводится почками.
У пациентов с нормальной функцией почек, метаболизм, включая опосредованный через CYP3A4, играет незначительную роль в клиренсе ситаглиптина. Метаболизм может играть более значительную роль в элиминации ситаглиптина в условиях тяжелой почечной недостаточности или терминальной стадии почечной недостаточности. По этой причине, возможно, мощные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин, могли бы изменять фармакокинетические свойства ситаглиптина у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или терминальной стадией почечной недостаточности. Действие мощных ингибиторов CYP3A4 в условиях почечной недостаточности не оценивалось в клиническом исследовании. Исследования переноса in vitro показали, что ситаглиптин является субстратом для p-гликопротеина и переносчика органических анионов-3 OAT3. Опосредованный через OAT3 перенос ситаглиптина блокировался in vitro пробенецидом, хотя риск клинически значимого взаимодействия считается низким. Совместное применение ингибиторов OAT3 не изучалось in vivo.
Циклоспорин: было проведено исследование для оценки действия циклоспорина, мощного ингибитора P-гликопротеина, на фармакокинетические свойства ситаглиптина. Эти изменения фармакокинетических свойств ситаглиптина не считались клинически значимыми. Почечный клиренс ситаглиптина значительно не менялся. Поэтому, не ожидалось значимого взаимодействия с другими ингибиторами P-гликопротеина. Влияние ситаглиптина на другие лекарственные препараты Дигоксин: ситаглиптин незначительно влиял на плазменные концентрации дигоксина. После приема 0. Нет необходимости в коррекции дозы дигоксина. Тем не менее, за пациентами из группы риска токсичности дигоксина должно вестись наблюдение в этой связи, в том случае, когда ситаглиптин и дигоксин принимаются совместно.
Данные in vitro указывают на то, что ситаглиптин не ингибирует и не стимулирует изоферменты CYP450. В клинических исследованиях ситаглиптин значительно не изменял фармакокинетические свойства метформина, глибенкламида глибурида , симвастатина, росиглитазона, варфарина или пероральных противозачаточных средств, что предоставляет in vivo доказательства низкой предрасположенности вызывать взаимодействие с субстратами CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 и транспортером органических катионов OCT. Ситаглиптин может быть слабым ингибитором P-гликопротеина in vivo. Особые указания Общие указания Сиглетик не должен применяться у пациентов с сахарным диабетом 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза. Острый панкреатит Применение ингибиторов дипептидилпептидазы-4 ДПП-4 связано с риском развития острого панкреатита. Пациенты должны быть проинформированы о характерных симптомах острого панкреатита: непроходящая, сильная боль в животе.
Тем не менее, при управлении транспортными средствами и работе с механизмами следует учитывать, что могут отмечаться головокружение и сонливость. Кроме того, пациенты должны быть предупреждены о риске гипогликемии, когда ситаглиптин применяется в комбинации с препаратами сульфонилмочевины или инсулином.
Фармакологическое действие Препарат Сиглетик является активным при пероральном приеме, высокоселективным ингибитором фермента дипептидилпептидазы-4 ДПП-4 , предназначенным для лечения сахарного диабета 2 типа. Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их концентрация повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальной или повышенной концентрации глюкозы в крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции бета-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим аденозинмонофосфатом АМФ. ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения концентрации инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии. Этот механизм действия отличается от механизма действия производных сульфонилмочевины, которые стимулируют высвобождение инсулина и при низкой концентрации глюкозы в крови, что чревато развитием сульфон-индуцированной гипогликемии не только у больных сахарным диабетом 2 типа, но и у здоровых лиц. При низкой концентрации глюкозы в крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются.
В физиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов. Повышая концентрацию инкретинов, ситаглиптин увеличивает глюкозозависимый выброс инсулина и способствует уменьшению секреции глюкагона. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению концентрации гликозилированного гемоглобина HbA1си уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа прием одной дозы препарата ситаглиптина приводит к ингибированию активности фермента ДПП-4 в течение 24 часов, что приводит к увеличению концентрации циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2-3 раза, нарастанию плазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижению концентрации глюкагона в плазме крови, уменьшению гликемии натощак, а также уменьшению гликемии после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузки. Влияние на АД В рандомизированном плацебо-контролируемом перекрестном исследовании с участием пациентов с артериальной гипертензией сочетанный прием гипотензивных препаратов одного или более из списка: ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, диуретики с препаратом ситаглиптина в целом хорошо переносился пациентами. У этой категории пациентов препарат ситаглиптина продемонстрировал незначительное гипотензивное действие: в суточной дозе 100 мг ситаглиптин снижал среднесуточное амбулаторное значение систолического АД на 2 мм ртутного столба по сравнению с группой плацебо. У пациентов с нормальным АД не наблюдали гипотензивного эффекта. Влияние на электрофизиологию сердца В рандомизированном плацебо-контролируемом перекрестном исследовании у здоровых добровольцев препарат ситаглиптина принимался однократно в дозе 100 мг или 800 мг 8-кратное превышение рекомендуемой дозы , либо плацебо.
После приема рекомендуемой терапевтической дозы 100 мг, какого-либо влияния препарата на продолжительность интервала QT как в момент его максимальной плазменной концентрации, так и в других точках проверки на протяжении всего исследования не наблюдали. После приема 800 мг максимальное увеличение скорректированного по плацебо среднего изменения длительности интервала QT по сравнению с исходным значением через 3 ч после приема препарата составило 8. Подобное незначительное увеличение было оценено как клинически незначимое. После приема дозы 800 мг значение максимальной плазменной концентрации ситаглиптина примерно в 11 раз превышало соответствующее значение после приема терапевтической дозы 100 мг. По завершении среднего периода наблюдения, составившего 3 года, у пациентов с сахарным диабетом 2 типа прием препарата ситаглиптина в дополнение к стандартному лечению не увеличил риск серьезных нежелательных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы соотношение рисков 0. Фармакокинетика Всасывание Фармакокинетика ситаглиптина всесторонне описана у здоровых лиц и пациентов с сахарным диабетом 2 типа. У здоровых лиц после перорального приема 100 мг ситаглиптина отмечается быстрая абсорбция препарата с достижением Сmax в интервале от 1 до 4 ч с момента приема. AUC увеличивается пропорционально дозе и составляет у здоровых субъектов 8.
Внутри- и межсубъектные коэффициенты вариации AUC ситаглиптина были незначительными. Поскольку совместный прием препарата ситаглиптина и жирной пищи не оказывает эффекта на фармакокинетику, то препарат ситаглиптина может назначаться вне зависимости от приема пищи.
Сиглетик Таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг 28 шт
Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100мг №28. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг и 100 мг. Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Сиглетик может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Сведения о препарате Сиглетик (ean 4601969010268) из государственного реестра предельных отпускных цен на ЖНВЛП Минзрава РФ.